Owoc pełen niespodzianek
Owoc pełen niespodzianek
Działanie farmakologiczne owoców grejpfruta jest wynikiem zawartych w soku związków czynnych. Stwierdzono, że grejpfrut Citrus paradisi jest drzewem owocowym, z rodziny rutowatych Rutacae, zaliczanym do roślin cytrusowych.
W stanie dzikim drzewo to nie występuje prawdopodobnie powstało jako mutacja na wyspie Barbados w pierwszej połowie
osiemnastego wieku. jego uprawa rozpowszechniła się w wielu krajach strefy podzwrotnikowej, zwłaszcza na florydzie i w Kalifornii, w południowej Afryce, na Bliskim Wschodzie (Izrael) oraz w południowej Europie.
Drzewo grejpfrutowe jest wiecznie zielone, osiąga wysokość 613 metrów, gałęzie pokryte są miękkimi kolcami, liście skórzaste, o owalnym kształcie, kwiaty białe, pachnące, są zwykle sklepione po kilka sztuk razem. Kuliste owoce mają średnicę 15 cm, masę 200 do 500 g, grubą żółtą skórkę, bogatą w pektyny, olejki eteryczne, soczysty miąższ o smaku słodko kwaskowym z goryczką. Spożywa się je na surowo lub tylko pije sok barwy szarej lub różowej, o różnej intensywności.
Barwa uwarunkowana jest zawartością pigmentu likopenu. Owoce są cenione za smak i duże wartości dietetyczne, silnie pobudzają apetyt i regulują trawienie.
Miąższ zawiera 46 proc. cukrów oraz pochodne kumaryny, psolareny i znaczne ilości flawonoidów w postaci glikozydów na ryngeninowych: narynginy i naryrytyny.
Stwierdzono też obecność kemferolu, flawonolu o bardzo ciekawych właściwościach farmakologicznych. Związki te o budowie diitrihidrok syflawonu odpowiedzialne są za charakterystyczną goryczkę soku grejpfrutowego. Sok zawiera ponadto wiele witamin, szczególnie dużo witaminy C. Największe stężenie glikozydów występuje w białej osłonce owocu, jednak są one źle wchłaniane w przewodzie pokarmowym.
Nie popijajmy lekarstw sokiem grejpfrutowym
Działanie farmakologiczne owoców grejpfruta jest wynikiem zawartych w soku związków czynnych. Stwierdzono, że naryngenina i kemferol jako bardzo aktywne polifenole wywierają silne działanie antyoksydacyjne i przeciwwolnorodnikowe, porównywalne z działaniem witaminy E. Ostatnio prowadzono intensywne badania nad mechanizmami działania soku grejpfrutowego na organizm ludzki, gdyż zauważono, że sok ten używany do popijania leków w istotny sposób zmienia ich farmakokinetykę. Zawiera bowiem związki modyfikujące w znacznym stopniu metabolizm leków. To spostrzeżenie ma szersze znaczenie, gdyż uświadomiło lekarzom, że niewinne składniki diety, np. dojrzewające sery, czerwone wina i niektóre składniki pożywienia mogą w istotny sposób wpływać na działanie leków.
Farmakokinetyka każdego leku jest złożona i odmienna, może zostać zaburzona na poszczególnych etapach swego przebiegu. Może
ulec zmianom już podczas wchłaniania leku w przewodzie pokarmowym, jak też podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, gdzie różne ilości wchłoniętego leku ulegają biotransformacji.
Przebieg farmakokinetyki na wspomnianych etapach zależy od szeregu układów enzymatycznych. Do takich enzymów należy przede
wszystkim układ cytochromowy P450, złożony z wielu izoenzymów. W toku licznych badań in vitrostwierdzono, że naryngenina (aglikagon narynginy) silnie hamuje izoenzym ludzkiego cytochromu P450, tj. GYP 3A4.
Sok grejpfrutowy używany do popijania wielu przyjmowanych leków w istotny sposób zwiększa maksymalne stężenie leku w surowicy krwi, przy czym nie obserwowano współzależności miedzy ilością spożytego soku a efektem wzmożonego wchłaniania.
Sok grejpfrutowy zwiększa również stężenie leków z grupy inhibitorów kanału wapniowego, np. nifedypiny, nimodypiny i amlodypiny, a w szczególności felodypiny. Prawdopodobnie sok ten nie zmienia farmakokinetyki werapamilu i diltiazemu.
Sok grejpfrutowy wpływa również na farmakokinetykę innych grup leków, jak cyklosporyny, terfenadyny, leki psychotropowe, cisapryd oraz niektóre hormony steroidowe, co może sprzyjać powstawaniu działań niepożądanych. Zwrócono uwagę na wpływ soku grejpfrutowego na wzrost stężenia symwastyny w surowicy krwi; średnio wzrost ten sięgał nawet 80 proc. Podobny efekt obserwowano podczas stosowania lowastyny, leków silnie obniżających stężenie cholesterolu i jego frakcji w surowicy krwi.
Sok grejpfrutowy nieco odmiennie wpływa na farmakokinetykę klarytromycyny, wydłuża bowiem czas powstawania maksymalnego stężenia leku we krwi. Podobnie ma wpływać na stężenie podawanej doustnie teofiliny, chociaż niektórzy zaprzeczają tej obserwacji.
Uważa się, że mechanizm podwyższania stężeń tych leków w surowicy krwi po wypiciu soku grejpfrutowego spowodowany jest zahamowaniem aktywności izoenzymu CYP 3A4 cytochromu P450 w ścianie jelita cienkiego o około 62 proc. Inni uważają, że mechanizm ten jest bardziej złożony i działanie flawonoidów ma tylko znaczenie pomocnicze. Natomiast aktywność cytochromów w ścianie jelita ma być hamowana przez kumaryny i psolareny. Soldner i współpracownicy przedstawili ostatnio nową
hipotezę, według której sok grejpfrutowy aktywuje tzw. glikoproteinę P, biorącą udział we wchłanianiu jelitowym wielu związków. Jak wynika z przedstawionych hipotez, nadal nie poznano w pełni mechanizmu wpływu soku grejpfrutowego na farmakokinetykę leków.
Podstawowym sposobem unikania takiej interakcji jest nieużywanie soku grejpfrutowego do popijania leków. Istnieje konieczność uświadomienia pacjentom, że do popijania leków najbezpieczniejsze jest używanie czystej niegazowanej wody.
Poza wpływem na farmakokinetykę leków stwierdzono, że sok grejpfrutowy, a także jego wyciągi, hamują rozwój wielu nowotworowych linii komórkowych.
Mechanizm działania antyproliferacyjnego nie jest jak dotychczas poznany.
Prof. dr hab. med.
Jan Niedworok
Zakład Farmakologii i Toksykologii Wojskowej Akademii
Medycznej w Łodz
art. ze strony http://www.cukrzycaazdrowie.pl
