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El efecto de eliminación del dolor durante la anestesia se produce en parte gracias al uso de óxido nitroso (gas de la risa). También se utilizan opiáceos como la morfina y la petidina. La molécula de morfina se combina con receptores opiáceos específicos localizados por todo el cuerpo. Así se produce la analgesia, unida a un descenso de los ritmos respiratorio y cardíaco.La ausencia de dolor durante y después de la anestesia puede conseguirse también mediante el bloqueo de las transmisiones nerviosas, gracias a la utilización de agentes anestésicos locales como la lidocaína (xylocaína). Estas drogas actúan bloqueando la apertura de los canales de calcio a lo largo de las fibras nerviosas. En los partos se utiliza muy habitualmente la anestesia epidural.
A principios del siglo XX los fisiólogos John Newport Langley y Paul Ehrlich desarrollaron la teoría de los receptores. Los receptores son unas pequeñas regiones celulares que, cuando se combinan químicamente con una droga, dan lugar a una reacción química que desencadena una respuesta biológica. Para entender cómo se combinan los receptores celulares con las drogas, pensemos en la droga como si fuera una llave y el receptor como la cerradura. Al igual que un cierto número de llaves pueden entrar en una sola cerradura, así varias drogas pueden unirse a un mismo receptor.
Cuando el impulso nervioso alcanza la unión entre la terminación nerviosa y la fibra muscular, en la fibra nerviosa se libera acetilcolina. La acetilcolina se une a los receptores de la membrana muscular. Esta unión química abre los canales de sodio, permitiendo el paso de los iones y la contracción del músculo. Las drogas que producen la relajación muscular se combinan con el músculo receptor y bloquean la acción de la acetilcolina. De esta forma se impide la contracción del músculo, que permanece relajado.
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