Boswelia

Boswellia serrata ROXB. ex COLEBR.: Indischer Weihrauch, das aus Einschnitten in den Bäumen ausgetretene und erstarrte Gummiharz [Abb. Prof. Dr. H.P.T. Ammon, Tübingen].

Inhaltsstoffe: Ätherisches Öl. Ca. 7,5 % äth. Öl [28], [29] bzw. 8 bis 9 % [58]. Hauptbestandteil ist (+)-α-Thujen, daneben (+)-α-Phellandren und α-Pinen. Schleim. Ca. 23 % Schleim, überwiegend aus D-Galactose (46 %) und D-Arabinose (12 %) sowie kleineren Mengen an D-Mannose, 4-D-Methylglucuronsäure, D-Xylose [30], Digitoxose, [31]Galacturonsäure und Rhamnose. Harz. 1. Pentacyclische Triterpensäuren.. Acetyl-β-boswelliasäure (Smt. 253 °C), Acetyl-11-keto-β-boswelliasäure (Smt. 271 °C), β-Boswelliasäure, 11-Keto-β-boswelliasäure (Smt. 195 °C) [1], [6],[15]–[17], [32], [33]. 2. Tetracyclische Triterpensäuren (Tirucallensäuren). 3-α-Acetoxytirucall-8,24-dien-21-säure (Smt. 220 °C), 3-α-Hydroxytirucall-8,24-dien-21-säure, 3-β-Hydroxytirucall-8,24-dien-21-säure (Smt. 198 °C), 3-Ketotirucall-8,24-dien-21-säure. [34] Sonstige. Außerdem ist der Diterpen-Alkohol Serratol (C₂₀H₃₄O) enthalten [35].

Lagerung, Stabilität, Verwendung, u. a. [-]

Zubereitungen: In Indien sind Tabletten aus Rohharz unter dem Namen Sallaki (Gufik Ltd., Bombay) mit einem Gehalt von 200 mg und 400 mg Droge auf dem Markt [33], [36].

Sonstige Verwendungen: Das äth. Öl aus Salai Gugul wird in der Kosmetikindustrie verwendet. Salai Gugul wird in Indien zu Räucherungen im Haushalt und zu religiösen Zwecken verwendet. Das Holz von Boswellia serrata dient der Holzgewinnung und Papierherstellung [48], [49].

Pharmakologie [-]

Wirkungen: Prüfung auf entzündungshemmende Aktivität. In vivo am Tier. Der Trockenrückstand (Droge : Rückstand (8:1)) des alkoholischen (95 % V/V) Extraktes des Gummiharzes zeigte signifikante, konzentrationsabhängige Hemmungen im Bereich von 50 bis 200 mg/kg KG Ratte p. o. am carrageenaninduzierten Rattenpfotenödem führten 100 mg/kg KG zu einer 62 %igen Hemmung. Die Referenzsubstanz Phenylbutazon (100 mg/kg KG p. o.) führte zu einer 58 %igen Hemmung. Beim dextran-induzierten Rattenpfotenödem erbrachten dieselben Dosierungen eine 38 %ige (Extrakt) bzw. 52 %ige Hemmung (Phenylbutazon). Bei der formaldehydinduzierten chronischen Arthritis der Ratte konnten dieselben Dosierungen die Schwellung um 61 % (Extrakt) bzw. 67 % (Phenylbutazon) reduzieren. Bei adjuvansinduzierter Arthritis der Ratte wurde die Schwellung bei diesen Dosierungen um 50 % (Extrakt) bzw. um 60 % (Phenylbutazon) reduziert. Analgetische und antipyretische Aktivitäten wurden nicht beobachtet [37]. Eine nicht näher definierte Mischung von Boswelliasäuren und die Rohdroge (jeweils 100 mg/kg KG p. o. tgl.) führten bei der adjuvansinduzierten Arthritis der Ratte zu einer zwischen 21 % und 25 % (Rohdroge) bzw. 15 % und 21 % (Boswelliasäuren) (p < 0,05 bis p < 0,01) verminderten Freisetzung von β-Glucuronidase aus Leber, Niere und Knorpel. Die Werte der unbehandelten Kontrolltiere wurden in keinem Falle erreicht. Auch ein am Funktionszustand der Rattenpfote orientierter Arthritisindex wurde bei der oben beschriebenen Dosierung, innerhalb einer Versuchsdauer von 5 Wochen, auf die Hälfte des Wertes der behandelten Kontrollgruppe gesenkt. Die Rohdroge war in allen Fällen wirksamer als Boswelliasäuren [38], [39]. Bei Mäusen unterdrückte der Trockenrückstand (Verhältnis Droge : Rückstand nicht bekannt) eines alkoholischen Extrakts des Gummiharzes (50 bis 200 mg/kg KG p. o.) die primäre Antikörperproduktion gegen Schaferythrocyten um bis zu ca. 98 %, und auch die zelluläre Immunantwort wurde unterdrückt [40]. Eine nicht definierte Mischung von Boswelliasäuren (25, 50, 100 mg/kg KG p. o.) hemmte die Infiltration von Leukocyten in das Kaninchenknie bei BSA-induzierter Arthritis. Die höchsten Leukocytenzahlen wurden nach einem halben Tag erzielt, nach dieser Zeit führten Boswelliasäuren zu folgenden Hemmungen: 25 mg: 11 %; 50 mg: 23 %, (p < 0,05); 100 mg: 39 %, (p < 0,05). Auch die direkte Injektion von Boswelliasäuren (jeweils 5, 10, bzw. 20 mg pro Gelenk) in das Knie hemmte die Infiltration durch Leukocyten. Der Effekt der direkten Injektion war konzentrationsabhängig und zwischen dem 14. und 28. Tag am stärksten ausgeprägt (ca. 68 % Hemmung bei 20 mg, p < 0,001). Eine Referenzsubstanz wurde nicht mitgetestet [41]. Hochsignifikant (p ≤ 0,001 gegen Kontrolle) wurde die galactosamin/endotoxin induzierte Hepatitis bei Mäusen durch ein Gemisch aus Acetylboswelliasäuren (95 % Acetyl-β-, 2 % Acetyl-α-, 3 % Acetyl-11-keto-β-boswelliasäure) (1,5 mg/kg KG in Tylose) gehemmt. Die Testsubstanzen wurden oral appliziert, 1 h vor i. p. Injektion von 700 mg/kg KG Galactosamin und 33 μg/kg KG Salmonellenendotoxin. Nach 8 h wurden Serum-Aspartat-Aminotransferase (Hemmung gegenüber der Kontrolle ca. 88 %), Serum-Alanin-Aminotransferase (Hemmung ca. 80 %) und Sorbitol-Dehydrogenase (Hemmung ca. 72 %) als Parameter für die Leberschädigung bestimmt [33], [53]. In-vitro-Studien. Die In-vitro-Aktivität der 5-Lipoxygenase von mit Calcium/Calciumionophor A23187 stimulierten neutrophilen Granulocyten der Ratte wurde durch verschiedene, nicht näher beschriebene ethanolische Extrakte des mit Pet gewaschenen Gummiharzes und durch Rohharz im Konzentrationsbereich von 40 bis 80 μg/mL fast vollständig gehemmt. Isolierte Acetylboswelliasäuren (95 % Acetyl-β-, 2 % Acetyl-α-, 3 % Acetyl-11-keto-β-boswelliasäure) reduzierten die Aktivität der 5-Lipoxygenase bei einer Konzentration von 16 μmol/L nahezu vollständig (Hydrocortison hatte in diesem Testmodell keine Wirkung, NDGA (Nordihydroguaretsäure) hatte eine EC₅₀ von 0,5 μmol/L). Sie hemmten aber die Aktivität der Cyclooxygenase und der 12-Lipoxygenase von mit Calcium/Calciumionophor A23187 stimulierten menschlichen Thrombocyten auch bei Konzentrationen von 400 μmol/L nicht (NDGA: Cyclooxygenase und 12-Lipoxygenase EC₅₀ jeweils = 5 μmol/L; Indometacin: Cyclooxygenase EC₅₀ = 10 μmol/L). Auch die In-vitro-Oxidation von Arachidonsäure durch ein Eisen-Ascorbat-System wurde bei dieser Konzentration nicht beeinflußt (NDGA: EC₅₀ = 5 μmol/L) [33], [51], [52]. Studien an Patienten. In zwei Studien, einer offenen und einer Doppelblindstudie, an je 30 Patienten zeigte eine nicht definierte Mischung von Boswelliasäuren (200 mg tgl. p. o. über 8 Wochen) Aktivität gegen Arthritis. An der offenen Studie wurde ein nicht näher definierter Arthritis-Score um etwa die Hälfte reduziert, in der Doppelblindstudie wurde dieser Score um ca. 60 % gesenkt. 77 % der Patienten waren Responder, bei 30 % war Placebo wirksam [42]. Prüfung auf analgetische Wirkung. In vivo am Tier. Die nichtphenolische Fraktion des Gummiharzes (als Suspension in 3 %igem Polysorbat 80 i. p.) zeigte im Hot-wire-Test und in einem Schwanzklemmtest an der Ratte analgetische Wirkung. Ab einer Dosis von 55 mg/kg KG war eine signifikante analgetische Wirkung zu verzeichnen, die nach 30 min ihr Maximum erreicht und etwa 2 h anhielt. Dosen von 150 bzw. 300 mg/kg KG waren wirksamer, bei 300 mg/kg KG trat ein ähnlich starker Effekt auf, wie er durch 4,5 mg/kg KG Morphinhydrochlorid zu erzielen war [44], [45]. Sonstige pharmakologische Prüfungen. Ab einer Dosierung des alkoholischen Extraktes des Gummiharzes (nach Lit. [35]) von 100 mg/kg KG, nicht aber von 25 oder 50 mg/kg KG wurde die In-vivo-Cholesterol-Biosynthese in der Rattenleber reduziert. 500 mg/kg KG des Extraktes hatten dieselbe Wirkung (36 % Rückgang) wie 250 mg/kg KG Clofibrat. In vitro reduzierte der Extr. die Cholesterol-Synthese von Rattenleberpräparaten ebenfalls: Von 0,5 mg/mL um ca. 15 %; 1 mg/mL um ca. 22 %; 2,5 mg/mL um ca. 42 %. Vergleichssubstanz Clofibrat: 0,5 mg/mL um ca. 27 %; 1,0 mg/mL um ca. 39 % [43].

Resorption: Bei der Ratte konnten nach oraler Gabe eines Gemisches von Acetylboswelliasäuren (1 g/kg KG) als feine Suspension nach ca. 10 min detektierbare Spiegel (μg-Bereich) der Acetyl-11-keto-β-boswelliasäure gemessen werden. Der Blutspiegelanstieg war auch nach 70 min noch nicht abgeschlossen. An zwei Probanden konnten bei oraler Gabe von 800, 1200, 1600, 2000 mg Gummiharz Plasmaspiegel der 11-Keto-boswelliasäure von bis zu 16 μg/mL und der Acetyl-11-keto-boswelliasäure von ebenfalls bis zu 16 μg/mL gemessen werden. Die verabreichte Dosis korrelierte dabei nicht mit den gemessenen Blutspiegeln [33]. Prüfung auf sedierende Wirkung.In vivo am Tier. Die nichtphenolische Fraktion des Gummiharzes (als Suspension in 3 %igem Polysorbat 80 i. p.) verlängerte den bei Ratten durch 40 mg/kg KG Secobarbital-Natrium induzierten Schlaf von 43 min auf 68 min (55 mg Gummiharzfraktion/kg KG) bzw. 96 min (150 mg/kg KG). Bei Ratten war bei Dosen zwischen 55 und 300 mg/kg KG ein deutlicher, über etwa 2 h anhaltender sedativer Effekt zu verzeichnen [45].

Dosierung & Art der Anwendung

Innerlich als Tabletten (s. Zubereitungen) 1- bis 3mal tgl [36]. Äußerlich zu Räucherungen bzw. in Kokosöl oder Salben eingearbeitet (ohne Angaben von Rezepturen und Dosierungen) [55].

Volkstümliche Anwendungen &

andere Anwendungsgebiete [-]

In der indischen Volksmedizin: Innerlich bei verschiedenen Formen der Arthritis, vor allem bei rheumatoider Arthritis;[36] ferner u. a. bei Erkrankungen der Atemwege als Expektorans; bei chronischen Fällen von Diarrhöe und Dyspepsie; bei Gelbsucht, die nicht auf einer mechanischen Blockierung der Gallenwege beruht. Im Gemisch mit Arabischem Gummi bei Mundgeruch. Über längere Zeit eingenommen soll Übergewichtigkeit reduziert werden können. Äußerlich bei Atemwegsbeschwerden, Befall mit Soor, bei chronischen Geschwüren und Knochenerkrankungen als Adstringens; zur Förderung des Haarwuchses; bei Hämorrhoiden. [54], [55] In der indischen ayurwedischen Medizin bei Blutkrankheiten und Hautkrankheiten, Diabetes, Fieber, Krämpfen, wunden Stellen im Mund, Ausfluß aus der Vagina, Krankheiten der Testes, Dysenterie. [54] Für eine Anwendung bei entzündlichen Erkrankungen ergeben sich aus den experimentellen Arbeiten erste Hinweise; die Wirksamkeit bei den anderen beanspruchten Anwendungsgebieten ist nicht ausreichend belegt.

Toxikologie [-]

Acute Toxizität:

Tier. 2 g/kg KG Gummiharz p. o. hatte bei Ratten und Mäusen innerhalb von 72 h keine tödliche Wirkung [37].

Chronische Toxizität:

Tier. An Affen sollen auch beim 10fachen einer nicht angegebenen effektiven Wirkdosis keine toxischen Effekte oder Organveränderungen aufgetreten sein. Nähere Angaben fehlen [47].

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15.08.2010