Arctium fructus
Fructus Bardanae
Verfasser
K. Horz
Übersicht
A > Arctium > Arctium lappa L. > Fructus Bardanae
Gliederung
Synonyme
Fructus Arctii, Semen Bardanae, Semen Lappae majoris.
Sonstige Bezeichnungen
Great burdock achene; chinesisch:Niubangzi;koreanisch:Woo bang ja.
Offizinell
Fructus Arctii (Niubangzi) ChinP IX.
Definition der Droge
Die getrocknete, reife Frucht.
Charakteristik
Stammpflanzen: Arctium lappa L.
Gewinnung: Die reifen Fruchtstände werden im Herbst gesammelt und getrocknet; die ausgedroschenen Früchte werden gereinigt und an der Sonne nochmals getrocknet [77].
Ganzdroge: Geruch. Die Droge ist geruchlos [77]. Geschmack. Bitter, etwas scharf, auf der Zunge ein schwaches Taubheitsgefühl verursachend [77]. Makroskopische Beschreibung. Achänen 4 bis 8 mm lang, 2 bis 3 mm breit und 1 bis 2 mm dick. Hell- bis dunkelbraun gefärbt, ziemlich fest; Form länglich-eiförmig oder keilartig, am Rücken leicht gekrümmt, seitlich zusammengedrückt; Oberfläche kahl, etwas querrunzelig und entfernt längsrippig. Am Scheitel kegelförmiger Griffelrest mit umgebender Anhaftungsstelle des Pappus. Unter lederartiger Fruchtschale und fester Samenschale heller Samen mit ansehnlichen Keimblättern [11], [12]. Im folgenden sind die wichtigsten morphologischen Unterschiede der Früchte der verschiedenen Klettenarten beschrieben: Fructus Arctii lappae: Früchte 6,8 bis 7,3 mm lang und 2,6 bis 3 mm breit, fast zweiseitig symmetrisch, Grund der Frucht gerade, Mittelrippe einer Seite kielartig verstärkt; Farbe kaffee- bis hellgraubraun, jedoch die einzelne Frucht von einheitlicher Grundfarbe, sehr deutlich, bandartig gemasert; grüne Früchte häufig, die ganze Frucht dann einheitlich grasgrün; 1000-Korn-Gewicht (ein Jahr alter Samen) 13,0 g; Dicke des Pericarps 0,23 mm [11]. Nach ChinP IX sind die Früchte länglich-oval, leicht zusammengedrückt, ca. 5 bis 7 mm lang und 2 bis 3 mm breit, außen graubraun mit violettschwarzen Flecken und einigen Längsrillen, davon gewöhnlich eine bis zwei sehr deutliche in der Mitte. Das obere Ende ist rundlich-stumpf, leicht verbreitert und mit einem runden Kreis an der Spitze, einen Rest des Griffels zeigend; das untere Ende ist leicht verschmälert, die Oberfläche etwas blasser in der Farbe. Das Pericarp ist ziemlich hart; 2 Keimblätter, gelblichweiß, ölig. Fructus Arctii minus: Früchte 4,6 bis 5,5 mm lang und 2 mm breit, gerade, selten gebogen, oft kantig, Grund geneigt, Mittelrippe einer Seite kielartig verstärkt; Farbe einheitlich und gleichmäßig braun, schwach gepunktet; grüne Früchte nicht vorhanden; 1000-Korn-Gewicht (ein Jahr alter Samen) 3,83 g, Dicke des Pericarps 0,25 mm [11]. Fructus Arctii tomentosi: Früchte 6,2 bis 6,8 mm lang und 3,0 bis 3,2 mm breit, meist zahn- bis sichelförmig gebogen, rasch nach oben verjüngt, deshalb gedrungen, meist kantig, gleichmäßig gerippt, Grund schief; Farbe pfeffer- bis hellgrau, oft untere Hälfte hell, obere dunkel, deutlich gepunktet; grüne Früchte häufig, dann die Frucht in der unteren Hälfte bläulichgrün, in der oberen dunkelbraun; 1000-Korn-Gewicht (ein Jahr alter Samen) 13,7 g; Dicke des Pericarps 0,30 mm [11].
Mikroskopisches Bild: Eine anatomische Unterscheidung der Früchte der verschiedenen Arctiumarten (s. Stammpflanzen) ist aufgrund der großen Ähnlichkeit schwierig. Die Epidermiszellen sind in der Dicke sehr veränderlich. Die Rillen und Kanten der Früchte werden hauptsächlich durch periodische Größenveränderungen der Epidermiszellen erzeugt. Die lichtbrechende Außenwand der Epidermis ist stark verdickt. Die sehr kollabierten Seitenwände strecken sich nach dem Einlegen ins Präparat trotz der deutlichen Turgeszenz der Epidermiszellen nicht. Auf die Epidermis folgt ein bis zu zehnschichtiges Pericarpgewebe, das an den Rippen, unter denen die Gefäßbündel liegen, deutlich massiger wird. Die Zellen des Pericarpgewebes sind dickwandig, fast schlauchartig, längsliegend, meist deutlich getüpfelt, durchwegs kreuzgestreift und wenig verholzt. Die Färbung der einzelnen Schichten nimmt von außen nach innen allmählich zu, die Lokalisierung der Phytomelanschicht ist somit nicht scharf. In der Innenzone des Pericarps finden sich eine Kristallkammerschicht mit dunklem Farbinhalt und Zellen mit Einzelkristallen von Calciumoxalat. In der Samenschale fällt eine aus zylindrischen Palisadenzellen gebildete, mechanische Lage auf. Die Wände der Palisadenelemente zeigen Schichtenbau und enge Spaltentüpfelung. Das Kotyledonargewebe ist deutlich in Palisaden differenziert und führt in seinen Zellen reichlich fettes Öl sowie rundliche bzw. polyedrische Aleuronkörner [11], [12].
Querschnitt durch die Samenschale von Arctium minor: a Epidermis, b Hypoderm, c Kristallschicht,d Faserschicht, e, f kollabiertes Leitungsgewebe, g Endospermrest, daran anschließend die Keimblätter. Aus Lit.[11]
Pulverdroge: Pulver grünlichbraun. Steinzellen des Endocarps leicht abgeflacht, lang-elliptisch oder zugespitzt oval, gekrümmt, 70 bis 224 μm lang und 13 bis 70 μm breit, in der Oberflächenaufsicht ein dichtes Mosaik bildend; Wände bis zu 20 μm dick, verholzt, quergenarbt. Mesocarpzellen polygonal, die Wände fein kreuzgestreift. In gelben Parenchymzellen aus der Kristallschicht des Mesocarps häufig Calciumoxalatkristalle von 3 bis 9 μm Durchmesser. Kotyledonarzellen mit Aleuronkörnern und Öltropfen. Im UV 365 nm zeigt das Pulver eine grüne Fluoreszenz [77].
Inhaltsstoffe: Arctiumlappa: Fettes Öl. Die Samen enthalten ca. 16 % fettes Öl folgender Zus.: 55 % Linol-, 16,1 % Öl-, 14,9 % Octadecatrien-, 9,9 % Palmitin-, 3 % Stearin-, 0,5 % Eicosentrien-, 0,13 % Arachin-, 0,1 % Myristin-, 0,1 % Linolen- sowie Spuren von Heptadecen-, Margarin- und Pentadecansäure [13]. Das Öl ist dunkelgelb-rötlich gefärbt, von eigentümlichem, an Rapsöl erinnernden Geruch und wenig angenehmem Geschmack. Es zeigt im UV-Licht eine hellgrüngelbe Fluoreszenz. Kennzahlen: Spezifisches Gewicht bei 15 °C = 0,9277; Refraktion nD15 = 1,4786; nD20 = 1,4769; SZ = 19,3; Verseifungszahl = 188,7; EZ = 169,4; IZ = 154,7; Rhodanzahl = 79,2; UA = 3,18 % [14]. Lignane. In den Früchten liegt ein breites Lignanspektrum vor. Isoliert wurden die aus 2 Phenylpropaneinheiten aufgebauten Substanzen Arctiin (0,065 %) [15]–[19], Arctigenin (0,05 %) [16]–[19] (zur Strukturaufklärung s. Lit. [20]–[23]) und Matairesinol [17], [19]. Weiterhin die aus 3 Phenylpropaneinheiten entstandenen „Sesquilignane“ Lappaol A [18], [19], [24], [25], Lappaol B [24], Lappaol C [18], [26], Lappaol D [26], Lappaol E [26] sowie die aus 4 Phenylpropaneinheiten zusammengesetzten „Dilignane“ Lappaol F [25], [27], Lappaol H [27], Neoarctin A [28], Neoarctin B [17] und Diarctigenin [= bis-5′,5′-Arctigenin = bis-5′,5′-(4′-Hydroxy-3,4,3′-trimethoxy-lignan-9,9′-olid)] (< 0,001 %); [16] Mengenangaben fehlen.
Arctiin
Arctigenin
Matairesinol
Lappaol A
Lappaol B
Lappaol C
Lappaol D
Lappaol E
Lappaol F
Lappaol H
Diarctigenin
Neoarctin A
Neoarctin B
Daucosterol
Sonstige Inhaltsstoffe. Aus den Früchten wurde Daucosterol isoliert [17].
Gehaltsbestimmung: Eine Methode zur Quantifizierung von Arctiin und Arctigenin mittels HPLC beschreibt Lit.[29] , mittels TLC-Scanning Lit. [30] . Eine Methode zur Auftrennung und Quantifizierung von Arctiin, Lappaol A, Lappaol F, Arctigenin und Neoarctin B bei der Analyse von Arctium-lappa-Samen mittels HPTLC-Scanning beschreibt Lit. [31] , mittels RP-HPLC Lit. [32] : Säule 25 cm × 6 mm ID, gepackt mit ODS (10 μm), Säulentemperatur 28 °C, mobile Phase MeOH-Wasser-Acetonitril-Tetrahydrofuran (57+49+11+1), Flußrate 1 bis 1,5 mL/ min., interner Standard Diazepam; Detektion bei UV 220 nm [32].
Lagerung, Stabilität, Verwendung, u. a.
Verwendung: Extr. der Früchte wie auch anderer Pflanzenteile werden als Zusätze bei der Herstellung von Kosmetika verwendet. Sie sollen auf der Haut eine durchblutungsfördernde Wirkung entfalten [40].
Wirkungen: PAF-antagonistische Wirkung. Ein Heißwasserextrakt aus Arctium-lappa-Früchten zeigte im Testmodell („rabbit platelets binding assay“) eine signifikante PAF-antagonistische Wirkung. Der Extr. hemmte in einer Konz. von 200 μg/ mL die PAF-Bindung zu 74 %. Aufgrund dieses Befundes wurden verschiedene Bistetrahydrofuran- und Butanolid-Lignane auf ihre PAF-antagonistische Wirkung getestet. Als essentiell für die Wirkung erwies sich das Vorhandensein wenigstens einer 3,4-Dimethoxyphenyl- bzw. 3,4,5-Trimethoxyphenylgruppe; hydrophile Gruppen verminderten die Aktivität. Die IC50-Werte der aktivsten Substanzen lagen zwischen 0,42 und 0,91 μM. Für Arctigenin wurde eine IC50 von 2,9 μM bestimmt. Matairesinol, das 2 Hydroxymethoxyphenylgruppierungen aufweist, bewirkte in einer Konz. von 10 μM weniger als 30 % Hemmung [33],[34]. Nicht zugängliche Arbeiten einer chinesischen Arbeitsgruppe bestätigten die PAF-antagonistische Wirkung von Arctigenin (Hemmung der Bindung von Human-PAF an Rezeptor; ED50 = 1,075 × 10-5M) und gaben auch für Lappaol A und C eine PAF-antagonistische Wirkung an [18]. Nähere Angaben fehlen. Keimhemmende Wirkung.Arctiin beeinflußte die Samenkeimung anderer Pflanzen negativ. Das Wachstum von Keimlingen wurde bei Beh. mit Arctiin deutlich gehemmt, wenngleich bei verschiedenen Pflanzenarten kein gleichmäßiger Effekt zu beobachten war. Die Anatomie des Stengels wurde nicht beeinflußt; in der Wurzel störte Arctiin das Wachstum von Trichoblasten und induzierte abnormales Wachstum. Kurze, verdrehte Wurzelhaare traten häufig auf. Arctiin hatte eine starke destruktive Wirkung auf die Wurzeln best. Pflanzen; es bewirkte eine frühzeitige Suberifizierung des prim. Phloems, was vermutlich starke Störungen der Nährstoffaufnahme zur Folge hatte. Außerdem wurde eine Interaktion von Arctiin mit der DNA beobachtet. Welcher Art diese Interaktion ist, konnte nicht geklärt werden [35]. Sonstige Wirkungen. Untersuchungen japanischer Wissenschaftler, die von einer positiven Wirkung von Arctiin bzw. Arctigenin bei akuter Nephritis, chron. Glomerulonephritis, Nephrosis etc. berichten, sind nicht zugänglich und können nicht beurteilt werden [36]. Für (–)-Matairesinol ist eine Hemmung der cAMP-Phosphodiesterase beschrieben (IC50 = 9,8 × 10-5 M) [37].
Elimination: In-vitro-Untersuchungen: Zur Untersuchung des Arctiinmetabolismus wurden Versuche mit Magensaft von Ratten (pH 1,2 bis 1,5) und Rattenintestinalflora durchgeführt. Arctiin war im Magensaft von Ratten über 24 h stabil, wurde aber von der Rattenintestinalflora schnell zu Arctigenin gespalten und weiter zu 2-(3″,4″-Dihydroxybenzyl)-3-(3′,4′-dimethoxybenzyl)-butyrolacton als Hauptmetabolit umgesetzt. Eine Stunde nach Inkubationsbeginn war mittels HPLC kein Arctiin mehr nachweisbar. Arctigenin erreichte sein Konzentrationsmaximum (55,5 % des Arctiins) nach einer Stunde. 2-(3″,4″-Dihydroxybenzyl)-3-(3′,4′-dimethoxybenzyl)-butyrolacton nahm in dem Maße zu, wie Arctiin und Arctigenin abnahmen, und erreichte sein Maximum (90,9 %) nach 3 h. Nach 24 h Inkubationszeit betrug die Menge des Hauptmetaboliten noch 4,5 % des Arctiins. Als Ergebnis der In-vitro-Untersuchungen ist festzuhalten: Arctiin passiert den Magen ohne jegliche Veränderung. Im Gastrointestinaltrakt erfolgt Spaltung der glykosidischen Bindung und anschl. 3″-Demethylierung des Aglykons [38]. In-vivo-Untersuchungen: Ratten wurden p. o. 200 mg Arctiin/ kg KG appl. Nach einer Stunde war im Serum Arctigenin nachweisbar, das seine max. Serumkonzentration nach 4 h erreichte und nach 8 h im Serum nicht mehr detektierbar war. Weder Arctiin noch das bei den In-vitro-Untersuchungen als Hauptmetabolit aufgetretene 2-(3″,4″-Dihydroxybenzyl)-3-(3′,4′-dimethoxybenzyl)-butyrolacton konnten im Serum nachgewiesen werden, letzteres auch nicht in konjugierter Form als Glucuronat oder Sulfat. Arctigenin lag hingegen als Konjugat in dreißigfach höherer Konz. vor als frei. Durch Untersuchung des Darminhaltes von Ratten, denen Arctiin verfüttert worden war, konnte aber gezeigt werden, daß 2-(3″,4″-Dihydroxybenzyl)-3-(3′,4′-dimethoxybenzyl)-butyrolacton im Gastrointestinaltrakt entstand. Inkubation von 2-(3″,4″-Dihydroxybenzyl)-3-(3′,4′-dimethoxybenzyl)-butyrolacton mit Rattenlebercytosol in Gegenwart von S-Adenosylmethionin zeigte, daß dieses binnen 3 min schnell und vollständig durch Catechol-O-methyltransferase (COMT) zu Arctigenin 3″-methyliert wird [39].
Dosierung & Art der Anwendung
6 bis 12 g ChinP IX.
Die Samen von Arctiumlappa werden in Korea volksmed. als entwässernd, antiinflammatorisch und entgiftend wirkendes Mittel verwendet [16]. Nach ChinP IX wird die Droge bei Husten, grippalen Infekten, Halsentzündung und Atemwegsinfektionen gebraucht. Weiterhin wird sie bei Masern, Mumps, Röteln sowie zur Beh. von Erysipelen und Karbunkeln verwendet. Wissenschaftliche Erkenntnisse, die eine Anw. der Droge bei den genannten Krankheiten rechtfertigen würden, liegen nicht vor.
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Copyright
Lizenzausgabe mit freundlicher Genehmigung des Springer Medizin Verlags GmbH, Berlin, Heidelberg, New York
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Datenstand
24.01.2013