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💊 Upadacitinib (Rinvoq®)

🧭 Idea-fuerza

Inhibidor oral selectivo y reversible de JAK1, que bloquea la señalización intracelular de múltiples citocinas tipo I/II (IL-4, IL-5, IL-6, IL-13, IL-22, IL-31, IFN-γ, TNF-α), ejes fundamentales en prurito, inflamación y disfunción de barrera cutánea.
💡 En dermatitis atópica, ofrece alivio del picor en 24–72 h, con aclaramiento rápido de lesiones y mejora del sueño y la calidad de vida. Su potencia y rapidez lo convierten en la referencia oral de la era JAK.

🧾 Datos terapéuticos

Nombre comercial: Rinvoq® (AbbVie).
Genérico disponible: ❌ No.
Clase / diana: inhibidor selectivo de JAK1.
Formas: comprimidos 15 mg, 30 mg, 45 mg (liberación prolongada, 1 toma/día).
Conservación: temperatura ambiente, en blíster cerrado.
Farmacocinética: biodisponibilidad 74 %, Tmax 2–4 h, vida media 9–14 h, metabolismo hepático (CYP3A4 > CYP2D6), excreción fecal 80 %, renal 20 %.

🎯 Indicaciones

Aprobadas (EMA / AEMPS)
• Dermatitis atópica moderada-grave en adultos y adolescentes ≥ 12 años.
• Artritis reumatoide, artritis psoriásica, espondiloartritis axial.
• Colitis ulcerosa moderada-grave.

Usos fuera de ficha técnica (off-label, 2025)
Alopecia areata (moderada, severa, totalis, universalis).
Alopecia de cejas, pestañas, barba o postquimioterapia.
Vitíligo generalizado o segmentario (monoterapia o con UVB-NB/excímer).
Dermatitis atópica crónica refractaria a biológicos o inmunosupresores.
Prúrigo nodular refractario.
Psoriasis en placas resistente a anti-IL-17 / IL-23.
Psoriasis pustulosa palmoplantar y generalizada.
Psoriasis eritrodérmica.
Lupus eritematoso cutáneo y sistémico con predominio cutáneo.
Dermatomiositis y polimiositis refractarias.
Liquen plano (cutáneo, mucoso, hipertrófico o ungueal).
Liquen plano pilaris y alopecia frontal fibrosante.
Hidradenitis supurativa (fase inflamatoria, refractaria a anti-TNF).
Pitiriasis rubra pilaris inflamatoria.
Pioderma gangrenoso y síndrome de Sweet.
Sarcoidosis cutánea granulomatosa.
Eccema crónico de manos refractario.
Eccema de contacto autoinmune resistente.
Eritema multiforme recurrente.
Urticaria crónica espontánea o inducible refractaria a omalizumab.
Liquen escleroso genital o extragenital.
Necrobiosis lipoídica ulcerada.
Granuloma anular diseminado.
Vasculitis leucocitoclástica o livedoide ulcerativa.
Rosácea inflamatoria o granulomatosa refractaria.
Alopecia cicatricial central centrífuga.
Síndromes autoinflamatorios IL36RN (DITRA / DITRA-like).
Síndrome SAPHO.
Dermatosis neutrofílicas mixtas Th17.
Prurito autoinmune o paraneoplásico severo.
Enfermedad injerto contra huésped cutánea crónica (EICH-c).
Dermatitis actínica crónica Th2/Th17.
Esclerodermia localizada o fascitis eosinofílica refractarias.
Dermatitis eczematiforme post-checkpoint inhibitors (PD-1/PD-L1).
Linfomas cutáneos T inflamatorios con IL-31 alta (uso compasivo).

🧬 Mecanismo de acción

Bloquea JAK1, impidiendo la fosforilación de STATs tras la unión de citocinas a sus receptores.
🔹 Inhibe vías Th1/Th2/Th17 → ↓ IL-4, IL-13, IL-31, IL-22, TNF-α, IFN-γ.
🔹 Disminuye el prurito al bloquear IL-31/IL-4.
🔹 Restaura la barrera epidérmica (↑ filagrina, ↓ TSLP).
🔹 Modula la neuroinflamación y la quimiotaxis eosinofílica/neutrofílica.

⏱️ Tiempo hasta respuesta

Prurito: 24–72 h.
Lesiones eczematosas: 1–2 semanas.
EASI-75: 70–80 % a semana 16.
Alopecia areata: repoblación visible 8–16 semanas.
Vitíligo: repigmentación facial 12–16 semanas (+ UVB-NB).

💊 Posología y administración

Dermatitis atópica (≥ 12 años): 15 mg / día; escalar a 30 mg / día si respuesta insuficiente tras 8–12 sem.
Vitíligo / Alopecia (off-label): 30 mg / día ± UVB-NB / minoxidil; revisar a 12–16 sem.
Colitis ulcerosa: 45 mg / día 8 sem → 15–30 mg mantenimiento.
IR moderada / IH leve: 15 mg / día; evitar en IR grave o IH avanzada.
💡 Tomar una vez al día, con o sin comida; no duplicar dosis.

🧪 Monitorización

Antes de iniciar: IGRA (TB), HBsAg/anti-HBc, anti-HCV, VIH; hemograma, ALT/AST, CPK, lípidos; vacunación (inactivadas y VZV recombinante si necesario).
Durante: hemograma y perfil hepático a las 4–8 sem → cada 3–6 meses; lípidos al mes 1 y anualmente.
Suspender si: neutrófilos < 1000/µL, linfocitos < 500/µL, Hb < 8 g/dL, ALT/AST > 3× LSN o infección grave.

⚠️ Efectos adversos

Frecuentes 🙂 Nasofaringitis, cefalea, acné, hipercolesterolemia.
Intermedios 🔶 Elevación CPK, herpes zóster localizado, neutropenia leve.
Graves 🚨 TVP/EP, neumonía oportunista, tuberculosis, hepatitis B reactivada.
Muy raros ❗ MACE (> 50 años con riesgo CV), linfoma, pancitopenia.

💡 Preferir 15 mg en mayores o riesgo CV; vacunar frente a zóster antes de iniciar.

🛠️ Manejo de efectos adversos

Suspender temporalmente ante infección o citopenia.
Tratar dislipemia (estatinas); profilaxis antiviral si zoster recurrente.
Pausar 1 sem antes de cirugía mayor; reintroducir tras cicatrización normal.

🔄 Interacciones farmacológicas

🟥 Evitar inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, Hierba de San Juan).
🟧 Precaución con inhibidores CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir).
🟩 Compatibles: antihistamínicos, fototerapia, tacrolimus/pimecrolimus tópicos, emolientes, minoxidil.

🤰 Embarazo y deseo gestacional

❌ Contraindicado (efectos embrio-fetales en animales).
Anticoncepción eficaz durante y 4 semanas tras la última dosis.
Lactancia: evitar.
Varones: sin restricciones formales; prudencia si oligospermia severa.

🩺 Cirugía y manejo perioperatorio

Cirugía mayor: suspender 7 días antes; reanudar 10–14 días tras cicatrización y sin infección.
Cirugía menor: no precisa pausa.

⛔ Cuándo suspender / pausar / reintroducir

Pausar: infección activa, citopenia grave, elevación hepática, cirugía mayor.
Suspender definitivamente: trombosis, perforación intestinal, neoplasia agresiva, embarazo.
Reintroducir: tras normalización analítica y resolución clínica completa.

🎨 El arte de la Dermato-farmacología

Ventajas ✅
• Alivio ultrarrápido del prurito.
• Potente efecto anti-Th1/Th2/Th17.
• Alta eficacia en lesiones refractarias.
• Vía oral, dosis única diaria.
• Combinable con UVB-NB, tópicos y minoxidil.

Desventajas ⚠️
• Monitorización obligada (hematológica, hepática, lipídica).
• Riesgo trombótico y CV dosis-dependiente.
• Recaídas tras suspensión abrupta.

🐚 Perlas clínicas

• “Efecto 72 h”: prurito cae en 1–3 días → clave para adherencia.
• EASI-75 ≥ 70 % a semana 16 incluso en pacientes bio-fallidos.
• Fenotipo ideal: DA con IgE alta y prurito desproporcionado.
• Mantener 30 mg para inducción, bajar a 15 mg para mantenimiento.
• En > 50 años con riesgo CV: 15 mg + control lípidos y presión.
• En vitíligo + UVB-NB: repigmentación facial rápida y estable.
• En alopecia areata: fotografía tricológica cada 8 sem; mantener 6–12 meses tras repoblación.
• En hidradenitis: útil en formas inflamatorias con drenaje activo.
• Suspender gradualmente si remisión > 1 año para evitar recaída.
• Educación paciente: alertar de fiebre, tos persistente, herpes diseminado, dolor torácico o pierna hinchada.

💬 “Upadacitinib rompe el bucle prurito-inflamación en días y mantiene la calma con una sola dosis diaria.”

📚 Bibliografía esencial

Guttman-Yassky E et al. Lancet. 2021;397:2151–2168.
Blauvelt A et al. N Engl J Med. 2021;384:1101–1112.
Silverberg JI et al. J Am Acad Dermatol. 2023;89:746–758.
King B et al. N Engl J Med. 2022;387:1329–1340.
Papp K et al. Allergy. 2022;77:321–333.

🩸 En una frase

“Upadacitinib es el ‘cortocircuito’ de la inflamación: una pastilla que apaga el picor en días y mantiene el equilibrio cutáneo con precisión molecular.”