Antiandrógeno no esteroideo potente, antagonista competitivo del receptor androgénico (RA).
Más eficaz que la espironolactona para bloquear el RA, pero con perfil de seguridad más exigente (hepatotoxicidad, teratogenicidad, vigilancia estricta).
Nombre comercial (España): Casodex®
Genérico disponible: ✅ Sí
Clase / diana: antagonista competitivo del receptor androgénico (RA)
Presentaciones: comprimidos 50 mg y 150 mg
• Cáncer de próstata avanzado, en monoterapia o asociado a castración médica / quirúrgica.
Hirsutismo femenino severo.
Acné androgénico refractario.
Alopecia androgenética femenina.
Síndrome de ovario poliquístico (SOP) con hiperandrogenismo no controlado con anticonceptivos o espironolactona.
💡 Perla rápida: alternativa útil en mujeres jóvenes con acné u hirsutismo severo refractario, siempre con anticoncepción estricta.
Bloquea de forma competitiva el receptor androgénico, impidiendo la unión de testosterona y DHT.
Efectos cutáneos: disminuye la seborrea y la actividad de glándulas sebáceas, reduce el acné y el hirsutismo, y frena la miniaturización folicular en alopecia androgenética femenina.
Latencia clínica: 3–6 meses.
Mejoría visible: ≈ 3 meses.
Respuesta máxima: 6–12 meses.
Reevaluar: a los 6 meses para decidir continuidad.
Oncología: 50 mg/día VO.
Dermatología (mujeres, off-label): iniciar 25 mg/día VO → aumentar a 50 mg/día según tolerancia.
Siempre asociar anticoncepción eficaz (ACO combinado, DIU o doble método).
💡 Consejo práctico: nunca usar en monoterapia en mujeres en edad fértil sin anticoncepción segura.
🙂 Frecuentes: sofocos, mastalgia, náusea, diarrea.
🔶 Intermedios: fatiga, rash, aumento de transaminasas.
🚨 Graves: hepatotoxicidad severa, ictericia colestásica, QT largo, neumonitis intersticial.
❗ Muy raros: síndrome de Stevens-Johnson, anafilaxia.
💡 Perla rápida: la ginecomastia es irrelevante en mujeres, pero la hepatotoxicidad exige control analítico regular.
Antes de iniciar
→ Transaminasas, bilirrubina, función renal.
→ ECG si riesgo de QT prolongado.
→ β-hCG en mujeres en edad fértil.
1 mes: función hepática.
Trimestral (primer año): transaminasas y bilirrubina.
Cada 6–12 meses: función hepática + hemograma.
Mujeres fértiles: β-hCG mensual si anticoncepción no definitiva.
🧠 Suspender inmediatamente si ALT/AST > 3× LSN o aparece ictericia / astenia intensa.
✅ Con anticonceptivos orales → añade anticoncepción + sinergia antiandrogénica.
✅ Con espironolactona → en casos muy refractarios (↑ riesgo de RAM hormonales).
🚫 Evitar otros antiandrógenos potentes (ciproterona, flutamida).
Contraindicaciones: embarazo, lactancia, insuficiencia hepática grave, hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones: hepatopatía leve-moderada, cardiopatía con QT prolongado, pacientes polimedicados hepatotóxicos.
Mujeres fértiles: contraindicado salvo anticoncepción segura.
Embarazo / lactancia: contraindicado.
Pediatría: no recomendado.
Geriatría: sin utilidad dermatológica; uso solo oncológico.
→ Si sin respuesta a 6–12 meses → rotar a espironolactona o acetato de ciproterona.
→ Si hepatotoxicidad → suspender y valorar finasterida / dutasterida (con anticoncepción adecuada).
Ventajas
• Bloqueo más potente del RA que espironolactona.
• Útil en acné androgénico y hirsutismo refractario.
• Opción eficaz en alopecia androgenética femenina postmenopáusica.
Desventajas
• Riesgo de hepatotoxicidad y teratogenicidad.
• Requiere monitorización frecuente.
• Menor experiencia a largo plazo que espironolactona en Dermatología.
Síntomas objetivo
• Acné severo androgénico.
• Hirsutismo femenino severo.
• Alopecia androgenética femenina refractaria.
• Más potente que espironolactona, pero menos seguro: ideal para casos refractarios con monitorización estrecha.
• Latencia de acción prolongada (3–6 meses): mantener paciencia y adherencia.
• Monitorización hepática obligatoria: transaminasas al inicio, 1 mes y cada 3 meses el primer año.
• Asociar anticoncepción combinada (ACO / DIU) desde el primer día de tratamiento.
• En alopecia androgenética, puede estabilizar la pérdida capilar y favorecer regeneración parcial a 12 meses.
• Ginecomastia y sofocos son efectos ligeros y transitorios en mujeres.
• Evitar en pacientes con enzimas hepáticas elevadas o tratamientos hepatotóxicos concomitantes.
• En mujeres postmenopáusicas o con esterilización quirúrgica, es una opción segura y eficaz.
• En caso de fiebre, ictericia o astenia → suspender y revisar función hepática.
• Puede combinarse transitoriamente con espironolactona (25 mg) para acné resistente, monitorizando K⁺ y tolerancia.
• No mezclar con flutamida → riesgo de hepatotoxicidad sinérgica.
• Educación del paciente: informar de síntomas de alerta (astenia, náusea, ictericia).
• Retirada progresiva innecesaria; puede suspenderse de forma directa si hay RAM hepática.
• Tras 12 meses sin mejoría → valorar cambio a dutasterida o combinación tópica antiandrogénica.
AEMPS. Casodex® (bicalutamida) – Ficha técnica. 2024.
European Medicines Agency. Bicalutamide – EPAR. EMA 2024.
Aulakh S, Mysore V. Bicalutamide: A review. J Cutan Aesthet Surg 2025; 8(2):119–124.