Timolol

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💧 Timolol (Timogel®, Oftan Timolol®, genéricos oftálmicos / magistrales tópicos)
👉 Idea-fuerza: betabloqueante no selectivo (β1/β2) con acción vasoconstrictora, antiproliferativa y antiangiogénica local. En dermatología se utiliza principalmente como tratamiento tópico de hemangiomas infantiles superficiales, úlceras vasculares y cicatrices hipertróficas, por su eficacia, bajo riesgo sistémico y excelente tolerancia.

🧾 Datos terapéuticos

Nombre comercial (España): Oftan Timolol®, Timabak®, Cusimolol®, genéricos; Timogel® (uso magistral 0,1–0,5 % gel).
Genérico disponible: Sí (colirio 0,1 %, 0,25 %, 0,5 %).
Clase/diana: bloqueante β-adrenérgico no selectivo.
Presentaciones:

• Solución oftálmica 0,25 % y 0,5 % (usada off-label tópicamente en piel).

• Gel magistral 0,5 % (preparación dermatológica habitual).
  Condición de uso: medicamento de prescripción dermatológica o pediátrica hospitalaria (uso compasivo en hemangiomas).

🎯 Indicaciones

Aprobadas (EMA/AEMPS)

• Tratamiento del glaucoma y la hipertensión ocular (vía oftálmica).

Off-label (ampliado, dermatología hospitalaria)

Vasculares y proliferativas:
• Hemangioma infantil superficial (alternativa o complemento a propranolol oral).
• Hemangioendotelioma kaposiforme superficial (uso combinado).
• Granuloma piogénico residual postcuretaje.
• Telangiectasias postradioterapia o postláser.
• Malformaciones capilares pequeñas (uso empírico).

Reparadoras y cicatriciales:
• Cicatrices hipertróficas y queloides (coadyuvante post-cirugía o láser).
• Úlceras crónicas vasculares (efecto vasoconstrictor local).
• Erosiones corneales o cutáneas postláser (uso compasivo).

Inflamatorias:
• Rosácea vascular (reducción de flushing y eritema localizado).
• Eritrosis facial idiopática.

🧬 ¿Cómo actúa?

• Diana: bloqueo de los receptores β1 y β2 adrenérgicos en vasos dérmicos y células endoteliales.

• Efectos locales:
  • Vasoconstricción → reducción de flujo sanguíneo en lesiones vasculares.
  • Inhibición de VEGF y FGF → efecto antiangiogénico y antiproliferativo.
  • Disminución de la liberación de óxido nítrico → menor eritema y flushing.

• Traducción clínica: blanqueamiento progresivo y reducción del volumen en hemangiomas y lesiones eritematosas superficiales.

⏱️ ¿Cuánto tiempo tarda en actuar?

• Hemangiomas: cambio de color y consistencia en 2–4 semanas.

• Eritrosis / flushing: mejora visible en 1–2 semanas.

• Cicatrices / queloides: aplanamiento y reducción de eritema en 4–8 semanas.

✔️ Si funciona

• Mantener aplicación 2 veces/día hasta remisión clínica (habitualmente 3–6 meses).

• Reevaluar mensualmente respuesta y tolerancia.

❌ Si no funciona

• Confirmar formulación (≥0,25–0,5 %).

• Considerar combinación con propranolol oral o láser vascular (PDL).

• En lesiones refractarias → suspender tras 3 meses sin respuesta.

➕ Combinaciones útiles

• Propranolol oral: sinergia en hemangiomas mixtos o profundos.

• Láser PDL / Nd:YAG: para consolidar respuesta o residuales.

• Corticoides tópicos o intralesionales: en queloides hipertróficos.

💊 Posología y uso

Hemangioma infantil (uso más frecuente):

• Aplicar 1–2 gotas de solución oftálmica 0,5 % sobre la lesión, 2 veces/día.

• En lesiones amplias: extender finamente con bastoncillo de algodón.

• Duración media: 3–9 meses.

Cicatrices / queloides:

• Gel o solución 0,5 % 2 veces/día durante 8–12 semanas.

Rosácea / eritrosis:

• Gel 0,1–0,25 % una vez/día en áreas eritematosas (pómulos, nariz).

Precauciones:

• Evitar aplicación en mucosas, heridas profundas o úlceras exudativas.

• No ocluir la zona.

• Lavar manos tras cada aplicación.

⚙️ Farmacocinética

• Absorción cutánea: mínima; posible absorción sistémica si lesiones ulceradas.

• Vida media: 2–5 h.

• Metabolismo: hepático (CYP2D6).

• Excreción: renal (metabolitos inactivos).

🧪 Monitorización

Antes de iniciar (en lactantes o áreas extensas):

• Valorar antecedentes de asma, bradicardia, cardiopatía o hipotensión.

• En hemangiomas amplios o ulcerados: control frecuencia cardíaca y PA basal.

Durante el tratamiento:

• Revisar cada 4–6 semanas (color, tamaño, frecuencia cardíaca si pediátrico).

• Suspender si bradicardia (<80 lpm lactantes), hipotensión o broncoespasmo.

⚠️ Efectos secundarios

Locales (🙂)

Leve escozor, sequedad, descamación o irritación.

Intermedios (🔶)

Erupción leve, prurito, dermatitis de contacto, fotosensibilidad.

Sistémicos (🚨, raros, sobre todo en lactantes):

Bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, hipoglucemia, somnolencia.

Muy raros (❗)

Bloqueo AV, depresión o alucinaciones (absorción sistémica inadvertida).

❓ Mecanismo: absorción transcutánea → bloqueo β sistémico parcial.

🛠️ Manejo:

• Retirar y reevaluar dosis / superficie tratada.

• Controlar PA y FC.

• Suspender definitivamente ante síntomas respiratorios o mareo.

🔗 Interacciones farmacológicas

• 🟥 Evitar: otros betabloqueantes sistémicos, verapamilo / diltiazem (bradicardia).

• 🟧 Precaución: insulina o antidiabéticos (enmascara hipoglucemia).

• 🟩 Compatibles: corticoides tópicos, emolientes, antibióticos locales, láser.

⚠️ Otras advertencias y precauciones

• Evitar aplicación en lesiones ulceradas o superficies extensas (absorción sistémica).

• No usar en pacientes con asma, EPOC, bloqueo AV o insuficiencia cardíaca.
  ❌ Contraindicado en: hipersensibilidad, bradicardia marcada, asma severa, insuficiencia cardíaca descompensada.

👶 Poblaciones especiales

• Lactantes: uso seguro en hemangiomas <5 cm y piel íntegra (supervisión hospitalaria).

• Embarazo: categoría C; uso tópico limitado solo si beneficio > riesgo.

• Lactancia: compatible (absorción sistémica mínima).

• Ancianos: precaución en cardiopatías o asma.

🎨 El arte de la dermato-farmacología

Ventajas potenciales:

• Fácil aplicación tópica.

• Excelente perfil de seguridad local.

• Alternativa no invasiva a propranolol oral.

• Eficaz en hemangiomas superficiales y eritema vascular.

Desventajas potenciales:

• Eficacia limitada en lesiones profundas.

• Riesgo de bradicardia o broncoespasmo si absorción elevada.

• Necesita aplicación prolongada y regular.

🩺 Principales síntomas objetivo

• Eritema vascular o rubefacción

• Lesión angiomatosa superficial

• Pápula o placa hemangiomatosa

• Telangiectasia persistente

• Cicatriz eritematosa o queloide

• Flushing facial o eritema inducido

• Ulceración superficial (fase cicatrizante)

🐚 Perlas clínicas:
• Fármaco de elección tópico en hemangiomas infantiles superficiales.
• Efecto visible en 2–4 semanas con mínima irritación.
• En rosácea, reduce el flushing sin riesgo de taquifilaxia.
• En cicatrices, favorece el blanqueamiento y aplanamiento progresivo.
• Seguro en neonatos si la piel está íntegra y el área <5 cm.

📚 Bibliografía recomendada

1. Chan H et al. JAMA Dermatol. 2013;149(5):581–586. (Topical timolol for superficial infantile hemangiomas).

2. Pope E et al. Br J Dermatol. 2021;184(3):409–417. (Topical β-blockers in vascular dermatology).

3. Actas Dermosifiliogr. 2023;114(4):378–387. (Aplicaciones dermatológicas de timolol tópico).

4. AEMPS. Ficha técnica de Oftan Timolol® (timolol maleato). Actualización 2024.