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💊 PREGABALINA

🧠 IDEA-FUERZA

Modulador selectivo de la subunidad α2δ-1 de los canales de calcio voltaje-dependientes.
Disminuye la liberación presináptica de glutamato, sustancia P, CGRP y noradrenalina, apagando la hiperexcitabilidad de las vías neuro-prurito / neuro-dolor.
Restaura el umbral sensorial cutáneo y rompe el círculo picor ↔ rascado ↔ sensibilización central.
En dermatología hospitalaria, es el fármaco de elección para prurito neuropático, disestesia cutánea y prurito crónico refractario, con beneficios añadidos sobre sueño, ansiedad y calidad de vida.

🧾 DATOS TERAPÉUTICOS

Nombre comercial: Lyrica® y genéricos
Genérico disponible: Sí
Clase / diana: Gabapentinoide → modulador α2δ-1 presináptico
Formas farmacéuticas: cápsulas 25–300 mg · solución oral 20 mg/mL
Conservación: temperatura ambiente

🎯 INDICACIONES

Aprobadas (AEMPS / EMA)

Dolor neuropático periférico y central (neuralgia posherpética, neuropatía diabética)
Trastorno de ansiedad generalizada (adultos)
Epilepsia: tratamiento adyuvante en crisis parciales

Off-label (2025)

Prurito neuropático (notalgia parestésica, prurito braquiorradial)
Prurito posherpético residual sin lesiones activas
Prurito urémico refractario
Prurito crónico idiopático refractario
Prurito por neuropatía de fibras pequeñas / disestesia cutánea
Prurito en cicatrices postquemados o injertos
Prurito colestásico
Prurito paraneoplásico refractario
Dolor neuropático mixto (radiculopatías, lumbalgia neuropática)
Dolor posquirúrgico neuropático
Dolor cicatricial hipertrófico / queloideo
Dolor neuropático oncológico (post-quimioterapia)
Síndrome de piernas inquietas refractario
Insomnio secundario a prurito o dolor neuropático
Ansiedad comórbida en prurito refractario
Tos crónica refractaria / profilaxis de migraña

🧬 MECANISMO DE ACCIÓN

La subunidad α2δ-1, sobreexpresada tras lesión nerviosa o inflamación crónica, amplifica la entrada de calcio presináptico y transforma estímulos inocuos en señales de picor o dolor.
La pregabalina se une con alta afinidad a esta subunidad, disminuye la entrada de Ca²⁺, reduce la liberación de neurotransmisores excitadores y recalibra la red sensorial periférica y central.
Resultado: menos descargas, menos picor, más sueño, mejor equilibrio sensorial.

⏱️ INICIO DE ACCIÓN

Sueño / prurito nocturno: 3–7 días
Prurito neuropático / dolor: 1–2 semanas (efecto máximo 4–6 semanas)

💊 POSOLOGÍA (USO DERMATOLÓGICO)

Inicio: 25–50 mg noche × 3–4 días → 25–50 mg cada 12 h
Titulación: incrementos de 25–50 mg cada 3–7 días
Rango habitual: 75–300 mg/día (1–2 tomas, preferir nocturna)
Casos refractarios: hasta 600 mg/día si se tolera

⚙️ AJUSTE DE DOSIS SEGÚN INSUFICIENCIA RENAL (IR)

Dosis recomendadas según ClCr

ClCr ≥ 60 mL/min: 150–600 mg/día
ClCr 30–59 mL/min: 75–300 mg/día
ClCr 15–29 mL/min: 25–150 mg/día
ClCr < 15 mL/min: 25–75 mg/día
Hemodiálisis: añadir 25–75 mg post-diálisis

Reglas clínicas de ajuste renal

• Calcular ClCr (Cockcroft-Gault) antes de iniciar y cada 6 meses.
  
  

• Iniciar siempre con 25 mg noche y titular cada 10–14 días.
  
  

• En ancianos ≥80 años, tratar como IR moderada aunque ClCr aparente normal.
  
  

• En prurito urémico, 25–75 mg/noche suelen ser suficientes.
  
  

• Documentar en historia “dosis ajustada por función renal”.
  
  

💡 Recordar: la sobredosificación en IR es la principal causa de mareo, ataxia y confusión en ancianos.

🩸 AJUSTE DE DOSIS SEGÚN INSUFICIENCIA HEPÁTICA (IH)

No requiere ajuste de dosis.
La pregabalina no se metaboliza hepáticamente ni afecta al sistema enzimático CYP450.

Recomendaciones clínicas

• IH leve o moderada: usar dosis habitual; monitorizar somnolencia.
  
  

• IH grave / Child-Pugh C: uso seguro si la función renal es normal.
  
  

• En encefalopatía hepática: precaución si coexisten sedantes.
  
  

• En prurito colestásico: puede emplearse (25–75 mg/noche) con buena tolerancia.
  
  

💡 Conclusión: sin ajuste por IH aislada; precaución en hepatopatía descompensada con IR asociada.

⚠️ EFECTOS ADVERSOS

Frecuentes: somnolencia, mareo, visión borrosa, boca seca, edema, estreñimiento, aumento de peso.
Moderados: ataxia, temblor, lentitud cognitiva, ↓ libido.
Graves: depresión respiratoria (con opiáceos), ideación suicida, angioedema.

⛑️ MANEJO DE EFECTOS ADVERSOS

• Somnolencia / mareo: concentrar dosis nocturna o reducir 25–50 mg/semana.
  
  

• Visión borrosa: espaciar tomas; revierte en 48–72 h.
  
  

• Edema: evitar TZD; restringir sal; suspender si sintomático.
  
  

• Ataxia: volver a dosis previa; fisioterapia de equilibrio.
  
  

• Síntomas afectivos: reducir dosis o añadir ISRS/IRSN; suspender si grave.
  
  

• Depresión respiratoria: titular lento; educar familia.
  
  

• Retirada brusca: descenso 25–50 mg/semana; si rebote, reintroducir dosis previa.
  
  

💡 Clave clínica: el éxito está en la dosis funcional, no en la dosis alta.

⚡ INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS (FC)

Sedación y depresión del SNC

Opiáceos, benzodiacepinas, hipnóticos, alcohol, gabapentina → sinergia sedativa y riesgo respiratorio.

Ataxia y caídas

Ansiolíticos, antipsicóticos, tricíclicos → potenciación del desequilibrio y somnolencia.

Edema y retención hídrica

TZD, corticoides, antipsicóticos atípicos → aumento ponderal y retención de líquidos.

Sinergia ansiolítica e hipnótica

ISRS, IRSN, mirtazapina, trazodona, melatonina → mejoría del sueño y del prurito nocturno.

Efecto analgésico y antipruriginoso complementario

Duloxetina, amitriptilina, naltrexona, ketotifeno, nalfurafina → acción sinérgica en pruritos neuropáticos complejos.

Depresores bulbares

Opiáceos + benzodiacepinas + pregabalina → evitar combinación triple (riesgo de hipoventilación).

Compatibilidad plena

Biológicos (anti-IL-4R, IL-17, IL-23, TNF, PD-1/PD-L1), JAK/TYK2, inmunosupresores, retinoides → sin interacción relevante.

💡 Conclusión: interacciones funcionales y previsibles; vigilar la suma de efectos sedativos y neuromotores más que los niveles plasmáticos.

🤰 EMBARAZO Y DESEO GESTACIONAL

Embarazo

Atraviesa placenta; ligero aumento de malformaciones mayores (1,5–2 %).
Evitar salvo casos refractarios sin alternativa.
Alternativas: gabapentina, sertralina, fototerapia NB-UVB.
Si exposición temprana → ecografía morfológica detallada.
Vigilar síndrome de abstinencia neonatal leve (hipotonía, llanto débil).

Deseo gestacional

Suspender 2–3 meses antes de la concepción.
Sustituir por neuromoduladores seguros.
Mantener solo si beneficio > riesgo con consentimiento informado.

Lactancia

Se excreta en leche (50–75 % del nivel plasmático).
Usar dosis mínima eficaz (25–75 mg/noche).
Observar somnolencia o hipotonía en lactante.

Fertilidad

En animales se ha observado reducción reversible de fertilidad masculina.
Suspender 3 meses antes de búsqueda activa de embarazo.

🧪 MONITORIZACIÓN

Antes: función renal, riesgo de caídas, estado anímico.
Durante: sedación, peso, ánimo, equilibrio, función renal cada 6–12 meses.

👩‍⚕️ POBLACIONES ESPECIALES

Embarazo: evitar salvo necesidad vital.
Lactancia: precaución.
Ancianos: iniciar con 25 mg/noche.
IR crónica: ajuste obligatorio.
IH grave: uso seguro si función renal normal.
Opiáceos concomitantes: titular lento y educar familia.

🎨 EL ARTE DE LA DERMATOFARMACOLOGÍA

Ventajas: inicio rápido sobre picor y sueño; sin metabolismo hepático; excelente tolerancia con titulación lenta; compatible con biológicos.
Desventajas: somnolencia y mareo iniciales; edema y aumento ponderal; riesgo de uso indebido → control hospitalario.

🎯 PRINCIPALES SÍNTOMAS OBJETIVO

Prurito neuropático localizado (notalgia parestésica)
Prurito braquiorradial (estacional)
Prurito posherpético sin lesiones activas
Prurito crónico refractario con disestesias / parestesias
Dolor neuropático cutáneo con insomnio grave

🐚 PERLAS CLÍNICAS

El lenguaje del paciente diagnostica: “me quema”, “me pincha”, “me vibra” = fenotipo neuropático.
El sueño es tratamiento: dormir restaura la inhibición descendente y silencia el circuito sensorial.
Mapa topográfico: D2–D6 (notalgia), C5–C8 (braquiorradial), T12–L2 (posherpético).
Trilogía eficaz: pregabalina + neuromodulador tópico + fisioterapia segmentaria.
Titulación lenta = tolerancia óptima.
Ajuste renal = seguridad.
La dosis ideal se escucha: “duermo mejor y me pica menos.”
Desescalar 25–50 mg/semana manteniendo fisioterapia o fototerapia.
Prurito mixto: añadir antiinflamatorio si hay lesiones activas.
Reevaluar a 6 semanas: sin mejora ≥50 % → replantear eje (Th2 vs neuropático).
Ancianos / urémicos: 25–75 mg/noche suficientes para restaurar sueño y calma.
La piel que duerme cura: el éxito es el silencio neuronal y la piel que vuelve a sentir sin sufrir.

📚 BIBLIOGRAFÍA

Baron R et al. Pregabalin: neurobiology of α2δ modulation and clinical translation. Pain Rep 2024.
Misery L, Ständer S. Neuropathic itch revisited. JEADV 2023.
Wallengren J. Pruritus neuropathicus: clinical clues and neural targets. Dermatol Ther 2022.
Tanei R et al. Integrated therapy for brachioradial pruritus. J Dermatol 2021.

💬 RESUMEN FINAL

Pregabalina es un neuromodulador de precisión: limpia en farmacocinética, potente en sinapsis y versátil en el control sensorial.
Su eficacia se mide en noches sin rascado, sueño reparador y piel que vuelve a sentir sin sufrir.