📘 LEVOCETIRIZINA

Icono de clase terapéutica: 💊
👉 Idea-fuerza: enantiómero activo de cetirizina: antihistamínico potente, rápido y sostenido, con perfil ligeramente más limpio y menos sedante.
💡 «Mitad de dosis, doble precisión.»

1. 🧾 Datos terapéuticos

Nombres comerciales (España): Xazal®, Levocetirizina Cinfa®, Normon®, Stada®, Pensa®, Teva®.
Genérico disponible: ✅ Sí.
Clase / Diana: antagonista/inverso selectivo del receptor H₁ periférico (enantiómero R-cetirizina).
Vías y formas:

• Oral: comprimidos 5 mg, solución oral 0,5 mg/mL.
  Conservación: temperatura < 25 °C.
  Fabricante: UCB Pharma y genéricos nacionales.
  
  

💡 Antihistamínico “quirúrgico”: actúa donde pica, sin pasar por el cerebro.

2. 🎯 Indicaciones dermatológicas

Aprobadas (AEMPS / EMA):

• Urticaria idiopática crónica.
  
  

• Rinitis alérgica estacional y perenne.
  
  

Off-label con evidencia:

• Dermografismo sintomático y urticarias inducibles (frío, presión, colinérgica).
  
  

• Prurito de dermatitis atópica o eccema crónico.
  
  

• Mastocitosis cutánea o sistémica indolente.
  
  

• Reacciones farmacológicas leves pruriginosas.
  
  

• Prurito senil o idiopático refractario.
  
  

Edad mínima aprobada: ≥ 2 años (solución oral).
Visado hospitalario: ❌ No.

💡 Más potente que su progenitora, cetirizina, con menos somnolencia.

3. 🧬 Fisiopatología y correlato clínico

El prurito alérgico se produce por liberación de histamina mastocitaria. Levocetirizina bloquea el receptor H₁ periférico con alta afinidad (Kd 3 nM), impidiendo la cascada de permeabilidad, prurito y edema.
💡 Cuando la histamina insiste, la levocetirizina resiste.

4. ⚙️ Mecanismo de acción

Antagonista competitivo/inverso del receptor H₁ periférico.
Inhibe migración eosinófila, expresión de ICAM-1 y liberación de IL-8, modulando inflamación alérgica.
No atraviesa significativamente la barrera hematoencefálica.
💡 Antihistamínico con vocación antiinflamatoria.

5. 🧭 Dónde actúa en la piel

Bloquea receptores H₁ en células endoteliales, queratinocitos y terminaciones nerviosas cutáneas.
Disminuye vasodilatación, permeabilidad y transmisión pruriginosa.
💡 Actúa donde la histamina se traduce en habón.

6. 🕒 Inicio y mantenimiento del efecto

• Inicio: 15-30 min.
  
  

• Pico: 1 h.
  
  

• Duración: ≥ 24 h.
  
  

• Reevaluación: a 1-2 semanas.
  💡 Uno de los más rápidos: calma en minutos, dura un día.
  
  

7. ✅ / ❌ Si funciona / Si no funciona

✅ Mantener 5 mg/día; si urticaria crónica refractaria, aumentar hasta ×4 (20 mg/día) según EAACI/AEDV 2024.
❌ Si no responde, escalar dosis antes de rotar a otro H₁ o añadir anti-leucotrieno / biológico.
💡 Escalar antes de cambiar, medir antes de desistir.

8. 💊 Posología y administración

Adultos y adolescentes ≥ 12 años:

• Habitual: 5 mg VO una vez/día.
  
  

• Urticaria refractaria: 10-20 mg/día (5 mg cada 6 h o 10 mg cada 12 h).
  
  

Niños 2-11 años:

• 2,5 mg/día (2,5 mL) si < 30 kg.
  
  

• 5 mg/día si ≥ 30 kg.
  
  

IR: ajustar según filtrado:

• FGe 30–49 → 5 mg/48 h.
  
  

• FGe < 30 → evitar.
  
  

IH: sin ajuste; sin metabolización significativa hepática.

Administración: con o sin alimentos, preferiblemente por la noche si tendencia a somnolencia.

💡 Pequeña molécula, gran control.

9. ⚙️ Farmacocinética

• Biodisponibilidad: 85-90 %.
  
  

• Unión a proteínas: 90 %.
  
  

• t½: 8-10 h.
  
  

• Metabolismo: < 15 % hepático (mínimo CYP).
  
  

• Excreción: 85 % renal sin cambio.
  💡 Lo que entra sale igual, y sigue funcionando.
  
  

10. 📈 Eficacia y evidencia

• Control del prurito ≥ 70 % en 1 semana (ensayos 2021-2024).
  
  

• Mayor potencia antihistamínica que loratadina/fexofenadina en pruebas cutáneas.
  
  

• Igual eficacia que bilastina; algo más sedante.
  
  

• Beneficio mantenido sin tolerancia.
  💡 El antihistamínico de referencia para la urticaria nocturna.
  
  

11. ⚠️ Efectos adversos

🙂 Frecuentes: somnolencia leve (2-5 %), fatiga, sequedad bucal.
🔶 Intermedios: cefalea, náuseas, irritabilidad infantil.
🚨 Graves: reacciones alérgicas; retención urinaria en predispuestos (raro).
❗ Muy raros: arritmia o aumento leve de transaminasas.
📞 Urgentes: angioedema o anafilaxia.
💡 Si da sueño, trasládala a la noche; si no, cámbiala.

12. 🧪 Monitorización y cribados

No requiere controles analíticos salvo IR moderada-grave.
Evaluar control sintomático (UCT).
💡 Prueba terapéutica = monitorización clínica.

13. 🛑 Criterios de suspensión / reintroducción

Suspender ante hipersensibilidad, retención urinaria, o somnolencia intolerable.
Reintroducir a menor dosis o cambio horario.
💡 Ajustar el reloj antes que abandonar el fármaco.

14. 💉 Vacunación y prevención infecciosa

Compatible con todas las vacunas; puede mantenerse durante inmunoterapia.
💡 Antihistamínico seguro en campañas vacunales.

15. ⚠️ Advertencias y precauciones

• Precaución en IR moderada-grave.
  
  

• Potencia sedante leve → advertir conductores sensibles.
  
  

• Embarazo/lactancia: categoría B; se usa si beneficio > riesgo.
  💡 En insuficiencia renal, ir despacio pero seguro.
  
  

16. 🔗 Interacciones (semáforo)

🟥 Evitar: alcohol y depresores del SNC (sedación aditiva).
🟧 Precaución: teofilina (> 400 mg/día) ↑ t½ ligeramente.
🟩 Compatibles: corticoides tópicos, biológicos, fototerapia, anti-leucotrienos.
💡 Casi no interacciona, pero respeta el alcohol.

17. 🔄 Combinaciones y estrategias

✔️ Útiles:

• Corticoides tópicos en brote agudo.
  
  

• Anti-leucotrienos si urticaria refractaria.
  
  

• Omalizumab en refractaria persistente.
  ❌ Evitar duplicar H₁ sin escalado racional.
  💡 Un antihistamínico a la vez, con convicción.
  
  

18. 👤 Perfil clínico ideal

Paciente con urticaria o prurito nocturno que requiere potencia antihistamínica y buena tolerancia diurna.
Preferible en prurito asociado a eccema o urticaria idiopática resistente.
💡 El fármaco que combina fuerza y serenidad.

19. 👶 Poblaciones especiales

• Pediatría: seguro desde 2 años (solución oral).
  
  

• Ancianos: buena tolerancia; iniciar 2,5–5 mg/día.
  
  

• IR: ajustar dosis; evitar si FGe < 30.
  
  

• IH: sin ajuste.
  
  

• Embarazo/lactancia: uso aceptable (categoría B).
  💡 Seguro, incluso en los más pequeños y mayores.
  
  

20. 🎨 Arte de la dermato-farmacología

Ventajas: potente, rápida, duración 24 h, baja variabilidad, mínima interacción CYP, escalable ×4.
Desventajas: leve somnolencia, ajuste en IR.
Síntomas objetivo: prurito, habones, eritema, dermografismo.

🐚 Perlas clínicas:

• Toma vespertina para minimizar somnolencia diurna.
  
  

• Escalar progresivamente: 5 → 10 → 20 mg/día.
  
  

• En prurito crónico, asociar emolientes y control psicológico.
  
  

• Mantener ≥ 6 meses tras control para prevenir rebrote.
  
  

• Ideal en combinación con fototerapia o biológicos sin interacciones.
  
  

💡 Pequeña dosis, gran efecto.

21. 💡 Recordatorio clínico final

💡 «Levocetirizina: precisión molecular para un picor imprevisible.»
💡 «Menos histamina, más descanso.»

📚 Bibliografía (2020-2025)

1. Zuberbier T et al. EAACI/GA²LEN/EuroGuiDerm/WAO Guideline for Urticaria (Allergy 2023).
   
   

2. AEMPS. Ficha técnica Xazal®. Actualización 2024.
   
   

3. Kaplan A, Greaves M. Chronic urticaria: pathogenesis and treatment. Lancet 2022;400:1263-1275.
   
   

4. Weller K et al. Up-dosing second-generation antihistamines: safety data 2024. Allergy 2024;79:987-995.
   
   

5. Puig L et al. Antihistamínicos H₁ en dermatología hospitalaria. Actas Dermosifiliogr 2024;115:445-456.