Sulfonylurea gr

Sulfonylurea gr.

การออกฤทธิ์

1.จับเบต้าเซลล์กระตุ้นการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อน

2.ยับยั้งการผลิตกลูโคสจากตับ glucogenesis

ประสิทธิภาพ

1.ลดระดับกลูโคสในพลาสม่าหลังอดอาหารอย่างน้อย 8 ชั่วโมงได้ 60-70mg/dl

2.ลด HbA1C 1.5-2%

ประเภทของยา

1^st generation

Chlorpropamide 250-500mg/d –T1/2 24-48 hr

ข้อเสียเกิด ภาวะ hypoglycemia ได้ง่ายกว่า generation อื่นๆ

เนื่องจากยามี protein binding แบบ non ionic ถูกไล่ที่ออกง่าย

เกิด free drug มากซึ่งเป็นตัวออกฤทธิ์ในกระแสเลือด

2^nd generation

Glibenclamide(daonil®5mg) 2.5-20mg/d -T1/2 12 hr

Sig 1-3*1, 2-0-2 ac

Glipizide(minidiab®5mg) 2.5-40mg/d –T1/2 2-4 hr

Sig 1-0,2-0,2-1,2-2 ac

3^rd generation

Gliclazide(Diamicron®80mg) 80-320mg/d-T1/2 12hr

Sig 0.5-3*1, 2-0-2 ac

Glimepiride(Amaryl®1,2,3 Amaryl M SR.)

Sig. 1*1ac

Gliquidone

Generation หลังๆออกฤทธิ์ดีกว่า ผลข้างเคียงน้อยกว่า

ข้อควรใช้

1.Monotherapy

ลด HA1C 1.5-2% อาจใช้เป็นยาแรกใน T2DM ที่ไม่อ้วน(น่าจะขาดอินซูลิน ส่วนอ้วนมักจะดื้อให้เริ่มด้วย metformin ก่อน)

เริ่มด้วยขนาดต่ำก่อน

2.Combined therapy

ใช้ร่วมกับยากินอื่นและอินซูลินได้ ยกเว้น Repaglinide เนื่องจากออกฤทธิ์เหมือนกัน

ข้อระวัง สำคัญ***

1.Chlorpropamide และGlibenclamide ชอบทำให้น้ำตาลต่ำ เลี่ยงใช้ในผู้สูงอายุ ไตบกพร่อง

2.Chlorpropamide ทำให้ Na ต่ำได้ กระตุ้นการหลั่ง ADH

3.การใช้ยาในระดับครึ่งหนึ่งของระดับสูงสุด มักได้ผลไกล้เคียงกับการให้ที่ระดับสุงสุด

4.ไม่ได้ผลใน T1DM หรือผู้ป่วยที่มีเบต้าเซลล์ลดลง ตับอ่อนอักเสบเรื่อรัง ผ่าตัดตับอ่อน T2DMที่เป็นมานาน เนื่องจากไม่มีเบต้าเซลล์ให้กระตุ้นแล้ว

5.ผู้ป่วยไตบกพร่องหรือCr>2mg/dl ไม่ควรใช้ยากลุ่มนี้จะทำให้น้ำตาลต่ำ