DM oral hypoglycemic drug full
Update 11/2557
ยาเบาหวาน ชนิดรับประทาน(แบบกิน) ยากินเบาหวาน ยาลดระดับน้ำตาลในเลือด ยาเบาหวาน
แบ่ง 3 กลุ่ม
1.Insulin secretagogue เพิ่มการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อน
1.1 Sulfonylurea gr. จับเบต้าเซลล์กระตุ้นการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อน :
1st generation
Chlorpropamide 250-500mg/d –T1/2 24-48 hr
2nd generation
Glibenclamide(daonil®5mg) 2.5-20mg/d -T1/2 12 hr
Sig 1-3*1, 2-0-2 ac
Glipizide(minidiab®5mg) 2.5-40mg/d –T1/2 2-4 hr
Sig 1-0,2-0,2-1,2-2 ac
3rd generation
Gliclazide(diamicron®80mg) 80-320mg/d-T1/2 12hr
Sig 0.5-3*1, 2-0-2 ac
Gliquidone
Glimepiride
ข้อควรใช้
ลด HA1C 1.5-2% อาจใช้เป็นยาแรกใน T2DM ที่ไม่อ้วน
เริ่มด้วยขนาดต่ำก่อน
ใช้ร่วมกับยากินอื่นและอินซูลินได้ ยกเว้น Repaglinide เนื่องจากออกฤทธิ์เหมือนกัน
ข้อระวัง
Chlorpropamide และGlibenclamide ชอบทำให้น้ำตาลต่ำ เลี่ยงใช้ในผู้สูงอายุ ไตบกพร่อง
Chlorpropamide ทำให้ Na ต่ำได้ กระตุ้นการหลั่ง ADH
การใช้ยาในระดับครึ่งหนึ่งของระดับสูงสุด มักได้ผลไกล้เคียงกับการให้ที่ระดับสุงสุด
ไม่ได้ผลใน T1DM หรือผู้ป่วยที่มีเบต้าเซลล์ลดลง ตับอ่อนอักเสบเรื่อรัง ผ่าตัดตับอ่อน T2DMที่เป็นมานาน เนื่องจากไม่มีเบต้าเซลล์ให้กระตุ้นแล้ว
ผู้ป่วยไตบกพร่องหรือCr>2mg/dl ไม่ควรใช้ยากลุ่มนี้จะทำให้น้ำตาลต่ำ
1.2 Non-sulfonylurea จับกับเบต้าเซลล์กระตุ้นการหลั่งอินซูลินจากตับอ่อนแต่จับคนละที่กับกลุ่มแรก :
Repaglinide
ข้อควรใช้
ออกฤทธิ์สั้นและเร็ว กินก่อนอาหาร 15 นาที ทุกมื้อจึงได้ผลดี
ลด HA1C ได้พอกับ sulfonylurea แต่ต่างที่ลดน้ำตาลหลังอาหารได้ดีกว่า
เหมาะสำหรับผู้ที่กินไม่เป็นเวลา หรือระดับน้ำตาลหลังอาหารสูง
ผู้มีไตบกพร่องปานกลางกินได้เนื่องจากยาขับทางน้ำดี 90%
ข้อเสีย แพง ต้องกินบ่อยๆ
2.Insulin sensitizer ลดการดื้อต่ออินซูลิน
2.1 Biguanide gr. มีตัวเดียว ยับยั้งการสร้างกลูโคสจากตับ ระดับน้ำตาลอดอาหารลดและช่วยให้อินซูลินออกฤทธิ์ที่กล้ามเนื้อดีขึ้น
Metformin(glucophage®) 500-2550mg/d-T1/2 2-4hr
Sig 1*1-2*3pc
ข้อน่าใช้
เป็นยาแนะนำให้ใช้เป็นชนิดแรกในการรักษาเบาหวาน
ลด HA1C ได้พอกับ sulfonylurea แต่ต่างที่ไม่ทำให้เกิดน้ำตาลในเลือดต่ำ เนื่องจากยาไม่กระตุ้นอินซูลิน
ไม่ทำให้น้ำหนักเพิ่ม เหมือนยากลุ่ม sulfonylurea
ลดภาวะ MI และลดการเสียชีวิตใน T2DM ได้ ลดระดับ TG ได้ด้วย
ผลข้างเคียง
คลื่นไส้ ท้องเสีย เบื่ออาหาร ลิ้นไม่รู้รส จะดีขึ้นเมื่อใช้ยา 2-3 สัปดาห์
Lactic acidosis ในผู่ป่วยไตบกพร่องต้องระวัง เนื่องจากยาขับทางไตอย่างเดียว หาก Cr >1.4mg/dl งดให้
และไม่ควรใช้ในผู้ป่วยตับไม่ดีและหัวใจล้มเหลว จะเสี่ยงต่อ lactic acidosis
ให้หยุดใช้ยาก่อนให้ radiocontrast agent 48 ชั่วโมง เนื่องจากสารเหล่านี้ทำให้ไตบกพร่องชั่วคราว
2.2 Thiazolidinediones gr. : กระตุ้น peroxisome proliferator activated receptor gamma ที่เซลล์ไขมันเป็นหลัก ทำให้อินซูลินออกฤทธิ์ดีขึ้นที่กล้ามเนื้อและไขมัน ทำให้การสลายไขมันลดลง
Troglitazone200mg
Sig 1-3*1pc
Rosiglitazone(Avandia)
Pioglitazone(Utmos30) 15-45 mg od ac หรือ pc ก็ได้ เกิด hypoglycemia น้อยกว่า avandia
ข้อดี การใช้ยาเดี่ยวจะสามารถชะลอระยะเวลาที่ควบคุมระดับน้ำตาลไม่ได้และต้องใช้ยาชนิดที่สอง ได้นานกว่ายาอื่นๆ
รายงานช่วยลดไขมันสะสมในตับ
ผลข้างเคียง
น้ำหนักเพิ่ม บวม โดยเฉพาะการใช้ร่วมกับ insulin อาจเกิดภาวะหัวใจวายได้ในบางราย Hb ลดลง
ไม่แนะนำให้เป็นยาชนิดแรก เนื่องจากมีผลข้างเคียง
3.Alpha-glucosidase inhibitor : ลดการดูดซึมน้ำตาล
ที่ผนังลำไส้ยับยั้งเอนไซม์ที่ใช้ย่อยสลายน้ำตาลโมเลกุลใหญ่ให้เล็กลง ทำให้น้ำตาลดูดซึมช้าลง
Acarbose(glucobay50,100mg) 75-300mg/d-T1/2 12hr
Sig 0.5-1t*3 wm พร้อมอาหารคำแรก
Voglibose 0.6-0.9mg/d-T1/2 12hr
ข้อควรใช้
มีผลลดน้ำตาลหลังอาหารเป็นส่วนใหญ่
ผลข้างเคียง
ท้องอืด แน่นท้อง ถ่ายเหลว ปวดท้อง ผายลมบ่อย
ข้อระวัง Cr>2mg/dl ห้ามใช้ ผู้ที่มีปัญหาทางเดินอาหารอุดตันอักเสบไม่ควรใช้
4.DPP IV inhibitor (DPP:dipeptidyl peptidase)
ยับยั้งเอนไซน์ที่ใช้ทำลาย glucagon-like peptide,
glucose-dependent insulinotropic polypeptide ที่หลั่งจากลำไส้
ทั้งสองตัวมีผลกระตุ้นเบต้าเซลล์ให้หลั่งอินซูลินออกมาตอนกินอาหาร
Sitagliptin(januvia®) 100 mg od T1/2 8-14hr
Vildagliptin
Linagliptin(Trajenta® 2 mg) 1pcm
ใช้เป็นยาเดี่ยวหรือร่วมกับยากินอื่น
ยา linagliptin ขับออกทางไตเพียงร้อยละ 5
ทำให้ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วย mild-moderate renal impairment
และขนาดยาที่ใช้ คือ 5 มิลลิกรัมวันละหนึ่งครั้ง
จากการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 มากกว่า 6,000 ราย
จากการให้ยา linagliptin เดี่ยวๆ หรือใช้ร่วมกับยา metformin และ/หรือ sulfonylurea
ซึ่งสามารถลด hemoglobin A1c ได้ถึง 0.7%
นอกจากนี้ยังสามารถลดระดับของ fasting plasma glucose และ 2-hour postprandial glucose
เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอก โดยอาการไม่พึงประสงค์ที่พบไม่แตกต่างกันในทั้งสองกลุ่ม
และส่วนใหญ่จะเป็นภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในกลุ่มที่ได้ triple combination คือ linagliptin ร่วมกับ metformin และ sulfonylurea
แนวทางการเลือกใช้ยากินเบาหวาน
1.เริ่มด้วย metformin
2.คนสูงอายุเลี่ยงที่ออกฤทธิ์ยาว chlorpropamide, glibenclamide
อายุมากกว่า 80 ปี เลี่ยงยา metformin เสี่ยงต่อ lactic acidosis
3.โรคไต เลือกยาที่มีฤทธิ์สั้น glipizide หรือ repaglinide หรือ ยาที่ไม่ขับทางไตเป็นหลัก repaglinide , thiazolidinediones
แต่ถ้า Cr clearance <15-20mg/dl ควรให้ยาฉีดแทน
4.CHF ห้ามใช้ thaiazolidinediones
5.ระดับน้ำตาลหลังอาหารสูง เลือกใช้ alpha-glucosidase inh., repaglinide, DPP-4inh.
6.เสี่ยง lactic acidosis(CHF, hypotension, infection) ห้ามใช้ metformin
***การใช้ยาไม่จำเป็นต้องให้ยาในระดับสูงสุด แล้วค่อยเริ่มตัวใหม่
***สามารถให้ตัวใหม่ควบได้เลย จะทำให้คุมน้ำตาลได้ดีกว่า และลดผลข้างเคียงจากระดับยาที่สูง
เป้า แนะนำที่ HbA1C <6.5-7% หากทำได้ควร <6% โดยไม่ทำให้เกิดน้ำตาลต่ำที่เป็นอันตราย
ผลของยาที่กระทบต่อการรับประทานยา