Beta blockers
Beta blockers
หรือ Beta-adrenergic antagonists
ข้อบ่งใช้ cardiac arrhythmias, hypertension, MI ป้องกันกล้ามเนื้อหัวใจตายหลัง MI
ลดอัตราการเต้นหัวใจ ลดระดับความตื่นเต้น ใจสั่น
ข้อระวัง
การหยุดยา : ต้องค่อยๆลด หากหยุดทันทีจะทำให้ความดันและอัตราการเต้นหัวใจสูงขึ้นฉับพลัน เสียชีวิตได้
การออกฤทธิ์
ยับยั้ง- การทำงานของ epinephrine(adrenaline) ผ่านทาง β-adrenergic receptors
ยาไปแย่งจับกับ adrenaline - ที่ receptor โดยไม่มีผลในการกระตุ้นการทำงาน
แต่บางตัว- อาจมีผลไปกระตุ้นบ้างแต่เป็นแบบ partial agonist หรือ เรียกว่ามี intrinsic sympathomimetic(ISA)
Beta receptor มีหลายตัว
β1(พบที่หัวใจ ไต)
β2(พบที่ปอด ทางเดินอาหาร ตับ มดลูก หลอดเลือด กล้ามเนื้อลาย)
β3(พบที่เซลล์ไขมัน)
ฤทธิ์ทางเภสัช โดยรวมทั้งกลุ่ม
1.ระบบ CVS : ลดความดันเมื่อใช้ติดต่อกัน [ผลจากหลายระบบ: หัวใจหลอดเลือดเต้นช้า บีบตัวน้อยลง, ยับยั้งการหลัง rennin,ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ]
2.ระบบ Respiratory tract : β2 ทำให้หลอดลมตีบ หอบกำเริม
3.EYE : ลดการสร้าง aqueous humor ลดความดันตา
4.Endrocrine and metabolism : ยังยั้ง lipolysis และ glynecogenolysis ทำให้ฟื้นจากภาวะน้ำตาลต่ำช้าลง
ระวังในผู้เป็นเบาหวานที่ใช้ insulin หรือมี glucagon reserve น้อย หรือ ผู้ที่ตัดตับอ่อนทิ้ง
ทำให้ TG, VLDL สูงขึ้น HDL ต่ำลง แต่ไม่มีผลต่อ LDL []
การนำไปใช้
1.CVS: HT, angina pectoris, supraven.หรือ ventricular arrhythmias, AMI เป็นต้น
2.อื่นๆ: ร่วมรักษาใน
-hyperthyroidism : แก้ใจสั่น หัวใจเต้นเร็ว ยังยั้ง sympathetic
-Migrain : ป้องกันอาการปวด : propanolol, timolol, metoprolol ยังยั้งการเกิด vasodilation ที่ cranial vessels
-Open angle glaucoma : timolol, butatoxol ลดการสร้าง aqueous humor
ชนิดยา : block ตัวไหน และ มี ISA หรือไม่
1.non-selective β blockers : block ทั้ง β1, β2
Propanolol : block β1,β2 ได้พอกัน , ไม่มี ISA
T1/2 ประมาณ 4 ชั่วโมง ฤทธิ์ลดความดันอยู่ได้นาน ให้ od หรือ bid ได้
Propanolol (Inderal10,40 1*2-1*3pc)
Timolol : มีความแรงในการ block β1,β2 , ไม่มี ISA
การออกฤทธิ์ไม่นาน รักษา ความดันสูงและต้อหิน
Timolol (Timoptal ED หยอดตา bid)
Carvedilol : มีฤทธิ์ alpha blocking activity ด้วย
สำหรับ HT และ CHF
(Caraten6.25,12.5,25mg,Dilatrend6.25,12.5,25mg 1*1-1*2 pc)
2.selective β1 blockers : block β1 เรียก cardioselective β-blocker
Atenolol, Metopolol : block β1, ไม่มี ISA
Atenolol ละลายน้ำได้ดี ผ่านเข้าสมองได้น้อย แต่ T1/2 ยาวกว่า metopolol
Atenolol (Prenolol,Tenormin25,50,100 1*1pcm)
Metoprolol (Lopressor,Betaloc200mg 0.5*1pcm) เริ่ม 50-100 mg od, maintenance 100-200 mg od หรือ แบ่ง q 12hr
Esmolol : มี ISA น้อย, ออกฤทธิ์สั้น, ไม่มีฤทธิ์ membrane stabilizing activity
ฉีดรักษากรณีที่ต้องการฤทธิ์ block β1 ในระยะสั้น หรือ ผู้ป่วยหนักที่มี bradycadia
Acetabutolol : มี ISA
ตารางด้านล่าง เป็นคุณสมบัติยาแต่ละตัว
สำหรับที่ยังอยู่ในช่วงทดลองมี
Selective B2 receptor Blocker: butaxamine
Selective B3 receptor Blocker: SR 59230A
ผลข้างเคียง
เหนื่อยง่าย เพลีย ฝันร้าย ซึมเศร้า ความจำสั้นลง
วิงเวียนหน้ามืด มือเท้าเย็น
ข้อห้ามใช้
1.ในผู้ป่วยหอบหืด ถุงลมโป่งพอง หัวใจวาย หัวใจเต้นผิดปกติ เบาหวาน
2.ยานี้เป็นหนึ่งในการตรวจหาสารกระตุ้นในนักกีฬาด้วย
หมายเหตุ เพิ่มเติม
การศึกษาเพื่อเปรียบเทียบประสิทธิภาพของยากลุ่ม beta-blocker
ในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลว (systolic heart failure) 12 เดือน ในโรงพยาบาล
ติดตามผู้ป่วยเป็นระยะเวลา 12 เดือน
พบว่า อัตราการตาย (ต่อ 100 person-years) ของผู้ป่วยที่ได้รับ
- atenolol เท่ากับ 20.1, metoprolol เท่ากับ 22.8,
- carvedilol เท่ากับ17.7
- ผู้ป่วยไม่ได้รับยากลุ่ม beta-blocker เท่ากับ 37
- เมื่อเปรียบเทียบกับ atenolol โดยคิดเป็น hazard ratio (HR)
พบว่าความเสี่ยงในการการเสียชีวิตของผู้ป่วยที่ใช้ metoprolol สูงกว่า atenolol
(HR 1.16; 95% confidence interval [CI], 1.01-1.34),
- ความเสี่ยงในการการเสียชีวิตของผู้ป่วยที่ไม่ได้รับยากลุ่ม beta-blocker สูงกว่าผู้ป่วยที่ได้รับ atenolol (HR 1.63;[CI], 1.44-1.84)
- ความเสี่ยงในการเสียชีวิตของผู้ป่วยที่ใช้ carvedilol ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่ใช้ atenolol (HR 1.16;[CI], 0.92-1.44)
จากข้อมูลดังกล่าวสรุปได้ว่า
-ผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวที่มีการใช้ยา metoprolol จะมีความเสี่ยงในการเสียชีวิตสูงกว่าผู้ป่วยที่ใช้ atenolol
- แต่ไม่พบความแตกต่างของความเสี่ยงในการเสียชีวิตในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลวระหว่างผู้ป่วยที่ใช้ atenolol และ carvedilol
ที่มา : https://pharmacy.mahidol.ac.th/dic/news_week_full.php?id=434