Quinolone

Quinolone

QxRx:

Ciprofloxacin tab 250,500mg bid pc, iv 200,400mg iv q 12hr

Norfloxacin 200, 400 mg bid pc

Ofloxacin 100, 200 mg bid ac

Levofloxacin(clavit) 500mg odm, iv 250, 500 mg iv OD

ตัวที่ใช้บ่อย

ตัวแรกคือ nalidixic acid 1962 ใช้รักษา UTI เป็นหลัก

ตัวต่อๆมา พัฒนามาจาก nalidixic acid ทั้งนั้น

Fluoroquinolone คือ ยากลุ่ม quinolone ที่มีการปรับปรุงโดยใส่ fluorine(F) เพื่อให้มีฤทธิ์กว้างขวางขึ้น

ออกฤทธิ์ โดยยับยั้ง การคลายตัวและทำซ้ำ(unwinding and duplicating) ของ bacterial DNA ทำให้เชื้อแบ่งไม่ได้

แบ่งตามการออกฤทธิ์ Fluoroquinolone

การเปรียบเทียบยาที่ใช้บ่อย

รุ่นเก่า

NOrfloxacin vs Ofloxacin vs Ciprofloxacin

การกระจายตัวของยา:

ยาจับโปรตีนต่ำ ดังนั้นยาซึมผ่านเนื้อเยื่อและของเหลวได้ดี ciproflox ซึมผ่านดีสุด เข้าสู่ extravascular body site ได้ดีมาก

- norfloxacin ดูดซึมไม่ดี จึงอยู่ในทางเดินอาหาร และ ขับออกมาปัสสาวะได้ดี แต่ไม่ใช้สำหรับกรวยไต

Norfloxacin ใช้ในพวกที่เป็น lumen ได้ดี คือ ลำไส้ กับ กระเพาะปัสสาวะ

ciprofloxacin ใช้ใน kidney กับ prostate ได้ดีกว่า

การกำจัดยา: เปลี่ยนที่ตับ ขับที่ไต หากไตมี creatinine clearance ต่ำกว่า 50 ml/hr ต้องปรับขนาดยา

Ciproflo, Oflox :แบบฉีดจะใช้ขนาดต่ำกว่าที่ให้กิน

การใช้ยารักษา uncomplicated UTI

ควรให้ยาขนาดต่ำหรือปานกลางขึ้นกับความรุนแรงของโรค

โดยเลือก norfloxacin หรือ ofloxacin ก่อน ส่วน ciprofloxacin ควรใช้กรณีที่ดื้อยา

ขนาดต่ำ ออกฤทธิ์ได้ผลพอกันที่ขนาดยาดังนี้

Norfloxacin 400 mg bid pc = Ofloxacin 100 mg bid pc = Ciprofloxacin 125(100)mg bid pc

ขนาดยาปานกลาง

Ofloxacin 200 mg bid pc = Ciprofloxacin 250 mg bid pc

การใช้ยารักษา complicated UTI

แนะนำ ciprofloxacin แบบ empiric therapy

Ciprofloxacin 500 mg bid pc

*** Ciprofloxacin เป็น Quinolone ตัวเดียวที่ใช้รักษา pseudomonas aeruginosa ได้***

จึงไม่ควรใช้อย่างพร่ำเพิื่อ

และในการใช้รักษา gm neg. ควรให้ร่วมกับตัวอื่นด้วยเนื่องจาก

การให้ยาตัวเดียวทำให้เกิดการดื้อยาได้ง่าย แค่ 3 วันก็ดิ้อได้แล้ว

การดื้อยาใน gm neg ส่งผ่านทาง plasmid ได้ง่ายและส่งต่อข้ามสายพันธ์ุได้ด้วย(เชื้อต่างชนิดกันก็ได้ เช่น E.coli ไป Klebsiella)

รุ่นใหม่ ไม่มีผลรักษา pseudomonas

Levofloxacin(cravit)

Ref.