Ceftriaxone

Ceftriaxone 2 gm OD VS 1 gm q 12 hr

คำถาม ถ้าถามว่าการให้แบบไหนประสิทธิภาพการทำลายเชื้อดีกว่ากัน ต้องดูคุณสมบัติของยา

ตอบ ยา Antibiotic แบ่ง 2 กลุ่มตามการออกฤทธิ์

1. Concentration-dependent killing and Prolonged persistent effects คือต้องให้ Antibiotic ในขนาดที่สูงในเวลาสั้นๆ กลุ่มนี้ประกอบไปด้วย Aminoglycosides Fluoroquinolones คือการให้ dose สูงทีเดียวจะดีกว่าการให้ dose ต่ำแต่บ่อยๆ

2. Time-dependent killing and Minimal persistent effects คือต้องให้ Antibiotic บ่อยๆตาม halflife เพื่อคงให้ระดับยาสูงกว่า MIC ตลอด ตัว predictor ของ antibiotic activity คือ Time above MIC ซึ่งในกลุ่มนี้ประกอบไปด้วย Beta-lactam เช่น penicillin , ceftriaxone เป็นต้น ดังนั้นในกลุ่มนี้การที่จะให้ Antibiotic ฆ่าเชื้อได้ดีควรจะให้ยาที่ทำให้เกิด Time above MIC ตลอดเวลา นั้นก็คือ การให้ยาถี่ๆ นั้นย่อมดีกว่า

(ตามทฤษฎี) จะเห็นว่า Ceftriaxone 1 g IV q 12 น่าจะดีกว่า Ceftriaxone 2 g IV q 24 h

คำถาม แต่ทำไมถึงมีการใช้ ceftriaxone 2 gm iv มากกว่าการใช้ 1 gm iv q 12 hr

คำตอบจากการศึกษาข้อมูลของ Rocephin(Original ของ Ceftriaxone) พบว่าค่า trough level (ค่า serum concentration ของยาก่อนการให้ยาครั้งต่อไป - minimal concentration) ของ Ceftriaxone

Ceftriaxone 1 g IV : Average Plasma Concentrations at 12 h = 28 µg/mL

Ceftriaxone 2 g IV : Average Plasma Concentrations at 24 h = 15 µg/mL

(ระดับ MIC ที่ 24 hr ของ ceftriaxone 1gm 1q 12 hr สูงกว่า 2gm OD)

โดยค่าของ MIC ในเชื้อ Bacteria ต่างๆคือ

Microorganism MIC (µg/mL)

Escherichia coli 0.03 - 0.12

Staphylococcus aureus 1 - 8

Pseudomonas aeruginosa 8 - 32

Haemophilus influenzae 0.06 - 0.25

Neisseria gonorrhoeae 0.004 - 0.015

Streptococcus pneumoniae 0.03 - 0.12

จากข้อมูล MIC นั้นเห็นได้ว่า Ceftriaxone 2 g ที่ 24 h มี concentration สูงกว่าค่า MIC ในเชื้อทั่วๆไปที่ Ceftriaxone ควรฆ่าได้

จึงมีการใช้ 2 g OD เนื่องจากสะดวกในการให้ยา

นั้นก็คือ Antibacterial activity ระหว่าง Ceftriaxone 1 g IV q 12h ไม่ได้แตกต่าง กับ Ceftriaxone 2 g IV q 24 h

อย่างไรก็ตาม ข้อมูลที่สรุปเหล่านี้ ขึ้นอยู่กับว่า

1. Ceftriaxone Original vs Local made

2. MIC ของเชื้อในพื้นที่ต่างๆด้วย

สรุปอีกครั้ง ceftriaxone เป็นยาที่สามารถให้ q 12 h ก็ได้ ให้ OD ก็ได้ แต่อย่างไรก็ตาม ถ้าให้ 2g OD จะทำให้ Peak ยาตอนให้ขึ้นสูงมาก และตอนก่อนจะให้ในวันถัดไปจะต่ำมาก แต่ถ้าให้ทุก 1 g IV 12 h จะทำให้ระดับยาในเลือด Smooth กว่า นั่นคือไม่ Swing มาก และมีโอกาสหลุด Therapeutic range ได้น้อยกว่า (ตามหลัก Pharmacokinetics)

สรุป Ceftriaxone สามารถให้ได้ทั้ง 2 แบบ ใน case ทั่วๆไป ประสิทธิภาพพอๆ กัน