Raloxifene

Raloxifene (Celvistal®)

คือยา Selective estrogen receptor modulators(SERM)

Qx Rx:Sig 1 tab 60 mg OD pc/ac ป้องกันรักษากระดูกพรุน ในหญิงหมดประจำเดือน

ค่ายาประมาณ 24,000 ต่อปี

เป็นยาที่พัฒนามาจาก tamoxifen ซึ่งเป็น SERMs ในกลุ่ม triphenylethylene จับแน่นกับ estrogen receptors ทั้ง alpha และ beta ออกฤทธิ์ต่างกันในอวัยวะที่ต่างกัน

การออกฤทธิ์

ออกฤทธิ์ที่กระดูกหัวใจหลอดเลือด เหมือนเอสโตรเจน

ไม่ออกฤทธิ์ที่กระดูกและเต้านม

ประสิทธิภาพ

มวลกระดูก ยามีผลเพิ่มมวลกระดูกแต่ประสิทธิภาพยังไม่ชัดเจนมากในการป้องกันการหักของกระดูก

-สามารถเพิ่มความหนาแน่นมวลกระดูก ทั้งกระดูกสันหลังและกระดูกสะโพกได้ ร้อยละ 3 และ 2 ตามลำดับ

-ลดความเสี่ยงต่อการเกิดกระดูกสันหลังหัก ได้ร้อยละ 30-50 แต่ลดความเสี่ยงต่อการหักที่บริเวณอื่นไม่ชัดเจน

การใช้จึงเป็นรองกลุ่ม biphosphonates

-raloxifene แพงกว่า biphosphonates แม้ผลข้างเคียงจะน้อยกว่า แต่มีประสิทธิภาพด้อยกว่า

หลอดเลือดหัวใจ บางรายงานพบว่า ลดความเสี่ยงในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจในผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูง

-โดยยังมีผลลด total cholesterol และ LDL-cholesteral ไม่มีผลต่อ TG และ HDL

-ลด fibrinogen, apolipoproteinB, homocystein, TNF-alpha

Venous thrombosis มีผล DVT, pulmonary embolism เพิ่มขึ้นเหมือนการให้ estrogen

ผลเต้านม

-ไม่ทำให้เจ็บตึงเต้านม

-ลดอุบัติการณ์มะเร็งเต้านมได้ และลดระยะการลุกลามได้ในกรณีที่มี estrogen receptor+

ผลต่อมดลูก ไม่พบว่ามีการกระตุ้นเยื่อบุโพรงมดลูก ไม่มีผลทำให้เลือดออกผิดปกติ

ข้อบ่งชี้

ป้องกันรักษากระดูกพรุน ในสตรีวัยหมดประจำเดือน

ขนาดยา

Raloxifene (Celvista®) tab 60 mg

Sig 1 tab 60 mg OD pc/ac ป้องกันรักษากระดูกพรุน

ควรให้ calcium เสริมร่วมด้วย กรณีได้รับจากอาหารไม่พอ

ผลข้างเคียง

ร้อนวูบ ตะคริวที่ขาและน่อง ช่องคลอดแห้ง เส้นเลือดดำอุดตัน

ข้อห้าม ตั้งครรภ์ ให้นมลูก โรคthromboembolism โรคตับ ไต แพ้ยา