Raloxifene
Raloxifene (Celvistal®)
คือยา Selective estrogen receptor modulators(SERM)
Qx Rx:Sig 1 tab 60 mg OD pc/ac ป้องกันรักษากระดูกพรุน ในหญิงหมดประจำเดือน
ค่ายาประมาณ 24,000 ต่อปี
เป็นยาที่พัฒนามาจาก tamoxifen ซึ่งเป็น SERMs ในกลุ่ม triphenylethylene จับแน่นกับ estrogen receptors ทั้ง alpha และ beta ออกฤทธิ์ต่างกันในอวัยวะที่ต่างกัน
การออกฤทธิ์
ออกฤทธิ์ที่กระดูกหัวใจหลอดเลือด เหมือนเอสโตรเจน
ไม่ออกฤทธิ์ที่กระดูกและเต้านม
ประสิทธิภาพ
มวลกระดูก ยามีผลเพิ่มมวลกระดูกแต่ประสิทธิภาพยังไม่ชัดเจนมากในการป้องกันการหักของกระดูก
-สามารถเพิ่มความหนาแน่นมวลกระดูก ทั้งกระดูกสันหลังและกระดูกสะโพกได้ ร้อยละ 3 และ 2 ตามลำดับ
-ลดความเสี่ยงต่อการเกิดกระดูกสันหลังหัก ได้ร้อยละ 30-50 แต่ลดความเสี่ยงต่อการหักที่บริเวณอื่นไม่ชัดเจน
การใช้จึงเป็นรองกลุ่ม biphosphonates
-raloxifene แพงกว่า biphosphonates แม้ผลข้างเคียงจะน้อยกว่า แต่มีประสิทธิภาพด้อยกว่า
หลอดเลือดหัวใจ บางรายงานพบว่า ลดความเสี่ยงในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจในผู้หญิงที่มีความเสี่ยงสูง
-โดยยังมีผลลด total cholesterol และ LDL-cholesteral ไม่มีผลต่อ TG และ HDL
-ลด fibrinogen, apolipoproteinB, homocystein, TNF-alpha
Venous thrombosis มีผล DVT, pulmonary embolism เพิ่มขึ้นเหมือนการให้ estrogen
ผลเต้านม
-ไม่ทำให้เจ็บตึงเต้านม
-ลดอุบัติการณ์มะเร็งเต้านมได้ และลดระยะการลุกลามได้ในกรณีที่มี estrogen receptor+
ผลต่อมดลูก ไม่พบว่ามีการกระตุ้นเยื่อบุโพรงมดลูก ไม่มีผลทำให้เลือดออกผิดปกติ
ข้อบ่งชี้
ป้องกันรักษากระดูกพรุน ในสตรีวัยหมดประจำเดือน
ขนาดยา
Raloxifene (Celvista®) tab 60 mg
Sig 1 tab 60 mg OD pc/ac ป้องกันรักษากระดูกพรุน
ควรให้ calcium เสริมร่วมด้วย กรณีได้รับจากอาหารไม่พอ
ผลข้างเคียง
ร้อนวูบ ตะคริวที่ขาและน่อง ช่องคลอดแห้ง เส้นเลือดดำอุดตัน
ข้อห้าม ตั้งครรภ์ ให้นมลูก โรคthromboembolism โรคตับ ไต แพ้ยา