Azathioprine

Azathioprine (Imuran®) tablet 50,100 mg

ประเภทยา : immunosuppressant medication เป็นยากดภูมิคุ้มกัน

ขอบงใช

1.ใชในผูปวยที่ไดรับการปลูกถายไต ไขกระดูก อวัยวะต่างๆ โดยใช้ร่วมกับยาตัวอื่น

2.severe active rheumatoid arthritis ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น แต่กลไกรักษายัง ไมแนชัด อาจเนื่องจากการกดระบบภูมิคุมกันจึงทําใหอาการของโรคในระยะ active ลดลง

3.อื่นๆ SLE, polymyositis , inflammatory bowel disease(Crohn, ulcerative colitis), atopic dermatitis etc.

4.ใช้รักษามะเร็งบางชนิด โดยยาเข้าแทรกในกระบวนการสร้าง DNA ทำให้เซลล์ตาย

การออกฤทธิ์

ยับยั้ง cell – mediated hypersensitivity ซึ่งเปนปฏิกิริยาตอบสนองเพื่อ ตอตานหรือปฏิเสธการเปลี่ยนอวัยวะ ยาจะลดการอักเสบดวย

โดย azathiopine และ metabolite ของยา(6-MP,6-thioGTP) ยังยั้งกระบวนการสร้าง DNA ยั้บยั้งการแบ่งเซลล์ ทำให้เกิด apoptosis เซลล์ตายไป เกิดการตายของ T-cell

ขนาดยา

ขนาดปกติ

Renal transplant rejection เป็นยาร่วม : 3-5 mg/kg/day prophylaxis

Rheumatoid arthritis : 1 mg/kg (50-100 mg) OD หรือแบ่ง Bid

หากไม่ตอบสนองเพิ่ม 0.5 mg/kg/day q 4 wk

max 2.5 mg/kg/day(250mg)

maintenance ลด 0.5 mg/kg/day q 4 wk จนเหลือน้อยที่สุดที่คุมอาการได้

ขนาดยาในผู้ป่วย Renal failure

GFR 10-50ml/min ลดยาเหลือ 75% ของปกติ

GFR <10ml/min ลดยาเหลือ 50% ของปกติ

หากได้รับยา allopurinol

ลดยาลงเหลือ 25-33% ของขนาดปกติ

Drug interaction

1.เพิ่มความเสี่ยงตอการเกิดเซลมะเร็งหากใชเปนเวลานาน โดยจะ เพิ่มมากขึ้นในผูปวยที่มีประวัติไดรับ immunosuppressants ตัวอื่น เชน Cytoxan, Leukeran, and Alkeran

2.เพิ่มความเสี่ยงตอการติดเชื้อรุนแรง

3.Azathioprine ทําใหมีบุตรยากโดยการลด จํานวน sperm ในเพศชาย

4.พิษของยาจะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานรวมกับยา allopurinol,

5. white blood counts จะลดลงอยูในระดับ severe เมื่อใชรวมกับยาที่กดการทํางานของ bone marrow หรือยาในกลุม ACE-inhibitor class drugs

หญิงตั้งครรภ : Cath D. ควรหลีกเลี่ยงเนื่องจากยาสามารถ transferred สูเด็กได และผ่านทางน้ำนมได้ด้วย

ผลขางเคียง ขึ้นกับขนาดและระยะเวลาที่ใช้ในการรักษา

Minor reaction

คลื่นไส้ อาเจียน(12%) เบื่ออาหาร กล้ามเนื้อไม่มีแรง อ่อนเพลีย

ปาก ริมฝีปากเป็นแผล ผมร่วง ผื่นคัน

ทำให้ Prolactine สูงได้ ไม่พบว่ามีรายงานทางคลินิกที่เกิดจากภาวะ prolactinemia

Major reaction

ติดเชื้อได้ง่าย ไอ ไข้ เจ็บคอ

Leucopenia(5-16%), thrombocytopenia, anemia เลือดออกผิดปกติ โลหิตจาง จ้ำเลือด

Hepatotoxicity ตัวเหลือง ตาเหลือง

pancreatitis ปวดท้องรุนแรง

ปวดข้อรุนแรง หายใจลำบาก

การประเมินอาการก่อนหลังใช้ยา

1. ตรวจดู CBC , BUN, Cr

2. ซักประวัติการแพยา ไวเกินต่อ azathiopine

3. ประเมินการติดเชื้อกอนใหยา

4. ดู I/O, body weight

5. observe: dyspnea, bleeding ที่ gum, mucosa, urine, feces

Ref.

Dose http://www.drugs.com/dosage/azathioprine.html#Dose_Adjustments

http://reference.medscape.com/drug/azasan-imuran-azathioprine-343191#0

http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaa6c540-4c84-48a0-939c-cd423134fa2a