Azathioprine
Azathioprine (Imuran®) tablet 50,100 mg
ประเภทยา : immunosuppressant medication เป็นยากดภูมิคุ้มกัน
ขอบงใช
1.ใชในผูปวยที่ไดรับการปลูกถายไต ไขกระดูก อวัยวะต่างๆ โดยใช้ร่วมกับยาตัวอื่น
2.severe active rheumatoid arthritis ที่ไม่ตอบสนองต่อยาอื่น แต่กลไกรักษายัง ไมแนชัด อาจเนื่องจากการกดระบบภูมิคุมกันจึงทําใหอาการของโรคในระยะ active ลดลง
3.อื่นๆ SLE, polymyositis , inflammatory bowel disease(Crohn, ulcerative colitis), atopic dermatitis etc.
4.ใช้รักษามะเร็งบางชนิด โดยยาเข้าแทรกในกระบวนการสร้าง DNA ทำให้เซลล์ตาย
การออกฤทธิ์
ยับยั้ง cell – mediated hypersensitivity ซึ่งเปนปฏิกิริยาตอบสนองเพื่อ ตอตานหรือปฏิเสธการเปลี่ยนอวัยวะ ยาจะลดการอักเสบดวย
โดย azathiopine และ metabolite ของยา(6-MP,6-thioGTP) ยังยั้งกระบวนการสร้าง DNA ยั้บยั้งการแบ่งเซลล์ ทำให้เกิด apoptosis เซลล์ตายไป เกิดการตายของ T-cell
ขนาดยา
ขนาดปกติ
Renal transplant rejection เป็นยาร่วม : 3-5 mg/kg/day prophylaxis
Rheumatoid arthritis : 1 mg/kg (50-100 mg) OD หรือแบ่ง Bid
หากไม่ตอบสนองเพิ่ม 0.5 mg/kg/day q 4 wk
max 2.5 mg/kg/day(250mg)
maintenance ลด 0.5 mg/kg/day q 4 wk จนเหลือน้อยที่สุดที่คุมอาการได้
ขนาดยาในผู้ป่วย Renal failure
GFR 10-50ml/min ลดยาเหลือ 75% ของปกติ
GFR <10ml/min ลดยาเหลือ 50% ของปกติ
หากได้รับยา allopurinol
ลดยาลงเหลือ 25-33% ของขนาดปกติ
Drug interaction
1.เพิ่มความเสี่ยงตอการเกิดเซลมะเร็งหากใชเปนเวลานาน โดยจะ เพิ่มมากขึ้นในผูปวยที่มีประวัติไดรับ immunosuppressants ตัวอื่น เชน Cytoxan, Leukeran, and Alkeran
2.เพิ่มความเสี่ยงตอการติดเชื้อรุนแรง
3.Azathioprine ทําใหมีบุตรยากโดยการลด จํานวน sperm ในเพศชาย
4.พิษของยาจะเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานรวมกับยา allopurinol,
5. white blood counts จะลดลงอยูในระดับ severe เมื่อใชรวมกับยาที่กดการทํางานของ bone marrow หรือยาในกลุม ACE-inhibitor class drugs
หญิงตั้งครรภ : Cath D. ควรหลีกเลี่ยงเนื่องจากยาสามารถ transferred สูเด็กได และผ่านทางน้ำนมได้ด้วย
ผลขางเคียง ขึ้นกับขนาดและระยะเวลาที่ใช้ในการรักษา
Minor reaction
คลื่นไส้ อาเจียน(12%) เบื่ออาหาร กล้ามเนื้อไม่มีแรง อ่อนเพลีย
ปาก ริมฝีปากเป็นแผล ผมร่วง ผื่นคัน
ทำให้ Prolactine สูงได้ ไม่พบว่ามีรายงานทางคลินิกที่เกิดจากภาวะ prolactinemia
Major reaction
ติดเชื้อได้ง่าย ไอ ไข้ เจ็บคอ
Leucopenia(5-16%), thrombocytopenia, anemia เลือดออกผิดปกติ โลหิตจาง จ้ำเลือด
Hepatotoxicity ตัวเหลือง ตาเหลือง
pancreatitis ปวดท้องรุนแรง
ปวดข้อรุนแรง หายใจลำบาก
การประเมินอาการก่อนหลังใช้ยา
1. ตรวจดู CBC , BUN, Cr
2. ซักประวัติการแพยา ไวเกินต่อ azathiopine
3. ประเมินการติดเชื้อกอนใหยา
4. ดู I/O, body weight
5. observe: dyspnea, bleeding ที่ gum, mucosa, urine, feces
Ref.
Dose http://www.drugs.com/dosage/azathioprine.html#Dose_Adjustments
http://reference.medscape.com/drug/azasan-imuran-azathioprine-343191#0
http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaa6c540-4c84-48a0-939c-cd423134fa2a