Габапентин

- Противоэпилептический препарат (антиконвульсант).
- По строению сходен с ГАМК, что обуславливает его аддиктивный потенциал и возможность возникновения синдрома отмены [4,5].
- Изменяя активность кальциевых каналов повышает нейрональные уровни ГАМК, не воздействует на ГАМК-рецепторы.
- В отличие от топирамата обладает минимальным воздействием на когнитивные функции [1].
- В отдельных исследованиях показал активность в отношении поведенческих и аффективных симптомов деменции.
- Эффективен при нейропатических болях и расстройствах сна.
- Как и прегабалин используется при социофобии (off-label).
- Предположительно, может быть эффективен как поддерживающая терапия при БАР.
- Показана неэффективность при шуме в ушах (тиннитусе).
- Обладает значительным противотревожным действием, эффективен при акатизии (одиночный клинический случай описывает акатизию, вызванную отменой габапентина [11]).
- Используется в терапии аддикций для профилактики развития синдрома отмены (в монотерапии и в комбинации с налтрексоном).
- В некоторых исследованиях не проявил достаточной эффективности как нормотимик.

Метаболизм: незначительный

Взаимодействие:

- Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивами (содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол); ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками).
- Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида). Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности (лейкопении).

Распространённые побочные эффекты:

- атаксия (11-15%)
- головокружение (16-20%)
- усталость (11-15%)
- сонливость (16-20%)

Торговые названия:

Диапазоны доз: 900-1800 мг/сут

- 1800-3600 мг/сут при диабетической невропатии,
- от 100 мг/сут при инсомнии,
- 300-900 мг/сут при тревожных расстройствах (до 1800 мг/сут и выше по переносимости)

Т1/2: 5-7 ч.