Пароксетин
Пароксетин является наиболее мощным ингибитором обратного захвата серотонина из всех СИОЗС.
Обладает слабым, хотя и значительно большим, чем у других антидепрессантов группы СИОЗС, агонизмом к норадреналиновым рецепторам (значимым — в более высоких дозах); также обладает малой аффинностью к дофаминергическим и гистаминовым (H1) рецепторам и некоторым сходством с трициклическими антидепрессантами, при значительно меньшей способности вызывать характерные для них побочные эффекты со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы.
Проявляет сродство к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам, хоть и в существенно меньшей степени, чем ТЦА, а также малое сродство к альфа1-, альфа2- и бета-адренергическим рецепторам.
Эффективен при депрессиях и тревожных расстройствах (ОКР, ГТР, ПТСР, ПА, социофобия).
В среднем, при паническом расстройстве терапевтическая доза может быть выше, чем при депрессии (обычно, 40 мг/сут).
Хорошо переносится. Более эффективен у больных с сопутствующей тревожной симптоматикой.
Эффекты (терапевтический и побочные) препарата могут различаться при различных генетических вариантах CYP2D6.
Не рекомендуется при беременности (pregnancy cat. D в отличие от других СИОЗС).
Метаболизм через CYP2D6, ингибитор CYP2D6
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней). При одновременном назначении с триптофаном может вызвать "серотониновый синдром": ажитация, тревожность, диарея. Увеличивает концентрацию проциклидина. Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени. Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают. Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.
Распространённые побочные эффекты:
тошнота (25-35%)
сонливость (20-25%)
бессонница (11-24%)
сухость во рту (15-20%)
головная боль (17%)
астения (10-15%)
запор (10-15%)
диарея (10-15%)
головокружение (10-15%)
нарушение эякуляции (10-15%)
потоотделение (10-15%)
тремор (10-15%)
может вызывать синдром отмены (при резкой отмене) и сексуальную дисфункцию чаще других препаратов этой группы.
Торговые наименования:
Пароксетин
Рексетин
Паксил
Адепресс
Актапароксетин
Плизил
Пароксетина гидрохлорид гемигидрат
Сирестилл
Диапазон доз: 20-60 мг/д
Т1/2 - 24ч.