Зипрасидон
Новейший атипичный антипсихотик. Данные о побочных эффектах ограничены, риск экстрапирамидных расстройств, предположительно, сопоставим с оланзапином и рисперидоном (низкий, возрастающий с увеличением дозы).
Эффективен при шизофрении и шизоаффективном расстройстве, обладает антидепрессивными свойствами.
Переносится хорошо, отмечаются транзиторные повышение уровня пролактина, гипотензия, седация.
В небольших исследованиях было отмечено положительное влияние на когнитивные функции перевода больных с рисперидона, оланзапина и антипсихотиков первого поколения (что также связано с отменой холинолитиков) на зипрасидон.
Как дополнительная терапия использовался в лечении генерализованного тревожного расстройства.
Менее других антипсихотиков влияет на вес (10% случаев в исследовании), уступая азенапину и арипипразолу.
При ажитации и агрессивном поведении используется в инъекционной форме, есть данные о преимуществе дозировки в 20 мг над 10 мг при данном состоянии.
Одобрен FDA в комбинации с литием или препаратами вальпроевой кислоты как поддерживающая терапия при биполярном аффективном расстройстве (однако исследование антидепрессивной эффективности зипрасидона не выявило преимуществ добавления препарата к терапии нормотимиком (литий, вальпроаты или ламотриджин) у больных депрессией в структуре БАР [5]).
Метаболизм: CYP3A4
Взаимодействие: о значимых взаимодействиях неизвестно, рекомендуется наблюдение при назначении с индукторами CYP3A
Для лучшей биодоступности рекомендуется приём с пищей соответствующей 500 ккал и более. [7]
Распространённые побочные эффекты:
сонливость (31%)
тошнота (12%)
головная боль (16%)
акатизия (10%)
диспепсия
Отмечались явления удлинения интервала QT.
Торговые названия:
Геодон
Диапазоны доз:
80-160 мг/сут (начиная с 20 мг дважды в день во время еды, удваивая дозу до необходимой каждые два дня) — при шизофрении
80-160 мг/сут (начиная с 40 мг дважды в день во время еды, на второй день можно увеличить дозу до 60-80 мг дважды в сутки, в дальнейшем возможно снижение дозы до 40-80 дважды в день) — при остром маниакальном состоянии
10 мг в/м каждые два часа или 20 мг в/м каждые четыре часа, не превышая 40 мг/сут — инъекционная форма, при остром психотическом возбуждении, не более трёх дней.
Т1/2: 7 ч.