Рисперидон

- Атипичный антипсихотик рисперидон: Атипичные свойства (малая частота экстрапирамидных побочных эффектов) рисперидорна проявляются в узком диапозоне доз — блокада 80% D2-рецепторов (при которой наступает ЭПС) проявляется в дозах от 6 мг/д.
- В низких дозах показал сопоставимую эффективность и переносимость с пароксетином в лечении панического расстройства.
- На примере рисперидона было показано, что поддерживающие лечение в полной терапевтической дозе препарата способствует меньшему количеству обострений среди стабилизировавшихся больных, чем применение сниженной дозы, при сопоставимой выраженности побочных эффектов в обоих группах.
- Пролонгированная форма рисперидона продемонстрировала большую эффективность в сравнении с кветиапином в профилактике обострений шизофрении и ШАР.
- В исследовании не было обнаружено преимуществ рисперидона над антипсихотиками первого поколения у больных шизофренией с депрессивным синдромом.
- Потенциально эффективен при делирии, при синдроме Туретта.
- В сравнении с обычной формой, пролонгированная вызывает большее количество побочных эффектов.
- Крупное исследование эффективности депо-форм антипсихотиков пришло к выводу о меньшем проценте обострений и отказов от лечения в группе больных принимающих типичные антипсихотики (например, флуфеназин), чем в группе получающей инъекции рисперидона.

Метаболизм: CYP2D6, CYP3A4/5.

- Генетические вариации CYP2D6 могут оказывать существенное влияние на клиренс рисперидона.

Взаимодействие:

- Сочетание с карабамазепином может требовать увеличения дозы в два раза.
- C осторожностью назначаются окскарбазепин и топирамат.
- Стоит избегать сочетаний с пароксетином, бупропионом (повышают концентрацию рисперидона), флуоксетином (потребуется снижение дозы рисперидона на 50-70%), сертралином, флувоксамином и другими ингибиторами CYP2D6 и CYP3A.
- Не рекомендуется одновременное употребление в пищу грейпфрутового сока.
- Пероральные жидкие формы рисперидона не следует смешивать с чаем и колой.

Распространённые побочные эффекты:

- сонливость (40-45%)
- бессонница (26-30%)
- ажитация (20-25%)
- тревога (10-15%)
- головная боль (10-15%)
- ринит (10-15%)

По мере увеличения дозы, увеличивается выраженность побочных эффектов связанных с повышением пролактина.

Торговые наименования:

- Рисполепт (Рисполепт Конста, Рисполепт Квиклет)

Т1/2: 20 ч. (3-20 ч.)

Дозы:

- до 10 мг/сут (пик эффективности приходится на дозы 4-8 мг., далее снижается — в дозах 12-16 мг/сут антипсихотическая эффективность ниже) при шизофрении. Доза наращивается с 2 мг с шагом 1-2 мг/сут.
- до 6 мг/сут при манииакальном синдроме в структуре биполярного аффективного расстройства

Инъекционная форма (Рисполепт Конста):

- 12.5-50 мг раз в две недели. Рекомендуется предварительное назначение пероральной формы для проверки переносимости препарата.
- В отличие от палиперидона и оланзапина, при переходе на пролонгированную форму рисперидона , необходимо продолжать принимать препарат в таблетках в течение 3 недель. Стабильное действие препарата в новой форме может достигаться в течение 4-6 недель [24].