Палиперидон
Палаиперидон — основной метаболит рисперидона, со схожим профилем действия и побочных эффектов.
Блокирование 70-80% D2-рецепторов наблюдается при дозах 6-9 мг.
Одобрен FDA для лечения больных 12-17 лет.
Несмотря на родственность препаратов, существует мнение о необходимости соблюдения метода перекрёстного наложения при переходе с рисперидона и палиперидон, в связи с различиями в фармакодинамике и фармакокинетике.
Взаимодействия: не оказывает значительного влияния на ферменты печени.
Палиперидон незначительно увеличивает интервал QT, поэтому его не следует сочетать с др. ЛС, увеличивающими интервал QT (антиаритмические ЛС, в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические ЛС (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики, в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Палиперидон необходимо с осторожностью применять в комбинациях с др. ЛС центрального действия и с этанолом.
Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и др. агонистов дофамина.
Возможно возникновение аддитивного эффекта при одновременном применении с др. ЛС, вызывающими ортостатическую гипотензию.
Распространённые побочные действия:
тахикардия
Торговые наименования:
Т1/2:
23 ч. — таблетки
25-49 сут. — инъекционная форма
Дозы:
6 мг в сутки (до 12 мг/сут), наращивание рекомендуется производить с шагом 3 мг с промежутками не менее 5 дней.
инъекционная форма — 234 мг в первый день, 156 мг через неделю. Поддерживающая доза 117 мг/мес (возможны варианты от 39 до 234 мг в месяц)