Венлафаксин
Селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), наиболее изученный препарат этого класса. Двойное действие дозозависимо: с 75 мг/сут - СИОЗС, с 150-225 мг/сут — СИОЗСН, в дозах свыше 350 мг/сут блокирует обратный захват допамина.
Исследования больших доз венлафаксина (до 600 мг/сут) демонстрировали некоторое ухудшение переносимости, однако частота отказов от терапии была сопоставима с контрольной группой, получающей терапевтические дозы.
Используется для лечения депрессии, тревожных расстройств и др.
По эффективности превосходит СИОЗС (флуоксетин и пароксетин), частота ремиссий свыше 40% (около 35% у СИОЗС).
Высказывалось предположение об эффективности венлафаксина и бупропиона (за счёт короткого периода полувыведения), при назначении в утренние часы, в терапии биполярного аффективного расстройства с быстрой сменой фаз. Эффективно комбинируется с миртазапином — 58% ремиссий (в другом исследовании (CO-MED) эффективность этой комбинации была сопоставима с эсциталопрамом и составила 38% при большем количестве побочных эффектов).
В исследовании STAR*D больные, не достигшие ремиссии на циталопраме и переведённые на венлафаксин, достигали ремиссии в 25% (21% и 18% для бупропиона и сертралина, соответственно).
В исследовании, посвященном лечению генерализованного тревожного расстройства венлафаксином, было показано, что длительная терапия (18мес.) ассоциирована со значительно меньшим числом обострений в течение года после прекращения лечения (в сравнении с 6 и 12 месячными курсами), в то же время, прерывание лечения не сказывалось на частоте ремиссий в сравнении с непрерывной терапией.
Обладает анорексигенным действием, главный метаболит десвенлафаксин позиционируется производителем как потенциальный антидепрессант, однако по эффективности уступает венлафаксину и дулоксетину.
Метаболизм: CYP2D6
Взаимодействия: слабо ингибирует CYP2D6
Распространённые побочные эффекты:
головная боль (31-35%)
тошнота (31-35%)
бессонница (21-25%)
астения (16-20%)
головокружение (16-20%)
нарушение эякуляции (16-20%)
сонливость (16-20%)
сухость во рту (11-15%)
гипергидроз (11-15%)
Торговые наименования:
Велаксин
Велафакс
Венлаксор
Эфевелон
Т1/2: 4 ч. (11ч. у основного метаболита)
Диапазон доз:
75-375 мг/сут при депрессиях
до 225 мг/сут при ГТР
75 мг/сут при социофобии