Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина, антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.
Считается, что бупропион в сравнении с другими антидепрессантами ассоциирован с меньшим риском инверсии фазы в маниакальную (в одиночном исследовании указывается, что этот эффект дозозависим и проявляется в дозе до 450 мг/сут).
Доступен в виде средства от никотиновой зависимости "Зибан".
Может использоваться для коррекции сексуальной дисфункции вызванной антидепрессантами (в дозах 75 мг и 150 мг).
В высоких дозах значимо снижает судорожный порог.
В исследовании STEP-BD риск инверсии фазы в маниакальную при использовании бупропиона или пароксетина был около 10% (вне зависимости от наличия антиманиакального препарата в схеме лечения).
В исследовании STAR*D переключение с циталопрама на бупропион привело к ремиссии в ~21%, добавление бупропиона к циталопраму — в ~30%.
Комбинирование бупропиона с миртазапином привело к ремиссии в 46%.
Комбинирование с эсциталопрамом в другом исследовании - CO-MED - позволило достичь ремиссии в 39% (как и монотерапия эсциталопрамом).
Отмечается меньший эффект от бупропиона, в сравнении с СИОЗС, при наличии тревожной симптоматики в структуре депрессии.
Способствует снижению массы тела.
Метаболизм: CYP2B6
Взаимодействие: ингибитор CYP2D6, взаимодействия изучены не полностью. Теоретически, может повышаться концентрация бупропиона при одновременном приёме с флуоксетином, флувоксамином, сертралином и пароксетином (из-за ингибирования CYP2B6 этими пепаратами).
Распространённые побочные эффекты:
головная боль (25-30%)
сухость во рту (20-25%)
тошнота (15-20%)
потеря веса (15-20%)
бессонница (10-15%)
Торговые названия:
Зибан
Веллбутрин
Т1/2: 20 ч. (8-24)
Диапазон доз: 150-600 мг/сут
The Use of Short Half-Life Antidepressants in the Treatment of Bipolar Depression
Clinical and Pharmacologic Strategies to Achieve Remission in Depression
Bupropion and Panic Disorder: Case Report and Review of the Literature
Bupropion-Induced Mania and Hypomania: A Report of Two Cases
Gustatory and Olfactory Hallucinations Under Therapeutic Dosing of Bupropion