Азенапин
Атипичный антипсихотик, применяется при шизофрении и БАР. По данным предмаркетинговых исследований вызывает меньшее количество побочных эффектов связанных с массой тела, антихолинергических и сердечно-сосудистых ПЭ, в сравнении с другими антипсихотиками.
Азенапин структурно близок к тетрациклическому антидепрессанту миансерину.
Назначается сублингвально (что требует избегания приёма пищи или питья в течение 10 мин. после приёма).
Учитывая хорошую переносимость, имеются предложения об использовании при лечении заикания у взрослых (три сообщения об успешном применении в дозах 5 и 10 мг).
Азенапин продемонстрировал сопоставимую с оланзапином эффективность в отношении маниакального синдрома биполярного аффективного расстройства.
По данным FDA имеется риск опасных аллергических реакций, связанных с приёмом азенапина.
Несмотря на антагонизм к 5-HT2C и H1 рецепторам, оказывает небольшое влияние на массу тела. Также, антагонизм к альфа1 рецепторам не проявился в значительной выраженности соответствующих побочных эффектов (гипотензии, головокружении).
Метаболизм: CYP1A2
Взаимодействие: с осторожностью комбинируют с пароксетином, имипрамином и флувоксамином. Слабо ингибирует CYP2D.
Требуется контроль артериального давления при использовании с антигипертензивными средствами (например пропранололом).
Не рекомендуется комбинирование с препаратами, влияющими на интервал QT (например хлорпромазин, тиоридазин, зипрасидон) и алкоголем.
Распространённые побочные эффекты:
сонливость (13-24%)
головная боль (12%)
головокружение (11%)
акатизия (дозозависимо)
бессонница (6-15%).
Торговые названия:
Сафрис
Диапазон доз:
10-20 мг/сут в два приёма при шизофрении и БАР, возможно поэтапное наращивание дозы, по переносимости.
Т1/2: 24 ч. (13-39 ч.)
Newer Treatments for Schizophrenia May Offer New Benefits and Drawbacks
Expanding the Treatment Paradigm in Patients With Schizophrenia: Beyond Psychotic Symptoms
Asenapine for the Treatment of Stuttering: An Analysis of Three Cases
Азенапин: обобщение данных по эффективности при биполярной мании и шизофрении (реферат)