Кветиапин
Кветиапин (англ. Quetiapine) — атипичный антипсихотик, применяется для лечения хронической и острой шизофрении, а также для лечения биполярного аффективного расстройства.
При психотических расстройствах эффективен в дозах свыше 250 мг/сут.
Наряду с клозапином обладает наименьшим потенциалом вызывать экстрапирамидные расстройства.
Седация чаще ассоциирована с низкими дозами кветиапина (по некоторым данным адаптация происходит быстрее при быстром наращивании дозы).
В сравнении с другими антипсихотиками лучше переносится пациентами в деменции.
В сравнении с инъекционным рисперидоном показал меньшую эффективность в профилактике обострений при шизофрении и ШАР.
Превосходит рисперидон по эффективности у пациентов с депрессивным эпизодом.
Антидепрессивная активность сравнимая с дулоксетином в дозе 60 мг/сут наблюдалась при терапии кветиапином в дозе 300 мг/сут (но не при 150 мг/сут) [20].
При сравнении с плацебо противотревожный эффект отмечался начиная с дозы 50 мг/сут (при которой основное действие кветиапина — антигистаминное), некоторое усиление противотревожного действия до 150 мг/сут (пик эффективности при генерализованном тревожном расстройстве) и сопоставимости данного действия с плацебо при дозе 300 мг/сут [27].
Эффективен при делирии.
Используется для потенцирования действия антидепрессантов.
Описан случай ухудшения мании у пациента получавшего низкие дозы кветиапина [21].
Описаны несколько случаев злоупотребления кветиапином, предполагаемый механизм аддиктивного потенциала — резкая диссоциация вещества с дофаминовыми рецепторами.
На основании ретроспективных данных о использовании малых доз кветиапина, авторы исследования [26] не рекомендуют применение препарата при инсомнии.
Метаболизм: CYP3A
Взаимодействие:
Сочетание с карбамазепином может потребовать увеличения дозы кветиапина в пять раз (комбинация не рекомендуется).
Также, значимо снижают концентрацию кветиапина ламотриджин, левомепромазин, оксазепам
Мониторинг при комбинировании с окскарбазепином и топраматом (оба снижают концентрацию),
Флувоксамин, флуоксетиин, вальпроаты (возможно [29]), высокие дозы сертралина, грейпфрутовый сок и другие ингибиторы CYP3A могут значимо повысить концентрацию препарата.
С осторожностью назначается в сочетании с препаратами удлиняющими QT, у пожилых больных и при болезнях сердца.
Распространённые побочные эффекты:
головокружение (рекомендуется избегать резкой перемены положения в период адаптации к препарату)
сонливость (для преодоления возможно повышение/более быстрое наращивание дозы, переход на пролонгированную форму препарата, перенос приёма большей дозы препарата на ночь)
головная боль
Диапазоны дозировок:
50-800 мг/сут (исследовались до 1600 мг/сут)
150-300 при депрессивных синдромах
300-400 при негативных симптомах шизофрении
250-800 при психозе
12,5-300 возбуждение, психоз при б. Альцгеймера
25-50 при алкоголизме
50-600 с-м Туретта
от 25 мг при инсомнии
Торговые марки:
Т1/2: 6-7 ч.
4 Unintended Consequences of Seroquel's Adjunct to Antidepressants Indication
Long-term Tolerability of Second-Generation Antipsychotics in Bipolar Disorder
Are Commonly Prescribed Antipsychotics Associated With Greater Mortality in Patients With Dementia?
No Evidence to Support Recommendation to Use Atypicals Over First-Generation Antipsychotic
Second-generation Antipsychotics in Major Depressive Disorder: Update and Clinical Perspective
Worsening Mania Associated With Slow Increase of Quetiapine Dose
Abuse of second-generation antipsychotics: What prescribers need to know