Тиоридазин
Тиоридазин — антипсихотик первого поколения.
Обладает умеренным антипсихотическим и выраженным седативным и гипотензивным действием.
В низких дозах способен оказывать активирующий и антидепрессивный эффект.
Относится к т.н. "малым" нейролептикам - реже вызывает ЭПС.
Применяется при психозах, ОКР, расстройствах личности, депрессии, возбуждении, алкоголизме.
Отличается сродством к D4 дофаминовым рецепторам. Применяется при синдроме отмены клозапина.
Дозозависимо влияет на интервал QT (требуется контроль ЭКГ и электролитов), усиливает вероятность данного побочного эффекта у других препаратов.
Активен против mycobacterium tuberculosis и метициллин-резистентного стафилококка.
Метаболизм: CYP2D6
Взаимодействия: Ослабляет эффекты леводопы и амфетамина. Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, этанолом, атропином. При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог). При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД. Адреностимуляторы усиливают аритмогенное действие. Амитриптилин и антигистаминные ЛС повышают антихолинергическую активность. Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+- снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Не рекомендуется сочетание с ингибиторами CYP2D6 (пароксетин, сертралин, флуоксетин, дулоксетин)
Распространённые побочные эффекты:
ажитация
диарея
головокружение
потеря аппетита
тошнота
заложенность носа
рвота
Торговые наименования:
Сонапакс
Тиорил
Тисон
Меллерил
Ридазин
Т1/2 - 6-40 ч.
Дозы: 50-800 мг. (в высоких (антипсихотических) дозах не имеет преимуществ и не применяется)