Тофизопам

Метаболизм: CYP3A4

Взаимодействие:

• • Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. 

  • Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

  • Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

  • Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

  • Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

  • Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

  • Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

  • Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

  • Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

  • Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

  • Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. 

  • Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

  • Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

  • Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС

Побочные действия:

• • Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.

  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.

  • Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

  • Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Торговые названия: 

• • Грандаксин

Диапазоны доз: 50-300 мг/сут

Т1/2: 1.5-5 ч.