Metilcobalamina
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ACTUALIZACIÓN SOBRE METILCOBALAMINA
An Oasis in the Desert of ALS
ACTUALIZACIÓN SOBRE METILCOBALAMINA
La primera vez que supimos de metilcobalamina, una forma de vitamina B12, para su uso con ELA fué hace varios años.Recientemente, han surgido casos en que la metilcobalamina aparentemente se está utilizando con éxito para el alivio de ciertos síntomas de la ELA en dosis adecuada como inyección intramuscular. Debido a que parece proporcionar un apoyo notable hacia la reducción de debilidad de las extremidades y atrofia de las personas con esclerosis lateral amiotrófica, es tiempo de compartir esta importante información con usted.
ERRORES TEMPRANOS DE USO
A mediados de la década de 1990, un laboratorio de respeto en la Universidad de Kyoto (Japón) realizó un estudio en ratas muy impresionante en el uso de dosis altas de metilcobalamina (una forma de vitamina B12) para minimizar el desgaste muscular y atrofia en las extremidades como suele suceder con la ELA. Se continuó con un pequeño pero cuidadosamente controlado y vigilado estudio en seres humanos y obtuvieron resultados similares con pacientes de ELA. En los años posteriores, un número de personas con ELA han sido tratados con vitamina B12, pero por lo general sin ningún tipo de impacto. ¿POR QUÉ? Al examinar muchas de las experiencias de usuarios individuales, hemos encontrado algunos fallos desafortunados:
a) Utilización de cobalamina (B12 un isómero diferente, con reducción de la biodisponibilidad) en lugar de metilcobalamina
b) la ingestión oral o ingestión sublingual, que proporciona menos bio-disponibilidad, en lugar de metilcobalamina inyectable
c) la inyección subcutánea en lugar de la inyección intramuscular, que es más biodisponible
d) las dosis sustancialmente menores que las originalmente determinadas como eficaces por los estudios japoneses originales otros subsequentes
e) Inyectada una vez a la semana en lugar de la inyección diaria recomendada
f) No utilizada durante un período de prueba suficiente para determinar su eficacia que debería ser de un mínimo de un mes y un máximo de tres meses
g) no haber continuado su uso por tiempo indefinido después de la prueba como debería hacerse para el máximo beneficio.
INDICACIONES POSITIVAS
La siguiente información incluye dos resúmenesdiferentes de los estudios realizados en Japón con 10 años de separación, con resultados alentadores.
Primer Estudio-Muscle Nerve Journal >>>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9843082
Diciembre 1998
Kaji R, Kodama M, Imamura A, Hashida T, Kohara N, Ishizu M, Inui K, Kimura J. Department of Neurology, Kyoto University School of Medicine, Japan.
Efecto de la metilcobalamina en dosis ultra alta sobre enfocado en potenciar la acción muscular en la esclerosis lateral amiotrófica: un estudio controlado, doble ciego.
Resumen
Para desarrollar un tratamiento sintomático para la esclerosis lateral amiotrófica, se compararon los efectos de las dosis ultra altas y las dosis bajas
(25 y 0,5 mg / día, por vía intramuscular, durante 14 días) de metilcobalamina en amplitudes promediadas del potencial compuesto de acción muscular (CMAP) en un estudio doble ciego . Sin cambios significativos en la amplitud del CMAP se encontraron 12 pacientes que recibieron el tratamiento en dosis bajas, ya sea de inicio 2 o 4 semanas después del tratamiento. Por el contrario, 12 pacientes asignados al grupo de ultra-alta dosis demostraron un aumento significativo a las 4 semanas. Este método puede proporcionar una medida clínica útil para mejorar o retrasar el desgaste muscular, si un ensayo más grande y ampliado cumple su promesa.
Segundo Estudio-Brain Nerve Journal >>> http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17969354
October 2007
Izumi Y, Kaji R, .Department of Clinical Neuroscience, Institute of Health Bioscience, The University of Tokushima, Graduate School, 50-1 Kuramoto-cho, Tokushima 770-8503, Japan.
RESUMEN
La esclerosis lateral amiotrófica (ELA) es una enfermedad neurodegenerativa que afecta tanto a la parte superior e inferior de las neuronas motoras. La debilidad puede comenzar en las piernas, manos, brazos proximales o faringe. El curso es implacable y progresivo sin remisiones, las recaídas, o incluso mesetas de estabilidad. No hay tratamiento farmacológico eficaz para la ELA, aunque riluzol se ha demostrado que prolonga la vida en los pacientes, sin traqueotomía. Un análogo de la vitamina B12, la metilcobalamina, tiene un efecto protector sobre las neuronas corticales cultivadas contra la citotoxicidad inducida por el glutamato. Hemos mostrado que las ultra-altas-dosis (25 mg / día im) de metilcobalaminadisminuirá la reducción progresiva de la amplitud de CMAP (potencial de acción muscular compuesto) de la ELA en el corto plazo (4 semanas). Las latencias de la RSS (respuesta cutánea simpática) fueron más cortos después del tratamiento (50 mg / día iv, 2 semanas). En el efecto a largo plazo de metilcobalamina (50 mg / día im, dos veces por semana), el tiempo de supervivencia (o el período para convertirse en dependiente del respirador ) fue significativamente mayor en el grupo tratado que en los no tratados. Un ensayo aleatorio doble ciego de mayor escala se inició en Japón el fin de evaluar la eficacia a largo plazo y la seguridad de ultra-altas-dosis de metilcobalamina para los casos esporádicos o familiares de esclerosis lateral amiotrófica.
La definición de Wikipedia se puede encontrar en el enlaceMetilcobalamina.
Hay treinta resúmenes >>> de las ponencias científicas sobre Metilcobalamina de los años 1984-2000 que discutieron los beneficios aparentes de metilcobalamina para la ELA, esclerosis múltiple, la neuropatía diabética y otras enfermedades neurodegenerativas y condiciones.
LO MÁS DESTACADO
Parece proporcionar un apoyo notable hacia la reducción de debilidad de las extremidades y atrofia además de aumentar el tiempo de supervivencia (o el período para convertirse en dependiente del respirador) en las personas con ELA
La metilcobalamina, tiene un efecto protector sobre las neuronas corticales cultivadas contra la citotoxicidad inducida por el glutamato.
Disminuirá la reducción progresiva de la amplitud de CMAP (potencial de acción muscular compuesto) de la ELA
Las latencias de la RSS (respuesta cutánea simpática) fueron más cortos después del tratamiento
La metilcobalamina es una vieja forma de la vitamina B12 que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. En dosis bajas se cree que fortalece la vaina de mielina de los axones nerviosos al compartir sus grupos metilo. Recientemente, se ha encontrado que tienen propiedades anti-apoptóticas, pero sólo en dosis muy altas
Para controlar el exceso de Homocisteina
CONSIDERACIONES
Si usted decide intentar las inyecciones intramusculares de 25 mg / día de metilcobalamina, por favor considere lo siguiente: Evite el alcohol y el tabaco; Si los antibióticos se necesitan la metilcobalamina se debe interrumpir temporalmente; No lo use si usted es diabético. Hable en detalle con su médico antes de comenzar este protocolo.
Metilcobalamina DISPONIBILIDAD
Eisai Farmacéutica, con sede en Japón, es la 25a compañía farmacéutica mundial y el inventor / fabricante de Aricept, medicamento premier la enfermedad de Alzheimer desde su creación en 1997. Eisai es el más notable, y accesible, fabricante de metilcobalamina inyectable. Su estudio sobre la notación de largo plazo (2007-2014) del ensayo clínico de metilcobalamina para las personas con ELA se está llevando a cabo en Japón se puede encontrar en clínical Trials.Gov >>> http://clinicaltrials.gov/ct2/show/study/NCT00444613
El NIH (National Institutes of Health) identifica a la metilcobalamina como uno de los cuatro productos farmacéuticos Fase III actualmente siendo probados para la esclerosis lateral amiotrófica (a partir de abril de 2010). Antes de las pruebas de seguridad y la dosificación de la dosis ultra-altas de metilcobalamina inyectable IM se demostró un beneficio después de aproximadamente 30 días. Mehtylcobalamin se puede obtener a través de su médico en:
100 Tice Blvd-Woodcliff Lake, NJ 07577 -201-692-1100
If you or your physician have any quesitons or would like to discuss our viewpoints regarding methylcobalamin, please email us at stephenbyer@alsworldwide.org
Thank you, Barb and Steve Byer-June 1, 2010
ACTUALIZACION Sobre Metilcobalamina B12
Decenas de pacientes están actualmente con inyecciones intramusculares diarios de vitamina B12 Metilcobalamina.
Estaremos tabulando los resultados en aproximadamente tres meses, comparando los informes de la base de datos anterior, contra el Informe de seguimiento de 90 días para ayudar a identificar las respuestas tanto individuales como del grupo. Los resultados se publicarán en la página web. Cualquier persona que desea participar en este programa debería envíar un correo electrónico a Stephen Byer tan pronto como sea posible. La información completa sobre cómo obtener y utilizar Metilcobalamina le será proporcionada.
Es interesante notar que, varios neurólogos de ELA tanto de Estados Unidos como europeos ya han comenzado a realizar pruebas formales o informales, como resultado de la acumulación de la información publicada previamente por ALSWorldWide en el Boletín del 01 de junio 2010 y el boletín publicado en su página web: http://www.alsworldwide.org/news_methylcobalamin.html
Metilcobalamina B12 - IMPORTANTE actualización provisional
DE STEPHEN BYER
En junio de 2010, ofrecimos ayudar a las personas con ELA que desearan tratar la metilo B12, basandonos en los estudios en animales y en humanos en Japón a partir de 1998-2010, porque esos resultados mostraron cierta eficacia en atenuar los síntomas de la ELA. Un pequeño número de pacientes con ELA, (menos de 50), ahora están utilizando dosis altas (25 mg al día) metilcobalamina inyectable intramuscular. Los primeros comenzaron a principios de junio con pacientes adicionales uniendose a este programa de observación durante los meses suguientes. A la fecha, 1 de noviembre, algunos participantes han utilizado metil B12 durante cinco meses, mientras que otros han empezado tan recientemente como la semana pasada. No existe aún una clara normativa o patrón absoluto, pero creemos que hay algunos indicios de su posible beneficio para mitigar, o minimizar, ciertos síntomas y en proveer alguna sensación mayor de bienestar general.
La B12 casi siempre se ha considerado un muy buen estímulante de energía y eso parece estar pasando con la población ELA que la esta usando. Un segundo beneficio ha sido un mejor uso de las extremidades tanto superiores como inferiores, ya sea leve o en algunos casos notables. Algunos han notado aumentos notables en la musculatura, por lo general limitado al sitio alrededor de la inyección. Esto ha ocurrido tanto en los bíceps como en los muslos, ambos buenos sitios de inyección. Incremento en la fuerza muscular en el cuello y torso también han sido reportados por un pequeño número de los pacientes.
Algunos han experimentado mejoras bulbares que incluyen beneficios para la masticación, la deglución, el habla y mejoramiento de la respiración. Debido a que estos beneficios son difíciles de observar y medir, es que tienen menores probabilidades de ser incluidos en alguna perspectiva científica. Si estos son efectos placebo o simplemente un subproducto de un nivel de energía incrementado, la mejora es muy digna de menciónar.
Un médico Europeo monitoreando el uso por los pacientes ha ofrecido la siguiente observación. Dado que el flujo neuronal sigue de cerca el flujo vascular, es probable que sea más beneficioso inyectar la Metil B12 en las zonas musculares que son las menos disminuidas con el fin de obtener la mejor distribución y beneficio del suplemento . El resultado es que la vitamina B12 de metilo puede ser más eficaz en la prevención de futuras atrofias y desgaste que para revivir grupos musculares severamente atrofiados.
Unos pocos pacientes no han respondido aún a nuestro seguimiento de investigación, a pesar de varias peticiones. Hemos encontrado generalmente que los "primeros que responden" son aquellos que sienten que tienen más beneficiados y los "de respuesta más lenta" son los que han experimentado el menor beneficio. Además, tres pacientes han suspendido el uso porque sentían metil B12 no hizo nada positivo para ellos. Lo más importante, metil B12 no ha exagerado la progresión o causado un daño de ninguna manera, no hubo algùn efecto secundario adverso.
La mayoría de los pacientes han adquirido la Metil B12 de Hopewell Pharmacy, una farmacia en Hopewell Nueva Jersey. Otros la han pedido a través de un distribuidor local o cerca de sus hogares. De cualquier manera podemos consultar con cualquier Farmacia y / o mèdico de los pacientes para responder a cualquier pregunta o preocupación .
Varios estudios clínicos de prueba de la Metil B12 están actualmente siendo organizados, tanto en Europa como en los EU. Tan pronto como conozcamos los detalles, nos vamos a asegurar de ponerlos a su atención. Mientras tanto, aquellos que deseen comenzar a utilizar de metil B12, por favor escriba a Barbara Byer para solicitar un perfil de participante. Información màs completa acerca de metilcobalamina se puede encontrar en Historia y uso de metilcobalamina para la ELA.
METILCOBALAMINA Y HOMOCISTEINA
Un nivel elevado de homocisteína es un indicador metabólico de bajos niveles de formas de coenzima de vitamina B12, en particular la metilcobalamina . Dicha homocisteina se viene enfatizando en la literatura médica, por su asociación con enfermedad cardíaca entre otras (La ELA). Los medios publicitarios advierten sobre la importancia del ácido fólico como medida necesaria para bajar niveles de homocisteina. La combinación de ácido fólico y metilcobalamina funciona de manera mas eficaz.
La hiperhomocisteinemia es un factor de riesgo para el desarrollo de demencias, de enfermedades neurodegenerativas como el parkinson y la esclerosis lateral amiotrófica, así como de enfermedades mentales.
Sì la hiperhomocisteinemia es un factor de riesgo para enfermedades neurodegenerativas como el parkinson y la esclerosis lateral amiotrófica cabría la posibilidad de que los enfermos de ELA tengan los niveles de homocisteína en sangre elevados, debido a una deficiencia de vitaminas del grupo B, especialmente de ácido fólico, vitamina B6 y vitamina B12.
Pedir el uso de la Metilcobalamina no sólo como uso compasivo, sino como compensación de la falta de vitamina B12 o la existencia de exceso de homocisteina.
La metilcobalamina es la coenzima activa que colabora con la coenzima homocisteína transmetilasa en la reacción bioquímica que permite la transformación de homocisteína en metionina, en la que el grupo metil de la metilcobalamina pasa a la homocisteína. Para regenerar la metilcobalamina es necesario el aporte de otro grupo metil, que es suministrado por el N5-metiltetrahidrofolato. A partir de la metionina obtenida se forma con facilidad S-adenosilmetionina, al ser transferido el grupo adenosilo del ATP, al átomo de azufre de la metionina. La importancia de la S-adenosilmetionina reside en que al poseer un elevado potencial de transferencia de grupos metil, está en condiciones ventajosas para cederlo a toda una gama de posibles aceptores. Por ello se considera que la reacción controlada por la metilcobalamina es fundamental para el desarrollo de numerosos procesos de biosíntesis, que en su ausencia no se podrían llevar a cabo.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE METILCOBALAMINA
Resumen: Un procedimiento para producir metilcobalamina (V), que comprende la etapa de metilar cianocobalamina (I) o hidroxocobalamina (II) representadas por la fórmula siguiente: R2 = CN: Cianocobalamina (I) R2 = OH: Hidroxocobalamina (II) R2 = CH3: metilcobalamina (V) en presencia de un agente reductor (III) y un agente de metilación soluble en agua que es un derivado de trimetilazufre (IV) representado por la siguiente fórmula: en la que X quiere decir un átomo de halógeno o grupo metoxisulfoniloxi; y n quiere decir 0 ó 1.
Solicitante: EISAI CO., LTD.
Nacionalidad: JP
Inventor/es: KURODA, HIROSHI. HISATAKE, YOSHIHIKO
Fecha de Publicación de la Concesión: 01/08/2006
Fecha Solicitud PCT: 07/12/2000
Fecha Concesión Europea: 01/03/2006
