📘 Ebastina (Ebastel® / Kestine® / genéricos) 💊

Antihistamínico H1 de 2ª generación (profármaco)

👉 Idea-fuerza

Profármaco que se convierte en carebastina, un potente antagonista H1 con acción prolongada y mínima sedación.
💡 Muy útil en rinitis y urticaria, especialmente cuando se busca dosis estables y baja incidencia de efectos centrales, con buena relación eficacia–tolerabilidad.

🧾 Datos terapéuticos

Nombre comercial (España): Ebastel®, Kestine®, Ebastina genéricos
DCI: ebastina
Clase / diana: antagonista H1 periférico (profármaco → carebastina)
Vía y forma:

• VO: comprimidos 10 mg y 20 mg
  
  

• Comprimidos bucodispersables 10–20 mg
  
  

• Formulaciones pediátricas según marca
  
  

Farmacocinética:

• Profármaco → se transforma en carebastina vía CYP3A4
  
  

• Vida media de carebastina: 15–19 h
  
  

• Tmax: 2–4 h
  
  

• Unión a proteínas: ~95 %
  
  

• Eliminación: renal y fecal
  
  

Conservación: < 25 °C
Visado: no requiere

🎯 Indicaciones aprobadas (EMA / AEMPS)

• Rinitis alérgica estacional y perenne
  
  

• Urticaria
  
  

🔍 Usos fuera de indicación (off-label 2025)

(Evidencia limitada; extrapolación del grupo y experiencia clínica)

Urticaria crónica espontánea (escalado hasta ×4)
Urticarias inducibles (frío, presión, dermográfica, vibratoria)
Prurito sine materia
Prurito asociado a dermatosis inflamatorias
Prurigo simplex
Mastocitosis cutánea (control sintomático moderado)
Prurito senil
Reacciones urticariformes leves tras IPL/láser
Prurito por opioides (coadyuvante)

⚠️ No eficaz en prurito neuropático puro.

📊 Eficacia y evidencia

• Inicio clínico: 1–3 h
  
  

• Duración: ≥ 24 h
  
  

• Eficacia demostrada en rinitis con mejoría de síntomas nasales y oculares
  
  

• Reducción significativa de prurito y habones en urticaria
  
  

• Estabilidad farmacocinética → respuestas más homogéneas
  
  

• Sedación: 1–3 % (algo más que bilastina, menos que cetirizina)
  
  

• No prolonga QT en dosis terapéuticas; precaución solo con macrólidos/azol en pacientes de riesgo
  
  

📏 Posología y administración práctica

Dosis estándar:

• Adultos/adolescentes ≥ 12 años → 10–20 mg/24 h
  
  

• Niños 6–12 años → 5–10 mg/24 h (según preparación)
  
  

Escalado en UC:

• 20–40 mg/día (recomendación EAACI extrapolada)
  
  

Toma:

• Con o sin alimentos
  
  

• Comprimidos bucodispersables: especialmente útiles en pacientes con dificultad para tragar o en urgencias
  
  

Ajustes:

• IR leve-moderada: sin ajuste
  
  

• IR grave: prudencia, aunque no contraindicado
  
  

• IH: evitar en hepatopatía grave (metabolismo CYP3A4)
  
  

• Ancianos: no suele requerir ajuste
  
  

Dosis olvidada: tomar cuanto antes; si la siguiente toma es inminente, omitir.

⏱️ Inicio, curso y reevaluación

Inicio clínico: 1–3 h
Estabilización: 2–3 días
Reevaluación: 2–4 semanas
Escalado: 20 mg → 40 mg si UC no controlada
Desescalada: tras ≥ 3 meses estable → 10 mg/día

⚠️ Efectos adversos y manejo

Frecuentes:

• Cefalea
  
  

• Somnolencia leve
  
  

• Sequedad bucal
  
  

• Fatiga
  
  

Intermedios:

• Aumento del apetito (anecdótico)
  
  

• Molestias GI
  
  

• Insomnio leve
  
  

Raros:

• Taquicardia (muy infrecuente)
  
  

• Elevación leve de transaminasas
  
  

• Reacciones de hipersensibilidad
  
  

• Alteraciones del QT solo en predisposición + inhibidores potentes CYP3A4
  
  

Manejo práctico:

• Somnolencia: cambiar a toma nocturna; si persiste → bilastina/fexofenadina
  
  

• IH moderada/grave: evitar
  
  

• Riesgo de QT: evitar macrólidos/azol en pacientes predispuestos
  
  

🩺 Monitorización

No requiere análisis sistemáticos.

Precauciones específicas:

• Pacientes con hepatopatía → vigilar tolerancia
  
  

• Pacientes con riesgo de QT prolongado (IAM previo, hipopotasemia, antiarrítmicos)
  
  

• Sedación en ancianos → vigilar riesgo de caídas
  
  

⛔ Cuándo suspender / pausar

Suspender si:

• Reacción alérgica
  
  

• Elevación significativa de transaminasas
  
  

• Síntomas compatibles con arritmias
  
  

• Somnolencia marcada persistente
  
  

Reintroducción: tras resolución; valorar otra molécula más “limpia”.

⚕️ Cirugía y procedimientos

Mantener.
No interfiere con hemostasia ni cicatrización.
Comúnmente utilizada como profilaxis ligera de urticaria tras láser/IPL en pacientes muy reactivos.

🤰 Embarazo y lactancia

Embarazo: datos no muestran teratogenicidad significativa; preferir loratadina o desloratadina por mayor evidencia acumulada.
Lactancia: baja excreción; riesgo bajo.
Fertilidad: sin efectos descritos.

💉 Vacunación

Compatible con todos los tipos de vacunas.
No interfiere con la respuesta humoral ni celular.

🔗 Interacciones farmacológicas

🟥 Evitar en hepatopatía grave: requiere metabolismo hepático vía CYP3A4
🟧 Precaución con inhibidores potentes de CYP3A4:

• Ketoconazol
  
  

• Itraconazol
  
  

• Claritromicina
  
  

• Eritromicina
  (use prudencia solo si hay factores de prolongación del QT)
  
  

🟩 Compatibles:

• Corticoides
  
  

• Biológicos
  
  

• Antidepresivos
  
  

• Retinoides
  
  

• ISRS/IRSN
  
  

• Antiepilépticos
  
  

• Fototerapia
  
  

💡 Menos interacciones reales que los antihistamínicos de 1ª generación.

🎨 El arte de la Dermato-farmacología

Ventajas: acción prolongada, formulación bucodispersable, baja sedación, eficacia constante en rinitis y urticaria.
Desventajas: metabolismo hepático (CYP3A4), evitar en IH grave; riesgo teórico de QT en situaciones muy concretas; inicio algo más lento que bilastina o cetirizina.
Síntomas objetivo: prurito, habones, dermografismo, rinitis con congestión y goteo acuoso.

🐚 Perlas clínicas (nivel hospitalario)

• Formulación bucodispersable → muy útil en urgencias, pediatría o pacientes con disfagia.
• Buena opción en pacientes que no toleran la sedación de cetirizina pero quieren algo más “potente” que loratadina.
• Si la respuesta es parcial, el escalado a 20–40 mg evita saltos prematuros a omalizumab.
• En rinitis persistente, mejora síntomas oculares y nasales de forma estable.
• Vigilar interacciones con macrólidos/azoles solo si hay factores de riesgo de prolongación del QT.
• Excelente tolerabilidad en tratamientos prolongados.

📚 Bibliografía recomendada

Scadding GK et al. Clin Exp Allergy.
Bousquet J et al. Allergy.
EAACI/GA²LEN/WAO Urticaria Guideline (2022).
EMA – Ebastel® / Kestine® EPAR.