骨・カルシウム代謝薬
病態
骨を形成するサイクルとしては骨吸収（吸収だが、骨の実際の量は低下する）といい、骨からCaが放出され、分解され破壊されていく状態と、その反対で骨が新しく作られていく骨形成がありそ生涯にわたって骨はこの２つの過程を繰り返している。
骨吸収は破骨細胞が骨形成は骨芽細胞によって担われている。この両方の代謝のバランスによって骨量が決まる。
バランスが崩れると詳細は以下に示すが骨量に異常をきたす 。年齢的には ３０歳代まで骨吸収と骨形成は良好なバランスを保ち疾患に結び付くことは少ない 。しかし４０歳代に入り骨吸収量と骨形成量のバランスが崩れ骨吸収量が骨形成量を上回り結果骨量が少なくなる。骨形成、骨吸収においては性差が認められており、女性の場合は閉経後１０年間で著しく骨吸収が亢進する事が知られている。
骨吸収と骨形成のバランスが崩れることで骨吸収が上回った場合、表出する疾患としてあげられる最たるものは骨粗鬆症である。
薬物治療
骨粗鬆症においては骨吸収と骨形成のサイクルに作用する 。現在骨粗鬆症に適応を持つ薬剤としてカルシウム製剤、女性ホルモン剤、活性型ビタミンＤ３、ビタミンＫ２、ビスホスホネート、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）、カルシトニン、イソフラボン系薬、蛋白同化ホルモンがある。
活性化ビタミンD３製剤
ビタミンＤ３は皮膚において紫外線による作用を受け活性型ビタミンD3となる活性型ビタミンD3はCaの吸収に寄与しそのため骨形成へとつながるので 活性型ビタミンD3製剤そのものを直接吸収できる本薬剤は汎用度は高い 。これまでのEvidenceから骨粗鬆症におけるfirst choiseとなり得ることはないが 基礎的治療薬として重要である 。また日光に当たることの少ない生活環境下にある高齢者や 牛乳等からのCaの摂取が少ない例では良い適応となる。
カルシトニン製剤
破骨細胞の受容体を介した破骨細胞の活動抑制効果により作用を発現する。骨吸収を抑制し骨量の低下を防ぐ しかし骨折予防に関しては有意な効果があるという。確実なEvidenceまでは得ることはできていない 。しかしカルシトニン製剤は他の骨粗鬆症と異なり、疼痛緩和効果を持つ。そのため腰背部痛を併発している例ではfirst choiseとなり得る 。疼痛漢和においては筋肉注射によって薬剤の投与を行う 。
ビスホスホネート製剤
骨中のハイドロキシアパタイトに吸着し破骨細胞に対し刷子縁の消失、細胞骨格の変化をもたらす 。骨吸収を抑制する効果は強力であり 骨吸収、骨形成の負のバランスつまり骨吸収能が、骨形成を上回っている状態のNegative balanceを改善し骨量の低下を防ぐ 。
このカテゴリにおいて骨粗鬆症に対して first choiseとなり得る薬剤はアレンドロネートとリセドロネート、ラロキシフェンである 。
エチドロネートは第一世代と呼ばれる薬剤でありアレンドロネートは第２世代、リセドロネートは第３世代と呼ばれる。
いずれの薬剤も腸管吸収は極めて低い 。食事摂取によって影響を受けさらにその吸収量は低下するので用法は早朝空腹時服用とされている。
また食道粘膜に長く留まるとkeratinocyteを抑制し食道潰瘍や食道炎を引き起こすので服用後３０分は横になるのを避ける。
これらは服薬指導においても十分留意すべき事項である 。つまり服薬は朝食事前３０分、服薬後は座位を保つことであるそういった服用ができない場合は投与禁忌とされている 。
これらの消化器にかける負担は投与回数にも依存しているという現状から週に１回の投与で効果を発現する製剤も発売されている。
side effectsの軽減が目的である 。その他のside effectsとしては食道に及ぼすもの以外に吐き気、嘔吐、胃部不快感、下痢、便秘などがあるが軽症で済むことが多いとされている 。
エストロゲン製剤
強力な骨吸収抑制作用を示す 。閉経後女性において腰椎や大腿骨の骨量を増化させる。
ビタミンK２製剤
オステオカルシンのカルボキシル化を介した骨形成を促進する事によって効果を発現する 骨吸収活性の抑制効果は有意でありこのことは十分なevidenceとなり ビタミンＫ２の摂取不良は骨折リスクを高めるということが言える。
ビスホスホネート製剤やSERMの様な強力な骨粗鬆症の治療効果がある。胃切除後、アルコール多飲酒者、肝、胆道系疾患（肝疾患治療薬、胆道系疾患治療薬の項参照）、抗製剤長期使用者などの患者はビタミンＫの摂取不良が予測されるのでそれらの疾患を持つ患者の骨粗鬆症の治療に適している。
カルシウム製剤
わずかに骨密度の増加効果を発現するにとどまる 。他剤に比較するとその効果は弱い。そのため他剤による骨粗鬆症の治療に併せて用いられることが多い 。まずCa摂取不良例の患者においては食事からの摂取を推奨するために食事指導を行う。それでも十分な効果が認められない場合に本剤が適用となる。
Caの１日摂取量は日本人の場合
目標値：550～650mg/dayとされている
SERM
選択的エストロゲン受容体モジュレーターSERM：エストロゲン受容体に結合し組織特異的に働くエストロゲンのAgonistやAntagonistの総称。
ホルモンが関与し治療薬としての効果を発現する 。
代表薬剤であるラロキシフェンは組織別にAgonistにもAntagonistともなる。
骨、脂質代謝ではAgonistとして、子宮内膜、乳房組織ではAntagonistとして作用する。
適応は閉経後骨粗鬆症であり、比較的早期の女性で椎体骨折のfirst choiseとなる。
薬剤
カルシトニン製剤
エルカルシトニン：エルシトニン、エルカルシトニン「TBP」
ビスホスホネート（BP）製剤
エチドロン酸二ナトリウム：ダイドロネル
パミドロン酸二ナトリウム水和物：パミドロン酸二Na「サワイ」
アレンドロン酸ナトリウム水和物：フォサマック、ボナロン
リセドロン酸ナトリウム水和物：ベネット、アクトネル
ミノドロン酸水和物：リカルボン、ボノテオ
イバンドロン酸水和物：ボンビバ
ゾレドロン酸水和物：ゾメタ、ゾレドロン酸「サンド」、ゾレドロン酸、リクラスト
活性型ビタミンD３製剤
アルファカルシドール：ワンアルファ、アルファロール
カルシトリオール：ロカルトロール
マキサカルシトール：オキサロール、マキサカルシトール
ファシカルシトリオール：ホーネル、フルスタン
エルデカルシトール：エディロール、エルデカルシトール「トーワ」
SERM
ラロキシフェン塩酸塩：エビスタ
バゼトキシフェン酢酸塩：ビビアント
抗RANKLモノクローナル抗体
デノスマブ：ランマーク、プラリア
ヒト抗体スクレロスリンモノクローナル抗体
ロキソズマブ：イベニティ
その他
沈降炭酸カルシウム・コレカルシフェロール・炭酸マグネシウム配合：デノタス
ビタミンK2製剤
メナテトレノン：グラケー
カルシウム製剤
乳酸カルシウム水和物：乳酸カルシウム
グルコン酸カルシウム水和物：カルチコール
Lーアスパラギン酸カルシウム水和物：アスパラーCA
塩化カルシウム水和物：塩化カルシウム、大塚塩カル、塩化Ca補正液
リン酸水素カルシウム水和物：リン酸水素カルシウム
副甲状腺ホルモン受容体作動薬
テリパラチド酢酸塩、テリボン
テリパラチド：フォルテオ
アバロパラチド酢酸塩：オスタバロ
リン酸塩製剤：ホスリボン
抗繊維芽細胞増殖因子２３抗体
ブロスマブ：クリースビータ
抗繊維芽細胞増殖因子受容体３型阻害薬
ボソリチド：ボックスゾゴ