糖尿病治療薬
インスリンアナログ製剤
主に1型糖尿病(先天的なもの)や、経口糖尿病薬が使用しても芳しくない時に用いる。
現在ではペン型のものがあり、注射器などを使わなくても比較的簡便に使用できるようになってきている。
製剤の効果発現の時間によって超速攻型、速攻型、混合型、中間型、特効型溶解があり、血糖コントロールができるだけうまく行くように考慮し使い分ける。
インスリン超速攻型:インスリンの追加分泌を補充
インスリン速効型:インスリンの追加分泌を補充
インスリン混合型:
インスリン中間型:インスリンの基礎分泌を補充:1日2回投与が必要
経口糖尿病薬
異なる作用を持つ物をケースに応じ、単剤でまたは2剤以上の併用にて用いる。
スルホニル尿素系:インスリンの基礎分泌、追加分泌をともに高める
インスリンは膵臓のランゲルハンスβ島から分泌されるが、そこでのSU受容体に結合し、ATP依存性Kチャネルを抑え、β細胞の脱分極を促し結果インスリン分泌を促す。SU薬が適応となるのはインスリン分泌能力が残っている患者が対象となる。従ってⅠ型糖尿病や膵疾患によりインスリン分泌能そのものが低下しているとSU剤は効果を発現しない。
スルホニル尿素(SU)類 第一世代、第二世代、第三世代
速効型インスリン分泌促進薬:インスリンの追加分泌を促進、食後血糖改善、
基本的な薬理作用はSU剤と同じ膵臓ランゲルハンスβ島において、ATP依存性Kチャネルを抑制し結果インスリン分泌を促進させる。しかしインスリン分泌までの時間が極めて早い。
ビグアナイド(BG)類:肝臓での糖新生を抑制
肝臓にエネルギーとして蓄えられているグリコーゲン(グルコースが多数結合したもの)は必要に応じてグルコースに変換(糖新生)されるが、この流れを阻害する働きがある。
しかし反面グリコーゲンからグルコースへの流れが阻害されると他の代謝物、乳酸へと流れていく量が相対的に増し、乳酸アシドーシスという危険な副作用への懸念が高まる。
高齢者に於いては肝機能、腎機能を考慮する必要があるとされる。
αグルコシダーゼ阻害薬(αGI):消化管の二糖分解酵素を阻害
食物中には血糖の上昇につながるα-グルコースが多数結合したアミロースやアミロペクチンが含まれるが、その結合は体内でα-グルコシダーゼという酵素によって加水分解をうけ血中にグルコースが生成される。しかしαGIはこのα-グルコシダーゼを阻害することで血中グルコース濃度の上昇を抑える。結果、血糖値の上昇は抑えられる。
チアゾリジン誘導体:インスリン抵抗性を改善
チアゾリジン誘導体は脂肪細胞の転写因子PPARのアゴニストであり前駆脂肪細胞は脂肪細胞となり大型脂肪細胞はアポトーシス(細胞の消滅)を引き起こす。結果インスリン抵抗性の改善を引き起こす。
インクレチン関連薬 DPP-4阻害薬:膵臓から分泌されるインスリン分泌を促進させる物質に小腸から分泌されるGLP‐1やGIPがありその分解を促進するDPP4を阻害する事で結果、インスリン分泌を促進する。*GLP‐1やGIPの分泌は食事依存性である為、DPP4阻害薬は副作用としての低血糖を誘発しにくい
インクレチン関連薬 DPP4阻害薬 アナログ
インクレチン関連薬 GLP1 アナログ
配合剤
アルドース還元酵素阻害薬(ARI)
ソルビトールはグルコースの還元物質である。つまり代謝物であるが、この物質が増加しすぎると神経障害などの様々な症状を呈する。高血糖によって生ずるソルビトールだがグルコースからアルドースへの還元酵素の働きを阻害することによって薬効を発揮する。
神経障害治療薬
もともとは不整脈の薬であったメキシレチン(メキシチール)が疼痛性神経症に効果が認められて糖尿病合併症への適応が認められた。心臓への影響も考慮して使うことが望ましい。
糖尿病性腎症治療薬
もともとは高圧作用などの目的で使われていたACE阻害薬(Angiotennsinn converting enzyme)症圧物質であるアンギオテンシンの生成過程の酵素を阻害する薬剤だが、腎糸球体内圧を上昇させる糸球体血管の輸出細動脈を拡張させることで腎症の発症や進展を予防する。AT2拮抗薬アンギオテンシンの受容体への結合をブロックするも同様の効果が期待できる。
薬剤の成分名、商品名
ビグアナイド(BG)類
メトホルミン塩酸塩:メトグルコ、グリコラン
ブホルミン塩酸塩:ジベトス
チアゾリジン誘導体
ピオグリダゾン塩酸塩 :アクトス
スルホニル尿素系
第一世代
グリクロピラミド :デアメリンS
アセトヘキサミド :ジメリン
グリクラジド :グリミクロン
グリベンクラミド :オイグルコン
グリメピリド :アマリール
速効型インスリン分泌促進薬
ナテネグリド :ファスティック、スターシス
ミチグリニドカルシウム水和物:グルファスト
レパグリニド:シュアポスト
ミトコンドリア機能改善薬
イメグリミン塩酸塩:ツイミーグ
αグルコシダーゼ阻害薬(αGI)
ボクリボース:ベイスン
アカルボース:アカルボース
ミグリトール :セイブル
SGLT2 阻害薬
イプラグリフロジンL-プロリン:スーグラ
ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物 :フォシーガ*
ルセオグリフロジン水和物:ルセフィ
トホグリフロジン水和物 :テベルザ
カナグリフロジン水和物 :カナグル*
エンバグリフロジン:ジャティアンス*
DPP-4阻害薬
血糖依存性にインスリン分泌を促進、グルカゴン分泌を抑制する。
シダグリプチンリン酸塩水和物:ジャヌビア、グラクティブ
ビルダグリプチン:エクア
アログリプチン安息香酸 :ネシーナ
リナグリプチン:トラゼンタ
テネリグリプチン臭化水素酸水和物:テネリア
アナグリプチン:スイニー
オキサグリプチン水和物:オングリザ
トレラグリプチンコハク酸塩:ザファテック
オマリグリプチン:マリゼブ
GLPー1受動態作動薬
リラグルチド:ビクトーザ
エキセナチド:バイエッタ
リキシセナチド:リキスミア
デュラグルチド:トリルシティ
セマグルチド:オゼンピック、リベルサス、ウゴービ
GLP、GIP作動薬
チルゼパチド:マンジャロ
配合剤
チアゾリジン誘導体+BG
メタクト
チアゾリジン誘導体+SU剤
ソニアス
チアゾリジン誘導体+DPP4阻害薬
リオベル
速効型インスリン分泌促進薬+αGI
グルベス
配合剤 DPP4+BG
エクメット
イニシンク
メトアナ
配合剤 DPP4+SGLT2
カナリア
スージャヌ
トラディアンス
配合剤 インスリン・GLP-1
インスリン製剤
インスリン治療では、その方がご自身で分泌できるインスリンの量や血糖値の状態、からだの状態などに合わせて、使用する製剤や回数、量(単位数)を決める。
血液や尿検査でインスリン分泌の度合いを測定するほかに、年齢や体型、糖尿病の診断に至った経緯、血糖値の推移、投薬に対する反応などをみながら少しずつ調整を行う。
https://www.dm-town.com/injection/insulin1/insulin1_003/
インスリンアナログ 超速攻型 インスリンアスパルト:ノボラピッド インスリンリスプロ:ヒューマログ
インスリングルリジン:アピドラ インスリンヒト(速効型) ノボリンR、ヒューマリンR インスリンアナログ 混合型 二相性 インスリンアスパルト二相性製剤:ノボラピッド30、50、70ミックス インスリンアナログ 配合溶解 インスリンデグルデグ・インスリンアスオアルト配合
ライゾデグ インスリンリスプロ混合製剤
ヒューマログミックス25、50 ヒトインスリン混合型2相性 ヒト2相性イソフェンインスリン:ノボリン30R、イノレット30R、ヒューマリン30/7 インスリンアナログ 中間型 中間型インスリンリスプロ:ヒューマログN ヒトインスリン中間型 ヒトイソフェンインスリン水溶性懸濁:ノボリンN、ヒューマリンN インスリンアナログ持効性溶解 インスリングラルギン :ランタス、ランタスXR インスリンデテミル:レベミル
インスリンデグルデク:トレシーバ
アルドース還元酵素阻害薬(ARI) エパルレスタット:キネダック 神経障害治療薬 メキシレチン塩酸塩:メキシチール ソマトメジンC
メセカルミン:ソマゾン
高インスリン血性低血糖治療薬
ジアゾキシド:ジアゾキシドOP
脂肪萎縮性治療薬
メトトレプチン:メトトレプチン「シオノギ」