作用機序
大きく大別して以下のクラス分類に示される様に麻薬性のものと非麻薬性のものがある。
これらの薬剤は強力な鎮痛作用を持つため主として癌性疼痛のコントロール、術後の疼痛漢和に用いられる 麻薬がその作用（疼痛の緩和など）の作用を発現するためにはオピオイド受容体と呼ばれる鎮痛に関与するReceptorに結合する必要がある 。
そのReceptorには3種類のサブタイプが存在し痛みに関与する部分のみのStimulantが望ましい。
3種類のサブタイプとはμ、γ、κである。
その中でもReceptorを刺激される事で強い疼痛作用を示すのはμ、及びκである。
各recepterへの作用強度は薬剤別に相対的に見ると以下のようになる
＊ナロキソン、レバロルファンは麻薬への拮抗薬
薬物 受容体への作用
μ κ
麻薬性 モルヒネ ＋＋＋ ＋
コデイン ＋
オキシコドン ＋＋ ＋
フェンタニル ＋＋＋
レミフェンタニル ＋＋＋
ペチジン ＋＋ ＋
非麻薬性 ブプレノルフィン （＋＋＋） －or（＋）
ブトファノール （＋） （＋＋＋）
ペンタゾシン （＋） （＋＋）
エプタゾシン （＋＋）
トラマゾール （＋）
拮抗薬 ナロキソン －－－ －－
レバロルファン －－
μreceptorは呼吸抑制、鎮静、多幸感、精神依存形成、悪心、嘔吐、便秘、排尿障害などを引き起こし κreceptorは鎮静、不快感、精神異常誘発などの作用がある。
それらの鎮痛や鎮静といった主作用とは別に発生する作用はSide effectsに分類され望ましくない作用とされる 。
また脳内のμ受容体を介する機序の他に大脳皮質の疼痛に対する閾値を上げる機序や脊髄後角の刺激伝達を抑える作用によってもその効果を発現する 。
以下の麻薬に分類されてい薬剤はケシの未熟果より採取されアヘン、アヘンに含まれているアルカロイドであるモルヒネ、コデインまたその誘導隊、非アルカロイドの合成物質などがあげられる。
またその鎮痛作用から塩酸コカイン、ケタミン、レミフェンタニルは麻酔薬としても使用される 。
モルヒネやフェンタニルなどは上述した痛みに関係するreceptorと完全に結合するfull agonistでありそのため完全作動薬と呼ばれる 。
それに対しブプレノルフィンなどはreceptorに部分的に結合するため部分作動薬（partial agonist）と呼ばれる。
投与において完全作動薬（full agonist)、部分作動薬（partial agonist)ともに投与量と疼痛緩和などの主作用とSide effectsは用量依存的に効果を表すが、部分作動薬はある投与量を超えると主作用、副作用ともには頭打ちになる（celing effect）。
そのため大量投与時のSide effects（精神依存、呼吸抑制）に対する注意は少なくてすむ。
しかし、鎮痛作用が同程度ならばside effectsも同程度となる 。
なお麻薬使用に関してはその疼痛の程度に合わせた薬剤を選択する事が望ましい。
以下の選択基準はWHOが定めている麻薬使用のガイドラインである
3段階疼痛緩和ラダー
WHOによるガイドライン
第１段階 第2段階 第3段階
軽度の強さの痛み 経度～中等度の強さの痛み 中等度～高度の強さの痛み
非オピオイド鎮痛薬（NSAIDS）非ステロイド抗炎症薬の項参照 弱オピオイド鎮痛薬 強オピオイド鎮痛薬
アスピリン、ジクロフェナク、ナプロキセン、メロキシカム、エトドラク、
ロキソプロフェン、アセトアミノフェン・・ リン酸コデイン
少量のオキシコドンなど
＋NSAIDS モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルパッチ
＋NSAIDS
薬剤の成分、商品名
１、麻薬性オピオイド
１-１、モルフィナン系
モルヒネ
モルヒネ塩酸塩水和物：モルヒネ塩酸塩、アンペック、オプソ
モルヒネ塩酸塩水和物徐放剤：パシーフ
モルヒネ塩酸塩水和物徐放剤：MSコンチン、MSツワイスロン
モルフィナン系オピオイド モルヒネ硫酸塩水和物「フジモト」
モルヒネ以外
オキシコドン塩酸塩水和物：オキノーム、オキファスト、オキシコドン「第一三共」
オキシコドン塩酸塩水和物徐放剤：オキシコンチン、オキシコドン
ヒドロモルフォン塩酸塩：ナルラヒド、ナルサス、ナルベイン
１-２、フェニルピペリジン系オピオイド
フェンタニルクエン酸塩：フェンタニル「第一三共」、フェンタニル「テルモ」、フェントス、イーフェン、アブストラル、
フェンタニル：デュロテップ、ワンデュロ、ラフェンタ
ペチジン塩酸塩：ペチジン塩酸塩「タケダ」、ベチロルファン
１-３、その他のオピオイド
メサドン塩酸塩：メサペイン
タペンタドール塩酸塩徐放剤：タペンタ
２、天然アヘンアルカロイド（麻薬）
アヘン：アヘン、アヘンチンキ
アヘン・トコン配合：ドーフル
アヘンアルカロイド塩酸塩：パンオビン
３、非麻薬性オピオイド
塩酸ペンタゾシン：ソセゴン
ペンタゾシン：レペタン
ブプレノルフィン：ノルスパン
その他のオピオイド（非麻薬）
トラマドール塩酸塩：トラマール
トラマドール塩酸塩徐放剤：ワントラム、ツートラム
トラマドール塩酸塩・アセトアミノフェン配合：トラムセット
４、拮抗薬
レバロルファン酒石酸塩：ロルファンン
ナロキソン塩酸塩「AFP」：ナロキソン塩酸塩「AFP」