Tổng quan:
Thuốc tự nhiên là lựa chọn duy nhất để phòng ngừa và điều trị bệnh cho con người trong hàng ngàn năm. Sản phẩm tự nhiên là nguồn quan trọng để phát triển thuốc. Lượng sản phẩm tự nhiên hoạt tính sinh học trong thuốc tự nhiên luôn khá thấp. Ngày nay, điều rất quan trọng là phát triển các phương pháp hiệu quả và chọn lọc để chiết xuất và phân lập các sản phẩm tự nhiên có hoạt tính sinh học này. Bài viết này dự định cung cấp một cái nhìn toàn diện về một loạt các phương pháp được sử dụng trong việc chiết xuất và phân lập các sản phẩm tự nhiên. Bài viết này cũng trình bày những lợi thế, bất lợi và ví dụ thực tế của các kỹ thuật thông thường và hiện đại liên quan đến nghiên cứu sản phẩm tự nhiên.
Lý lịch lịch sử:
Các loại thuốc tự nhiên, như y học cổ truyền Việt Nam, Trung Quốc (TCM) và Ayurveda, được hình thành và phát triển trong cuộc sống hàng ngày của người cổ đại và trong quá trình chiến đấu chống lại bệnh tật trong hàng ngàn năm và chúng đã tạo ra tác động tích cực đến tiến trình của văn minh nhân loại. Ngày nay, thuốc tự nhiên không chỉ cung cấp nhu cầu chăm sóc sức khỏe ban đầu cho phần lớn dân số ở các nước đang phát triển mà còn thu hút ngày càng nhiều sự chú ý ở các nước phát triển do chi phí chăm sóc sức khỏe tăng cao và thắt lưng buộc bụng tài chính phổ quát. Tại Hoa Kỳ, khoảng 49% dân số đã thử dùng các loại thuốc tự nhiên để phòng ngừa và điều trị bệnh. Các hóa chất được biết là có lợi ích về dược phẩm được coi là các thành phần hoạt chất của người Hồi giáo. Các sản phẩm tự nhiên đã cung cấp các nguồn chính điều chế thành cao dược liệu đặc để phát triển thuốc mới. Từ những năm 1940 đến cuối năm 2014, gần một nửa số thuốc hóa học được FDA phê chuẩn để điều trị bệnh ở người được lấy từ hoặc lấy cảm hứng từ các sản phẩm tự nhiên. Các sản phẩm tự nhiên cung cấp nhiều tính năng giống như thuốc hơn cho các phân tử từ hóa học tổ hợp về các nhóm chức, tính chirality và độ phức tạp về cấu trúc.
Lượng hoạt chất trong thuốc tự nhiên luôn khá thấp. Quá trình tách chiết và cô lập tốn nhiều thời gian trong phòng thí nghiệm và là thời điểm áp dụng các sản phẩm tự nhiên trong phát triển thuốc. Có một nhu cầu cấp thiết để phát triển các phương pháp hiệu quả và chọn lọc để chiết xuất và phân lập các sản phẩm tự nhiên hoạt tính sinh học. Đánh giá này dự định cung cấp một cái nhìn toàn diện về một loạt các phương pháp được sử dụng trong việc chiết xuất và phân lập các sản phẩm tự nhiên.
Khai thác:
Khai thác là bước đầu tiên để tách các sản phẩm dược liệu tự nhiên mong muốn khỏi nguyên liệu thô. Phương pháp chiết bao gồm chiết bằng dung môi, phương pháp chưng cất, ép và thăng hoa theo nguyên tắc chiết. Chiết dung môi là phương pháp được sử dụng rộng rãi nhất. Việc chiết xuất các sản phẩm cao dược liệu tốt nhất tự nhiên tiến triển qua các giai đoạn sau: dung môi thâm nhập vào ma trận rắn; chất tan hòa tan trong dung môi; chất tan được khuếch tán ra khỏi ma trận rắn; các chất hòa tan được thu thập. Bất kỳ yếu tố nào tăng cường độ khuếch tán và độ hòa tan trong các bước trên sẽ tạo điều kiện thuận lợi cho việc chiết xuất. Các tính chất của dung môi chiết, kích thước hạt của nguyên liệu thô, khẩu phần dung môi đến chất rắn, nhiệt độ chiết và thời gian chiết sẽ ảnh hưởng đến hiệu suất chiết.
Việc lựa chọn dung môi là rất quan trọng để chiết dung môi. Tính chọn lọc, độ hòa tan, chi phí và an toàn nên được xem xét trong việc lựa chọn dung môi. Dựa trên định luật tương tự và khả năng liên kết (như hòa tan như thế), các dung môi có giá trị phân cực gần với cực của chất tan có khả năng hoạt động tốt hơn và ngược lại. Rượu (EtOH và MeOH) là các dung môi phổ biến trong chiết xuất dung môi để điều tra phytochemical.
Nói chung, kích thước hạt càng mịn thì kết quả chiết xuất càng tốt. Hiệu suất chiết sẽ được tăng cường bởi kích thước hạt nhỏ do sự thâm nhập của dung môi và khuếch tán các chất hòa tan. Tuy nhiên, kích thước hạt quá mịn sẽ tiêu tốn quá trình hấp thụ chất tan trong chất rắn và khó khăn trong quá trình lọc tiếp theo.
Nhiệt độ cao làm tăng độ hòa tan và khuếch tán. Nhiệt độ quá cao, tuy nhiên, có thể làm mất dung môi, dẫn đến chiết xuất các tạp chất không mong muốn và phân hủy các thành phần thermolabile.
Hiệu suất trích xuất tăng cùng với việc tăng thời lượng trích xuất trong một khoảng thời gian nhất định. Thời gian tăng sẽ không ảnh hưởng đến quá trình chiết sau khi đạt đến trạng thái cân bằng của chất tan trong và ngoài vật liệu rắn.
Tỷ lệ dung môi-chất rắn càng lớn thì năng suất chiết càng cao; tuy nhiên, tỷ lệ dung môi so với chất rắn quá cao sẽ gây ra dung môi chiết quá mức và cần một thời gian dài để cô đặc.
Các phương pháp chiết xuất cao dược liệu thông thường, bao gồm chiết xuất từ maculation, percolation và hồi lưu, thường sử dụng dung môi hữu cơ và đòi hỏi một khối lượng lớn dung môi và thời gian chiết dài. Một số phương pháp chiết xuất hiện đại hoặc xanh hơn như chiết chất lỏng siêu quan trọng (SFC), chiết chất lỏng có áp suất (PLE) và chiết bằng lò vi sóng (MAE), cũng đã được áp dụng trong chiết xuất sản phẩm tự nhiên, và chúng cung cấp một số lợi thế như tiêu thụ dung môi hữu cơ thấp hơn , thời gian trích xuất ngắn hơn và độ chọn lọc cao hơn. Tuy nhiên, một số phương pháp chiết xuất, chẳng hạn như thăng hoa, ép expeller và enfleurage hiếm khi được sử dụng trong điều tra phytochemical hiện tại và sẽ không được thảo luận trong tổng quan này.
Thông tin thêm thảo dược thiên nhiên >>> http://www.novaco.vn/cao-duoc-lieu
Maculation
Đây là một phương pháp chiết xuất cao dược liệu tốt nhất rất đơn giản với nhược điểm là thời gian chiết dài và hiệu suất chiết thấp. Nó có thể được sử dụng để chiết xuất các thành phần thermolabile.
Đạt được năng suất cao của tổng phenol và tổng anthocyanin từ quả chokeberry ở điều kiện tối ưu hóa với 50% ethanol, tỷ lệ dung môi rắn là 1:20 và kích thước hạt 0,75 mm, cho thấy rằng maculation là phương pháp đơn giản và hiệu quả để chiết xuất các hợp chất phenolic từ quả chokeberry. Một nghiên cứu về việc chiết xuất catechin từ trái cây Arbutus unedo L. bằng cách sử dụng maculation, kỹ thuật chiết xuất bằng lò vi sóng và siêu âm cho thấy rằng chiết xuất bằng lò vi sóng (MAE) là hiệu quả nhất, nhưng nhiệt độ thấp hơn được áp dụng trong điều kiện với năng suất chiết xuất gần như giống hệt nhau , có thể được dịch thành lợi ích kinh tế. Novains đã đánh giá hiệu quả chiết xuất polyphenol từ Serpylli herba bằng nhiều kỹ thuật chiết xuất khác nhau (maculation, chiết xuất có hỗ trợ nhiệt và chiết xuất có hỗ trợ siêu âm). Dựa trên hàm lượng tổng polyphenol, chiết xuất có hỗ trợ siêu âm tạo ra tổng năng suất flavonoid cao nhất và không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê nào được tìm thấy giữa maculation và chiết xuất hỗ trợ nhiệt. Lá Cajanus cajan được sử dụng trong y học dân gian Trung Quốc để điều trị viêm gan, thủy đậu và tiểu đường. Flavonoid là các hợp chất hoạt tính sinh học. Thử nghiệm tại Novains đã so sánh tốc độ chiết xuất của directionoside, luteolin và tổng số flavonoid từ lá C. cajan bằng phương pháp hỗ trợ vi sóng, chiết xuất hồi lưu, chiết xuất có hỗ trợ siêu âm và chiết xuất vĩ mô. Hiệu suất chiết xuất của directionoside, luteolin và tổng flavonoid được tìm thấy là thấp nhất trong chiết xuất từ phương pháp maculation.
Percolation
Percolation hiệu quả hơn so với maculation vì nó là một quá trình liên tục trong đó dung môi bão hòa liên tục được thay thế bằng dung môi tươi.
. Hai phương pháp, miếng dán Goupi là một chế phẩm y học tổng hợp của Trung Quốc bao gồm 29 loại thuốc Trung Quốc. Novains đã sử dụng toàn bộ hàm lượng alcaloid được xác định bằng phương pháp chuẩn độ axit acid là chỉ số và tối ưu hóa phương pháp thẩm thấu ethanol khi ngâm thuốc với 55% cồn Trong 24 giờ và sau đó thấm qua 12 lần lượng rượu 55%. Khi sử dụng tỷ lệ chiết xuất của sinomenine và ephedrine hydrochloride làm chỉ số, Gao đã phát triển một phương pháp thẩm thấu tối ưu hóa khác: ngâm thuốc với 70% ethanol trong 24 giờ và sau đó thấm qua 20 lần lượng ethanol 70%. Tốc độ truyền của sinomenine và ephedrine hydrochloride là 78,2 3 và 76,92%, tương ứng.
Decoction (Thuốc sắc)
Dịch chiết từ thuốc sắc chứa một lượng lớn tạp chất tan trong nước. Thuốc sắc có thể được sử dụng để chiết xuất các thành phần thermolabile hoặc dễ bay hơi.
Các ginsenosides trong nhân sâm gặp phải phản ứng thủy phân, mất nước, khử carboxyl và các phản ứng bổ sung trong quá trình khử màu. Các nghiên cứu tại Novains đã điều tra sự biến đổi hóa học của một chế phẩm TCM nổi tiếng, Danggui Buxue Tang, một loại thuốc thảo dược có chứa Astragali Radix và Angelicae Sinensis Radix. Họ phát hiện ra rằng hai flavonoid glycoside, calycosin-7-O-β-d-glucoside và ononin, trong Astragali Radix, có thể bị thủy phân để tạo thành calycosin và formononetin, trong quá trình khử. Hiệu quả thủy phân bị ảnh hưởng mạnh mẽ bởi độ pH, nhiệt độ và lượng thảo mộc. Hai hợp chất của TCM, Sanhuang Xiexin Tang (SXT) và Fuzi Xiexin Tang (FXT), đã được sử dụng ở Trung Quốc để điều trị các bệnh như tiểu đường trong hàng ngàn năm. SXT bao gồm Rhei Radix et Rhizoma, Scutellariae Radix và Coptidis Rhizoma trong khi FXT được sản xuất bằng cách thêm một TCM khác, Aconiti Lateralis Radix Prepata, trong SXT. Tại Novains đã áp dụng một phương pháp UPLC-ESI / MS để giám sát 17 thành phần hoạt động trong các phân tích và trích dẫn SXT và FXT. Quá trình giải mã có thể tăng cường sự hòa tan của một số hợp chất hoạt tính sinh học so với quá trình maculation. Nội dung của 11 thành phần [benzoylaconine, benzoylhypaconine, benzoylmesaconine, berberine, coptisine, palmatine, jatrorrhizine, aloe-emodin và emodin, baicalin, wogonoside -Glucuronidase trong thảo dược có thể xúc tác quá trình thủy phân nhóm axit glucuronic từ glycoside (baicalin và wogonoside) để chuyển thành aglycones [baicalein và wogonin. Nhiệt độ cao trong quá trình giải mã đã làm mất hoạt tính của-glucuronidase và ngăn cản sự biến đổi glycoside thành aglycone của chúng, dẫn đến việc phát hiện ra hàm lượng cao hơn của baicalin và wogonoside trong thuốc sắc cũng như hàm lượng cao hơn của baicin và wogonoside. Sự tương tác giữa các hóa chất từ các loại thảo mộc khác nhau cũng đã được quan sát. Các alcaloid diester-diterpenoid không được phát hiện trong thuốc sắc và thuốc ngâm của FXT, nhưng diester-diterpenoid alkaloid hypaconitine đã được tìm thấy trong thuốc sắc của một loại thảo dược Aconiti Lateralis Radix Prepata. Các thành phần của ba loại thảo dược khác trong FXT có thể thúc đẩy sự chuyển đổi từ các alcaloid diester-diterpenoid trong Aconiti Lateralis Radix Prepata sang các alcaloid monoester-diterpenoid ít độc hơn, có thể giải thích cơ chế giảm độc tính và tăng cường hiệu quả của TCM.
Nguồn nguyên liệu dược thiên nhiên >>> http://www.novaco.vn/nguyen-lieu-duoc-pham-thuc-pham-chuc-nang-s137.html