Il principale ormone sessuale maschile, il testosterone, è prodotto da cellule presenti nei testicoli. Il testosterone può anche originare dalla conversione nel fegato dei suoi precursori deidroepiandrosterone (DHEA) e androstenedione, che sono rilasciati dalle gonadi e dalla corteccia surrenale. Nelle donne il testosterone è sintetizzato dal corpo luteo nell’ovaio e dalla corteccia surrenale e contribuisce alla sintesi degli estrogeni, dopo conversione ad opera dell’enzima aromatasi. Il testosterone può agire direttamente legandosi al recettore per gli androgeni o indirettamente attraverso la conversione a diidrotestosterone (DHT) da parte dell’enzima 5alfa-reduttasi. Anche il DHT si lega al recettore per gli androgeni, persino con maggiore avidità rispetto al testosterone.