インターネット通販で買えるロゼレム（ラメルテオン）

病院に行かなくても買えるロゼレム（Rozerem）

ロゼレムは、新しいメカニズムによる不眠症の治療薬です。

従来の睡眠薬は、鎮静作用、抗不安作用等の薬の作用で強制的に眠らせますが、ロゼレムは、睡眠・覚醒リズムに働きかけ、自然な眠りへと導きます。

ロゼレムは、安全性が高く、依存性が低い、睡眠薬です。

睡眠薬の中で、習慣性医薬品に指定されていないのは、ラメルテオン（ロゼレム）のみです。

習慣性医薬品とは

バラ色の夢を見る睡眠薬～ロゼレム

ロゼレム＝『Rose REM』

Roze=バラ色の

REM＝REM睡眠（Rapid-Eye-Movement）

REM睡眠は、睡眠中の状態の一つで、体は眠っていますが脳が活動をしている状態（つまり夢を見ている状態）を指します。

レム睡眠の詳細

ロゼレムは、「健やかな眠りを取り戻し、ばら色の夢を見ましょう」という願いを込めて命名されました。

ロゼレムの市販薬はあるの？

ロゼレムは医師の診察を受け、処方箋が必要な医療用医薬品です。

市販薬では、販売されていません。

インターネット通販（個人輸入代行）を使ったロゼレム（ラメルテオン）の注文・購入

日本では、向精神薬・抗不安薬・抗うつ薬・睡眠薬は、お医者さんが出す、【処方箋：しょほうせん】が無いと、手に入れることが出来ません。

でも、海外では、街中の薬屋さんやドラッグストアで買うことが出来ます。

そこで、あなたの代わりに薬を買ってきてくれるのが、『個人輸入代行』という、システムです。

もちろん、違法ではありませんよ。

ロゼレムやロゼレムのジェネリック薬の注文・購入の仕方は簡単です。

楽天やアマゾンのようなインターネット通販で買い物をするのと、全く変わりません。

詳しくはこちらで確認してくださいね。

薬の個人輸入について / ジェネリック医薬品について

全商品が

• • 送料・手数料無料

  • 銀行振込・カード決済対応

です。

ちなみに、

ロゼレムのジェネリックは、2017年の時点で、日本では販売されていませんよ。

効果が出るまでの日数・時間

ロゼレムは、ベンゾジアゼピン系の睡眠薬のような、脳の働きを抑制する作用ではなく、あくまで自然な眠りを誘発する薬です。

初日から効果が出る方もいますが、即効性にはあまり期待できず、服用を続けていくことで、『夜になると眠くなる』ような体質に少しずつ改善していきます。

大体は、1週間程度の服用で効果が出始める方が多いです。

効果があるかどうかは、2週間程度服用して判定します。

効果が出るまでの時間

ロゼレムは、空腹時に服薬した場合、

内服後1時間未満(0.75時間)で最高血中濃度に達し、半減期は約1時間(0.94±0.18時間)です。

つまり、服薬後、約45分後には、薬の効果が一番強くなり、約1時間後には薬の効果が半分になります。

ただし、Ｍ－Ⅱと呼ばれる、ロゼレム（ラメルテオン）が肝臓で代謝される時の代謝産物にも、ＭＴ１やＭＴ２に対してロゼレムの１０％ほどの効力があります。

Ｍ－Ⅱの血中濃度は、ロゼレムの８０～９０倍ほどあり、半減期は１．９４時間と、ロゼレムの倍になります。

つまり、実際には、

ロゼレムを服薬すると、約１時間後に睡眠効果のピークがきて、さらに２時間程後には効果が消失する

といえます。

ロゼレムの直接的な作用時間は３～４時間です。

ロゼレムの用法用量

通常、成人にはラメルテオンとして

1回8mgを、就寝の直前に経口投与（服薬）してください。

食事中や食直後の服用は避けてください。

食後の服用では、空腹時投与に比べ本剤の血中濃度が低下する、つまり効果が低下する可能性があります。

食後少なくとも1時間は経過してから、服用するようにしてください。

用法用量に関連する使用上の注意

部屋が明るいと体内からのメラトニンが分泌されないため、眠る時は必ず部屋を暗くしてください。

• • ロゼレムの服薬を始めてから、2週間後を目安にして、入眠困難に対して効果があったかどうかを判断してください。

  • 安全性、有用性が認められない場合には、投与中止を考慮し、漫然と投与しないようにしてください。

  • 服用して就寝した後、睡眠途中において、一時的に起床して仕事等をする可能性があるときには服用しないでください。

ラメルテオンについて

ラメルテオンは、2010年に発売された新しい睡眠薬『ロゼレム』の主成分で、新しいメカニズムによって不眠症を改善する睡眠薬です。

従来の睡眠薬とは異なる作用機序で、生理的な睡眠のメカニズムを利用した睡眠薬なので、自然な眠りが期待できます。

副作用が少なく、依存性もないと考えられています。

メラトニン受容体アゴニスト

ラメルテオンは「メラトニン」というホルモンに働きかけることで、睡眠効果をもたらします。

薬効分類上は、『メラトニン受容体アゴニスト』または『メラトニン受容体作動薬』と呼ばれ、メラトニンと同じように作用します。

アゴニストとアンタゴニストとパーシャルアゴニスト

ラメルテオンは、

• メラトニンの受容体に結びついて、選択的に刺激することで、睡眠と覚醒のリズムを整えます。

• 脳と体の状態を覚醒から睡眠へと切替え、寝つきを良くし、夜間の睡眠を持続させます。

• 総睡眠量を増加させ、睡眠潜時を短縮します。

  • ⇒睡眠潜時とはベッドに入ってから眠りにつくまでの時間です。

ラメルテオンは、半減期が1時間であり、主に入眠障害に対して処方されます。

入眠障害とは、『寝付きが悪い』という睡眠障害です。

ラメルテオンの不眠改善効果と安全性

特に、

高齢者はメラトニンの分泌が低下している場合が多いので、筋弛緩作用の無いラメルテオン（ロゼレム）は適しています。

ラメルテオンとアルツハイマー型認知症患者

ロゼレムと従来の睡眠薬との違い

現在の睡眠薬の主流は、ベンゾジアゼピン系の薬剤です。

ベンゾジアゼピン系の睡眠薬は、効果の高さに定評がありますが、薬の力をかりて強制的に眠りにつかせるという機序になっています。

ベンゾジアゼピンについて

ロゼレムは、睡眠薬の中でも比較的新しい作用機序を持つ「メラトニン受容体作動薬」に分類される睡眠薬で、寝付きが悪いなどの入眠障害、不眠症を改善する働きがあります。

• ベンゾジアゼピン系の睡眠薬＝鎮静作用・抗不安作用を利用して、睡眠に導く

• ロゼレム＝メラトニンの受容体を選択的に刺激することで、自然な眠りへと導く

ベンゾジアゼピン系の睡眠薬

ベンゾジアゼピン系の睡眠薬による睡眠は、抑制性神経伝達物質のGABAをGABA受容体に結合しやすくすることで、神経伝達が抑制され、眠気が誘発されるというものです。

強制的な眠りであるため、眠りの質は高くありません。

また、長期使用することによって、耐性や依存症が生じるなどの問題も生じます。

ロゼレム

ロゼレムは、自然な眠り＝つまり、メラトニンの機序と同様な作用による睡眠薬なので、睡眠深度を正常に保ったままの睡眠が得られ、REM睡眠量の減少を引き起こさず、自然睡眠に近い睡眠パターンを示します。

また、長期に使用しても、薬剤への耐性や依存性も生じず、心疾患や電解質異常への影響などが少ない特徴を持っています。

ロゼレムは、学習記憶障害、運動障害、反跳性不眠などの副作用もほとんど示さず、安全性に優れています。

ロゼレム（ラメルテオン）の作用機序

ラメルテオンは、これまでの睡眠薬とはまったく異なる作用機序で、睡眠効果を発揮します。

人間は、体内時計によって、夜になると眠くなり、朝になると目が覚めますが、この体内時計のリズムを作っているのが、メラトニンです。

ラメルテオンは、メラトニン受容体を刺激してメラトニンの分泌を促すことで、睡眠効果をもたらす「メラトニン受容体作動薬」です。

メラトニンと同じように作用します。

ラメルテオン（ロゼレム）のメリット・長所

• • 自然な眠気の促進

  • 入眠障害・中途覚醒にある程度有効

  • 熟眠障害に有効

  • リズムを整える効果がある

  • 副作用が少ない（健忘・ふらつき）

  • 依存性がない

自然な眠気の促進

睡眠薬として最もよく使われているベンゾジアゼピン系睡眠薬では、脳の機能を落とすことで眠気をもたらしていました。

つまり、疲れてしまって眠くなるのと同じようなメカニズムなので、スッと落とされるような眠り方になります。

ラメルテオンは、身体が生理的に行っているメカニズム＝体内時計のリズムを利用しています。

つまり、夜になると眠くなるという、自然な眠気を導く睡眠薬です。

ラメルテオンは、全体的に睡眠の質が上がっていくような睡眠薬です。

従来のベンゾジアゼピン系睡眠薬のように、睡眠の質が落ちることはありません。

入眠障害や中途覚醒にある程度有効です。

どちらかというと、熟眠障害がみられる方に効果が期待できます。

体内時計のリズムを整える効果もありますので、交代勤務や時差ぼけの方などに有効です。

副作用が少ない

ラメルテオンは、従来の睡眠薬のように強引に脳の機能を落としてしまうことがないので、健忘の副作用はほとんどありません。

筋弛緩作用も認めないので、ふらつきなどの副作用も少ないです。

依存性が少ない

ラメルテオンには、依存性がほとんどありません。

ラメルテオンを中止しても、離脱症状や反跳性不眠などが起こることはありません。

ラメルテオンは、安全性が高く、乱用される心配もないため、処方数の制限もありません。

ラメルテオンのデメリット・短所

• • 睡眠効果の実感が得られにくい

  • 効果が弱い

  • 翌朝の眠気が多い

  • デプロメール/ルボックス（フルボキサミン）が使えない

  • 薬価が高い

睡眠効果の実感がない

ラメルテオンの一番のデメリットは、飲んでもすぐに実感がないことです。

客観的には、薬が効いているように見えても、本人には自覚がないことも多いのです。

『そういえば、眠れているな』というように、服用を続けていくうちにジワジワ効果が出てきます。

また、抗不安作用が無いことで、効果が弱く感じられることも多いのです。

眠気が残る

翌朝に眠気が残ることが多いです。

翌朝になっても眠気がとれずに、起きづらくなってしまいます。

デプロメール/ルボックス（フルボキサミン）が使えない

抗うつ剤のデプロメール/ルボックス（フルボキサミン）は、ラメルテオンの代謝酵素を阻害してしまいます。

併用すると、ラメルテオンがなかなか分解されなくなり、血中濃度が数十倍にもなってしまうため、併用は禁止されています。

他の抗うつ剤との併用は、問題ありません。

薬価が高い

新しい薬なので仕方がないのですが、ラメルテオンは非常に高価です。

８mg錠で８４．９円します。

ジェネリックも当分発売されません。

ロゼレムの副作用

主な副作用は

• 1. 傾眠（3.4％）

  2. 頭痛（1.0％）

  3. 倦怠感（0.5％）

  4. 浮動性めまい（0.5％）

です。

メラトニン受容体のみに作用し、ベンゾジアゼピン、GABA、ドパミン受容体などに作用しないため、ベンゾジアゼピン系に特徴的な副作用である筋弛緩作用や中止後の反跳性不眠等がみられません。

反跳性不眠とは、突然服用を中止することで、服用前より強い不眠が現れることです。

ふらつき、めまい、持ち越し等も少ないです。

ロゼレムの注意事項

ロゼレムは主に肝臓で代謝されるため、肝臓が悪い方は血中濃度が高くなり効果が強く出すぎてしまう可能性があります。

そのため高度な肝機能障害のある患者には、禁忌（タブー）となります。

併用禁忌（一緒に使ってはいけない薬）

フルボキサミンマレイン酸塩（ルボックス、デプロメール）によって、ラメルテオンの最高血中濃度、AUCが顕著に上昇するとの報告があります。

つまり、併用によりラメルテオンの作用が強くあらわれる危険があるのです。

併用注意（一緒に使う時には注意が必要な薬）

CYP1A2阻害剤：キノロン系抗菌薬等

本剤の作用が強くあらわれる可能性がある。

⇒フルボキサミンマレイン酸塩との併用で顕著な本剤の血中濃度上昇が報告されており、その他のCYP1A2阻害剤との併用においても、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

CYP2C9阻害剤：フルコナゾール等（アゾール系抗真菌薬）

本剤の作用が強くあらわれる可能性がある。

⇒フルコナゾールとの併用により本剤の最高血中濃度、AUCが上昇したとの報告がある。

これらの薬剤の肝薬物代謝酵素阻害作用により、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。

CYP3A4阻害剤：マクロライド系抗菌薬等・ケトコナゾール（アゾール系抗真菌薬）等

本剤の作用が強くあらわれる可能性がある。

ケトコナゾール（経口：国内未発売）との併用により本剤の最高血中濃度、AUCが上昇したとの報告がある。

⇒これらの薬剤の肝薬物代謝酵素阻害作用により、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。

CYP誘導剤：リファンピシン（結核治療薬）等

本剤の作用が減弱する可能性がある。リファンピシンとの併用により本剤の最高血中濃度、AUCが低下したとの報告がある。

⇒CYP3A4等の肝薬物代謝酵素を誘導することにより、本剤の代謝を促進し、血中濃度を減少させる可能性がある。

アルコール：（飲酒）

注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。

⇒アルコールが中枢神経抑制作用を示すため、本剤との相加作用が考えられる。