ベンゾジアゼピン系と非ベンゾジアゼピン系は、薬理作用は同じで、どちらも
ベンゾジアゼピン受容体に作用することにより催眠作用を示します。
薬の成分に「ベンゾジアゼピン骨格」という化学構造を
非ＢＺ系の薬剤は、ＢＺ系の副作用軽減と自然な眠りの獲得を目標に開発されました。
非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬では、超短時間型睡眠薬であるマイスリー（ゾルピデム）とアモバン（ゾピクロン）、そして、アモバンを改良したルネスタ（エスゾピクロン） が発売されています。
ベンゾジアゼピン受容体には、ω1受容体（オメガ１じゅようたい）とω２（オメガ2じゅようたい）受容体があり、ω1受容体は催眠作用に関与し、ω2受容体は筋弛緩作用・抗不安作用があると考えられています。
非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、ω1受容体への選択性が高く、ω2受容体への作用が弱いため、筋弛緩作用が現れにくく、転倒・ふらつきなどの副作用が少なくなります。
ベンゾジアゼピン受容体への作用の仕組み
ベンゾジアゼピン受容体のタイプ
脳内にある、ベンゾジアゼピン受容体は、さらに、ω1受容体（α1受容体）とω2受容体（α2、α3、α5受容体）の二つのサブタイプに分けられます。
ω１受容体は、小脳、大脳皮質第４層などに多く存在し、ω２受容体は、筋緊張に関与する脊髄や記憶に関与する海馬に多く存在すると言われています。
非ＢＺ系は、GABA-A受容体複合体と呼ばれるＢＺ結合部位（２つのサブタイプω１，２受容体）のうち、ω(オメガ))１受容体と親和性が高く、優先的にω１受容体に結合します。
ＢＺ系は、ω１、２の各受容体の両方に結合する為、睡眠薬としては望まない筋弛緩作用などの働きが副作用として現れます。
筋弛緩作用による転倒リスクの違い
非ＢＺ系は、優先的にω１受容体に結合する為、筋弛緩作用が弱くなり、転倒リスクが高い高齢者に対しても使いやすい薬剤となっています。
眠りの質の違い
ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、中程度～深い睡眠である徐波睡眠と、リラックスした睡眠であるレム睡眠を減少させ、浅い眠りを増加させます。
そのため、深く眠った感じが得られにくく、質の良い睡眠は得にくくなります。
ほとんどの夢は、レム睡眠中に見るので、悪夢で悩んでいる人などには、レム睡眠を減少させるBZ系の睡眠薬が処方される事もあるようです。
非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、中程度～深い睡眠である徐波睡眠を増加させ、レム睡眠に対する影響が少ない睡眠薬です。
そのため、自然に眠った感覚に近い、リラックスした睡眠を得ることができます。
副作用の違い
マイスリー、アモバンは、副作用である反跳性不眠、離脱症や依存性耐性（体が慣れて効果が出にくくなる、量が増える）を起こしにくいと言われています。