Osteoporosis therapeutic drugs
骨リモデリングの分子メカニズムの解明と骨粗鬆症治療薬の開発
骨粗鬆症の治療薬は、骨代謝の分子メカニズムの解明を基盤として、開発されています。現在、以下の薬が使用されています。
1. 骨代謝調整薬 ➡ 腸管・腎臓からのCa2+吸収 増加作用 or 基質タンパク質の修飾(メナテトレノン)
活性型ビタミンD3製剤:カルシトリオール、アルファカルシドール
ビタミンK2製剤:メナテトレノン
2. 骨吸収抑制薬 ➡ 破骨細胞に作用
ビスホスホネート:エチドロン酸、パミドロン酸(骨粗鬆症には適応なし)、アレンドロン酸、イバンドロン酸、リセドロン酸、ゾレドロン酸、ミノドロン酸
女性ホルモン薬:エストラジオール
SERM (Selective estrogen receptor modulator) エストロゲン受容体調整薬(骨組織ではエストロゲン作用、乳房、子宮内膜では抗エストロゲン作用):バゼドキシフェン、ラロキシフェン
抗RANKL抗体:デノスマブ
活性型ビタミンD3誘導体:エルデカルシトール
カルシトニン製剤:エルカトニン ➡ 疼痛緩和
イソフラボン製剤:イプリフラボン ➡ 女性ホルモン様作用
3. 骨形成促進薬 ➡ 骨芽細胞に作用
PTH製剤:テリパラチド、アバロパラチド
抗スクレロスチン抗体:ロモソズマブ(骨吸収も抑制する)
骨粗鬆症治療薬の構造(KEGGから画像を取得)ペプチドや抗体医薬などのタンパク質製剤は記載せず。
カルシトリオール
アルファカルシドール
メナテトレノン
エチドロン酸
パミドロン酸
(骨粗鬆症には適応なし)
アレンドロン酸
イバンドロン酸
リセドロン酸
ゾレドロン酸
ミノドロン酸
エストラジオール
ラロキシフェン
バゼドキシフェン
エルデカルシトール
イプリフラボン