Osteoporosis therapeutic drugs

骨リモデリングの分子メカニズムの解明と骨粗鬆症治療薬の開発

骨粗鬆症の治療薬は、骨代謝の分子メカニズムの解明を基盤として、開発されています。現在、以下の薬が使用されています。

1. 骨代謝調整薬 ➡ 腸管・腎臓からのCa2+吸収 増加作用 or 基質タンパク質の修飾(メナテトレノン)

  • 活性型ビタミンD3製剤:カルシトリオール、アルファカルシドール

  • ビタミンK2製剤:メナテトレノン

2. 骨吸収抑制薬 ➡ 破骨細胞に作用

  • ビスホスホネート:エチドロン酸、パミドロン酸(骨粗鬆症には適応なし)、アレンドロン酸、イバンドロン酸、リセドロン酸、ゾレドロン酸、ミノドロン酸

  • 女性ホルモン薬:エストラジオール

  • SERM (Selective estrogen receptor modulator) エストロゲン受容体調整薬(骨組織ではエストロゲン作用、乳房、子宮内膜では抗エストロゲン作用):バゼドキシフェン、ラロキシフェン

  • 抗RANKL抗体:デノスマブ

  • 活性型ビタミンD3誘導体:エルデカルシトール

  • カルシトニン製剤:エルカトニン ➡ 疼痛緩和

  • イソフラボン製剤:イプリフラボン ➡ 女性ホルモン様作用

3. 骨形成促進薬 ➡ 骨芽細胞に作用

  • PTH製剤:テリパラチド、アバロパラチド

  • 抗スクレロスチン抗体:ロモソズマブ(骨吸収も抑制する)

骨粗鬆症治療薬の構造(KEGGから画像を取得)ペプチドや抗体医薬などのタンパク質製剤は記載せず。

カルシトリオール

アルファカルシドール

メナテトレノン

エチドロン酸

パミドロン酸
(骨粗鬆症には適応なし)

アレンドロン酸

イバンドロン酸

リセドロン酸

ゾレドロン酸

ミノドロン酸

エストラジオール

ラロキシフェン

バゼドキシフェン

エルデカルシトール

イプリフラボン