Introducción

La ivermectina es un medicamento antiparasitario de amplio espectro (miembro de clase avermectin), utilizada desde hace más de 30 años en todo el mundo.

En humanos, el fármaco disponible en tabletas de 3 mg para uso vía oral, está indicado¹ para el tratamiento de la oncocercosis, conocida también como “ceguera de los ríos” (enfermedad parasitaria causada por la Onchocerca volvulus, transmitida a los humanos por las moscas negras), enfermedad endémica en África, donde es la principal causa de ceguera y también en áreas focalizadas en América (actualmente solo en Brasil y Venezuela); y para el tratamiento de la estrongiloidiasis intestinal (no diseminada) debida al nematodo Strongyloides stercoralis. La ivermectina es activa contra varios estadios del ciclo de vida de muchos nematodos, pero no de todos. Es activa contra las microfilarias tisulares de Onchocerca volvulus pero no contra la forma adulta y su actividad contra Strongyloides stercoralis se limita a las etapas intestinales.

Otros usos reportados: para el tratamiento de la sarna causada por Sarcoptes scabiei y uso tópico de las infestaciones de piojos de la cabeza en pacientes de 6 meses de edad o mayores.²

Para uso en animales, el fármaco está disponible en solución para inyección, tabletas, pasta y cremas, solo o en combinación con otros antiparasitarios.

La acción antiparasitaria parece tener más de un mecanismo de acción. Se une selectivamente y con alta afinidad a canales iónicos de cloruro activados por glutamato en células nerviosas y musculares de invertebrados, provocando aumento de la permeabilidad e hiperpolarización de las mismas, resultando en parálisis y muerte del parásito. Los compuestos de esta clase también pueden interactuar con otros canales de cloruro activados por ligandos, como los activados por el neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Tiene un volumen de distribución de 3-3,5 L/kg y no cruza bien la barrera hematoencefálica.

Se metaboliza en hígado (principalmente por CYP3A4) y con sus metabolitos se excretan casi exclusivamente en las heces en un tiempo estimado de 12 días. La vida media se ha estimado de 22-28 horas.

La LD50=29,5 mg/kg (ratón, oral) y LD50=10,0 mg/kg (ratas, oral).²

La actividad antiviral in-vitro de ivermectina ha sido reportada para varios virus y podría deberse, presumiblemente, a inhibición de la importación nuclear de proteínas virales mediada por IMP α/β1, como ocurre en otros virus ARN.^3-6

Esto no significa que tenga eficacia clínica. La ivermectina no ha sido aprobada para el tratamiento de ninguna infección viral hasta el momento.

Por otro lado, las dosis de ivermectina que se requerirían para un posible efecto terapéutico antiviral en los pacientes parecen ser mucho mayores que las utilizadas actualmente como antiparasitario.^7-9 Esto traería incertezas de seguridad que requerirían nuevos estudios de fase I-III, farmacocinéticos y farmacodinámicos incluidos, con dosis varias veces mayores.

Más de 30 estudios están investigando la utilidad de la ivermectina en COVID-19.^10,11

Numerosos antiparasitarios¹² han sido y/o son estudiados actualmente con el objetivo de evidenciar alguna eficacia clínica contra COVID-19, como cloroquina, hydroxycloroquina, mefloquine, artesiminins, ivermectina, nitazoxanida, niclosamida, atovaquona, and albendazole, pero hasta el momento sin resultados significativos.

Un estudio realizado en Florida, USA, en marzo-mayo 2020, sugiere cierto beneficio de ivermectina en pacientes con compromiso pulmonar grave, pero fue un estudio no randomizado, la decisión de tratamiento fue a criterio del médico tratante y fueron usados varios fármacos, en combinación, en la mayoría de los pacientes (hidroxicloroquina, azitromicina o ambas). Los autores reportaron que se necesitan ensayos controlados randomizados para confirmar sus hallazgos.¹³