Antirretrovirales

Mecanismo de acción (general):
Los antirretrovirales interfieren con distintas etapas del ciclo de replicación del VIH-1, impidiendo su entrada, integración o multiplicación dentro de la célula. Se dividen en:

• Inhibidores de la fusión (IF)
  
  

• Antagonistas del correceptor CCR5
  
  

• Inhibidores de la transcriptasa inversa (análogos y no análogos de nucleósidos)
  
  

• Inhibidores de la integrasa (INSTI)
  
  

• Inhibidores de la proteasa (IP/r)
  
  

• Inhibidores de la proteasa 3CL (específicos para SARS-CoV-2)
  
  

Indicaciones terapéuticas:

• Tratamiento de la infección por VIH-1.
  
  

• Profilaxis post-exposición.
  
  

• Reducción de carga viral y aumento de CD4.
  
  

• Tratamiento de COVID-19 (en el caso de nirmatrelvir + ritonavir).
  
  

Contraindicaciones generales:

• Hipersensibilidad al fármaco.
  
  

• Embarazo y lactancia (algunos).
  
  

• Insuficiencia hepática o renal grave.
  
  

• Interacciones con fármacos metabolizados por CYP450.
  
  

Efectos adversos generales:

• Gastrointestinales (náusea, vómito, diarrea).
  
  

• Cefalea, insomnio, ansiedad.
  
  

• Alteraciones hepáticas, renales u óseas.
  
  

• Lipodistrofia, ginecomastia (algunos IP).
  
  

• Riesgo cardiovascular (algunos ITAN e IP/r).

Fármacos

• Inhibidores de la fusión 

  • Enfuvirtida (ENF) 

• Antagonista del correceptor CCR5 

  • Maraviroc 

• ITRAN – Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Análogos de Nucleósidos 

  • Tenofovir disoproxil fumarato (TDF) 

  • Emtricitabina (FTC) 

  • Abacavir (ABC) 

  • ABC + Lamivudina (ABC/LMV) 

• ITRANN – Inhibidores de la Transcriptasa Reversa No Nucleósidos 

  • Efavirenz (EFV) 

• INSTI – Inhibidores de la Integrasa 

  • Raltegravir 

  • Dolutegravir 

• IP/r – Inhibidores de la Proteasa Potenciados 

  • Atazanavir 

  • Darunavir 

• Inhibidor de proteasa 3CL (COVID-19) 

  • Nirmatrelvir + Ritonavir