Fármacos INSTI

Dosis: 400 mg VO cada 12 h

Presentación: Comprimidos

Diferencias: Buen perfil de seguridad; interacciones con rifampicina y anticonvulsivos. 

Mecanismo de acción: Inhibidor de la integrasa del VIH. Bloquea la enzima integrasa, impidiendo la integración del ADN viral en el genoma del huésped, un paso esencial para la replicación del VIH.

Interacciones medicamentosas:
Tiene bajo potencial de interacción. No inhibe ni induce significativamente CYP450. Sin embargo, sus niveles pueden disminuir con rifampicina y otros inductores de UGT1A1. Puede requerir ajuste de dosis si se combina con ciertos anticonvulsivos o antiácidos que contienen aluminio o magnesio.

Dosis: 50 mg VO cada 24 h

Presentación: Tabletas

Diferencias: Amplia eficacia; mejor tolerancia; útil en combinaciones con otros ITAN. 

Mecanismo de acción: Inhibidor de la integrasa del VIH con alta barrera genética a la resistencia. Se une al sitio activo de la integrasa y bloquea la transferencia del ADN viral al ADN del huésped, impidiendo la replicación del virus.

Interacciones medicamentosas:
Es un sustrato de UGT1A1 y en menor medida de CYP3A4. Los inductores como rifampicina, carbamazepina o fenitoína pueden disminuir sus niveles. Los antiácidos, suplementos de calcio o hierro deben administrarse separados al menos 2 horas para evitar disminución en su absorción.