Dosis: 300 mg VO cada 24 h
Presentación: Tabletas
Diferencias: Riesgo de nefrotoxicidad, osteoporosis; evitar en IR avanzada.
Mecanismo de acción: Análogo de nucleótido (adenina); inhibe la transcriptasa inversa del VIH bloqueando la elongación del ADN viral al competir con el sustrato natural y producir terminación de cadena.
Interacciones: Riesgo aumentado de toxicidad renal con AINES o fármacos nefrotóxicos; al administrarse con didanosina puede aumentar la concentración de esta última.
Dosis: 200 mg VO cada 24 h
Presentación: Cápsulas
Diferencias: Efecto sinérgico con TDF; menor toxicidad.
Mecanismo de acción: Análogo de nucleósido (citosina); se incorpora al ADN viral por la transcriptasa inversa, provocando terminación prematura de la cadena.
Interacciones: Mínimas interacciones vía CYP450. Se potencia su efecto con tenofovir (efecto sinérgico). No se debe usar con lamivudina por su acción similar y riesgo de resistencia cruzada.
Dosis: 300 mg VO cada 12 h o 600 mg/día
Presentación: Tabletas
Diferencias: Riesgo de hipersensibilidad (HLA-B*5701); posible riesgo cardiovascular.
Mecanismo de acción: Análogo de nucleósido (guanina); inhibe la transcriptasa inversa al incorporarse al ADN viral, deteniendo su síntesis.
Interacciones: Riesgo de reacciones de hipersensibilidad potencialmente graves, especialmente en pacientes con HLA-B*5701. Puede potenciar toxicidad hepática con alcohol. Cuidado si se combina con tenofovir o zidovudina.
Dosis: 600/300 mg VO una vez al día
Presentación: Tabletas combinadas
Diferencias: Combinación de uso frecuente; facilita adherencia al reducir número de comprimidos.
Mecanismo de acción: Análogo de nucleósido (citosina); inhibe la transcriptasa inversa del VIH-1 al incorporarse al ADN viral y causar la terminación de la cadena.
Interacciones: Puede usarse con abacavir, tenofovir o zidovudina. No combinar con emtricitabina por duplicidad de mecanismo y posible resistencia cruzada. Bajo perfil de interacción por metabolismo hepático limitado.