โรคติดเชื้อเป็นศัตรูตัวฉกาจที่สามารถคร่าชีวิตของมนุษย์ได้อย่างรวดเร็วและครั้งละมาก ๆ แม้ความเข้าใจเรื่อง Germ theory ในศตวรรษที่ 19 จะนำมาสู่ความเข้าใจกลไกของการเกิดโรคติดเชื้อและเรารู้ว่าโรคต่าง ๆ เกิดจากเชื้อโรคตัวไหนบ้าง เรารู้วิธีการฆ่าเชื้อจากมือหรือเครื่องมือผ่าตัดต่าง ๆ จากวัคซีนตัวแรกของเอ็ดเวิร์ด เจนเนอร์ในศตวรรษที่ 18 เวลาล่วงเลยมาถึงศตวรรษที่ 20 แต่กระนั้นเราแทบจะไม่รู้ว่าจะฆ่าเชื้อโรคในร่างกายของเราได้อย่างไร อายุขัยของมนุษย์ในช่วงต้นศตวรรษที่ 20 ยังอยู่ที่ราว 47 ปีเท่านั้นเอง ดังนั้นการค้นพบยาปฏิชีวนะจึงนับได้ว่าเป็นอีกหนึ่งหมุดหมายสำคัญของวงการแพทย์ที่สามารถลดอัตราการเสียชีวิตของมนุษย์จากโรคติดเชื้อไปได้
มนุษย์เริ่มรู้จักเชื้อจุลชีพ เช่น แบคทีเรีย ปรสิตและรา มาตั้งแต่ศตวรรษที่ 18 นักวิทยาศาสตร์สังเกตว่าแบคทีเรียและราบางชนิดสามารถยับยั้งการเติบโตหรือทำลายกันและกันได้ มีการเรียกชื่อปรากฎการณ์นี้ว่า antibiosis มาตั้งแต่ราว ๆ ศตวรรษที่ 19 แล้ว แต่ก็ยังไม่มีการใช้ประโยชน์ใด ๆ จากปรากฏการณ์นี้
โลกก้าวเข้าสู่ศตวรรษที่ 20 ตามมาด้วยสงครามโลกครั้งที่ 1 (1914-1918) โดยที่ยังไม่มียาที่จะต่อสู้กับโรคติดเชื้อนอกเหนือไปจากวัคซีนป้องกันโรค
อเล็กซานเดอร์ เฟลมมิ่ง เป็นแพทย์ชาวสก๊อตแลนด์ เมื่อเขาอายุ 20 ปีได้รับทุนให้มาเรียนแพทย์ที่ St. Mary’s Hospital Medical School ณ กรุงลอนดอน และเมื่อจบการศึกษาเขาก็ทำงานที่รพ.เซ็นต์แมรี่ในตำแหน่งผู้เชี่ยวชาญด้านแบคทีเรีย
หลังสงครามโลกครั้งที่ 1 ในปี 1928 ขณะที่เฟลมมิ่งกำลังศึกษาเกี่ยวกับแบคทีเรียที่ทำให้เกิดฝีและแผลติดเชื้อที่ชื่อว่า Staphylococcus ก่อนที่เขาจะลาพักร้อนเป็นเวลา 2 สัปดาห์เขาลืมนำจานแก้วเพาะเชื้อเข้าไว้ในตู้อบทำให้มีเชื้อราที่พบได้ในอากาศปลิวตกลงมาปนเปื้อนบนจานเพาะเชื้อ เมื่อเขากลับมาก็พบว่าจานเพาะเชื้อมีลักษณะบางอย่างที่น่าสนใจ คือรอบ ๆ ตำแหน่งที่เชื้อราเติบโตขึ้นนั้นไม่พบกลุ่มของเชื้อแบคทีเรียเลย เขาจึงตั้งสมมติฐานว่าเชื้อราน่าจะมีคุณสมบัติบางอย่างที่สามารถยับยั้งการเติบโตหรือย่อยสลายแบคทีเรียได้ เขาจึงได้ทำการทดลองและสรุปผลการทดลองว่าราที่ชื่อเพนนิซิเลียม (Penicillium) มีสารที่เขาตั้งชื่อว่าเพนนิซิลิน (Penicillin) สามารถสลายหรือยับยั้งการเติบโตของแบคทีเรียหลายชนิดได้ โดยเฉพาะแบคทีเรียที่ทำให้เกิดหนองหรือการติดเชื้อที่ผิวหนัง เขาได้ตีพิมพ์ผลการทดลองนี้ในวารสาร the British Journal of Experimental Pathology ในปี 1929 อย่างไรก็ตามสิ่งที่เฟลมมิ่งเขียนไว้ในบทความของเขาคือความเป็นไปได้ที่จะนำเพนนิซิลินมาใช้แทนน้ำยาฆ่าเชื้อเพื่อป้องกันแผลติดเชื้อเท่านั้น กว่าจะมีการพัฒนาและนำมาใช้เป็นยารักษาโรคก็หลังจากที่ค้นพบเพนนิซิลินนานถึง 16 ปี และโลกเราก็ผ่านสงครามโลกเป็นครั้งที่ 2
ช่วงก่อนสงครามโลกครั้งที่ 2 ไม่นาน ทีมนักวิจัยของมหาวิทยาลัยออกซ์ฟอร์ดนำโดย Howard Florey และ Ernst Chain ได้พยายามหาวิธีสกัดเพนนิซิลินจากราเพนนิซิเลียมเพื่อนำมาใช้เป็นยารักษาโรคเป็นครั้งแรก การทดลองช่วงนั้นเป็นไปด้วยความยากลำบาก เนื่องจากสถานการณ์ช่วงสงคราม มีการว่าจ้างผู้หญิงที่ไม่ได้ไปออกรบมาช่วยงานวิจัย หญิงสาวเหล่านี้ถูกเรียกว่า penicillin girls แทบจะเรียกได้ว่าตอนนั้นห้องปฏิบัติการแทบจะกลายป็นโรงงานสกัดเพนนิซิลินไปแล้ว
ในที่สุดความพยายามก็ดูเหมือนจะได้ผล ในวันที่ 12 กุมภาพันธ์ ค.ศ. 1941 ได้มีการทดลองฉีดยาเพนนิซิลินเพื่อรักษาผู้ป่วยเป็นรายแรกของโลก ชื่อนายอัลเบิร์ต อเล็กซานเดอร์ที่เป็นแผลติดเชื้อรุนแรงบริเวณใบหน้าจากการโดนหนามกุหลาบ หลังฉีดยาพบว่าผู้ป่วยอาการดีขึ้นอย่างมาก แต่โชคร้ายที่ยาที่ผลิตได้ในตอนนั้นมีไม่เพียงพอเขาจึงเสียชีวิตในเวลาหลังจากนั้นไม่นาน จากนั้นได้มีการทดลองนำยาไปรักษาผู้ป่วยอื่น ๆ อีกจำนวนหนึ่ง พบว่าได้ผลดีมาก แต่ปัญหาสำคัญในช่วงนั้นคือทำอย่างไรจะสามารถสกัดยาเพนนิซิลินบริสุทธิ์จากราเพนนิซิเลียมได้จำนวนมาก ๆ นั่นจึงเป็นจุดเริ่มต้นของการเร่งผลิตยาในระดับอุตสาหกรรม ส่วนหนึ่งเพื่อนำไปใช้รักษาทหารที่ติดเชื้อจากแผลในสงคราม
การผลิตยาเพนนิซิลินในเชิงอุตสาหกรรม เกิดจากความร่วมมือของทีมวิจัยจากออกซ์ฟอร์ด มูลนิธิร็อกกี้เฟลเลอร์ และบริษัทยาขนาดใหญ่ในเวลานั้นหลายบริษัท โดยที่ในระหว่างนั้นก็มีการทดลองศึกษาประสิทธิภาพในการรักษาโรคของเพนนิซิลินทั้งกับทหารที่บาดเจ็บและในพลเรือน พบว่าเพนนิซิลินสามารถนำมาใช้รักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียได้หลายชนิด รวมทั้งโรคซิฟิลิสด้วย เพนนิซิลินถูกนำมาใช้เป็นยาหลักในการรักษาทหารที่บาดเจ็บในสงครามของทั้งกองทัพอังกฤษและสหรัฐอเมริกา (เนื่องจากกำลังการผลิตที่จำกัดในช่วงแรก ยาเพนนิซิลินจึงถูกกำหนดว่าจะใช้กับทหารในสงครามก่อนเป็นอันดับแรก) โดยกำหนดเป้าหมายว่าจะต้องผลิตยาให้มากพอก่อนวัน D-day ที่จะยกพลขึ้นบกที่นอร์มังดีในปี 1944 ในที่สุดด้วยความร่วมมือของหลายๆ ฝ่าย ทำให้ผู้คนไม่ว่าจะเป็นทหารหรือพลเรือนสามารถเข้าถึงยาเพนนิซิลินอย่างเท่าเทียมในปี 1946 และทีมผู้วิจัยคือ Alexander Fleming Howard Florey และ Ernst Chain ก็ได้รับรางวัลโนเบลร่วมกันในปี 1945 ในฐานะผู้ค้นพบและวิจัยจนนำไปสู่การผลิตยาปฏิชีวนะที่ชื่อเพนนิซิลินที่ยังคงนำมาใช้รักษาโรคและช่วยชีวิตผู้คนมากมายจนถึงปัจจุบัน
หลังสิ้นสุดสงครามโลกครั้งที่ 2 ในปี 1945 เรียกได้ว่าเป็นจุดเริ่มต้นการก้าวเข้าสู่ยุคทองของการต่อสู้กับโรคติดเชื้ออันยาวนานของมนุษยชาติก็ว่าได้ ในช่วงปี 1950s-1970s ได้มีการค้นพบยาปฏิชีวนะกลุ่มหลักซึ่งเป็นยาที่ใช้มาจนถึงปัจจุบัน ยาที่ผลิตขึ้นในช่วง 40 ปีที่ผ่านมา เป็นแค่การปรับโครงสร้างจากยาหลักที่ค้นพบในช่วงก่อนหน้านี้เท่านั้น ไม่มีการค้นพบกลุ่มยาใหม่อีก การค้นพบยาปฏิชีวนะทำให้สาเหตุการตายของผู้คนเปลี่ยนจากโรคติดเชื้อมาเป็นโรคไม่ติดเชื้อแทน โดยเฉพาะในประเทศพัฒนาแล้ว ดังนั้นหากจะกล่าวว่ายาปฏิชีวนะคือของขวัญอันทรงคุณค่าอย่างหนึ่งของมนุษย์ก็คงไม่ผิดนัก