Клиническая фармакология ингаляционных глюкокортикоидов

Клиническая фармакология ингаляционных глюкокортикоидов 

" Ингаляционные глюкокортикоиды (ИГК). Показанием к терапии ИГК при ХОБЛ является неэффективность максимальных доз средств базисной терапии — бронхорасширяющих препаратов. Эффективность ИГК в качестве средств, уменьшающих выраженность бронхиальной обструкции у больных ХОБЛ, неодинакова. Лишь у 10—30% пациентов при применении ИГК улучшается бронхиальная проходимость. Длительная терапия ингаляционными ГК показана больным с клинически значимыми симптомами при ОФВ

1 менее 50% от должного (стадии III и IV — тяжелая и крайне тяжелая ХОБЛ) и повторяющимися обострениями (например, 3 раза за последние 3 года). Такое лечение уменьшает частоту обострений и улучшает состояние здоровья, а отмена лечения ингаляционными ГК может приводить к обострениям у некоторых пациентов. Ингаляционные ГК в сочетании с ܂

2 АМ длительного действия более эффективны, чем каждый отдельный компонент. Эффективность и побочные действия ингаляционных ГК при БА зависят от дозы и типа ГК.

Ингаляционные ГК вызывают значительно меньше побочных эффектов, чем системные ГК. Однако ИГК могут влиять на кору надпочечников и обмен веществ в костной ткани в высоких дозах. Длительное лечение таблетированными ГК при ХОБЛ не рекомендовано.

Беклометазон (Беклазон Эко Легкое Дыхание — аэрозоль для ингаляций дозированный, активируемый вдохом, Бекотид Ͼ — аэрозоль для ингаляций дозированный), будесонид (Бенакорт Ͼ, Пульмикорт Ͼ, Турбухалер Ͼ — порошок для ингаляций дозированный, буденофальк — капсулы) обладают примерно одинаковой эффективностью. Флутиказон (Фликсотид Ͼ — аэрозоль для ингаляций дозированный) в 2 раза их активнее, проявляет наиболее высокий тропизм к ГК-рецепторам и выраженное противовоспалительное действие.

При необходимости одновременного приема ингаляционных ГК с ܂бета 2 АМ сначала производят ингаляцию последнего, что обеспечивает лучшее проникновение ИГК в бронхи.

Нежелательные эффекты ИГКС: кандидоз полости рта, дисфония, кашель, системное действие. При длительном применении ингаляционных ГК в высоких дозах возможно развитие глаукомы и катаракты. Высокие дозы беклометазона, будесонида и флутиказона могут влиять на обмен веществ в костной ткани.

Учитывая возможность побочных эффектов, ингаляционные ГК нужно применять в минимальных эффективных дозах. Ингаляцию ГК предпочтительнее проводить из аэрозольных ингаляторов с использованием спейсеров большого объема, особенно при необходимости введения больших доз. При применении с помощью спейсера большая часть препарата попадает в нижние дыхательные пути, а не оседает в ротовой полости (значительно реже возникает кандидоз).

Применение препаратов в форме порошка со средствами доставки, активизируемыми вдохом, особенно удобно, если пациент не может использовать аэрозольные ингаляторы."


" Беклометазон. Показания: лечение БА при недостаточной эффективности бронходилататоров и (или) кромогликата натрия, тяжело протекающая гормонозависимая БА у взрослых и детей.

Противопоказания: гиперчувствительность, астматический приступ или статус, беременность (I триместр).

Побочные эффекты: охриплость голоса, сухость во рту, реакции гиперчувствительности, кандидоз полости рта и глотки, признаки гиперкортицизма, парадоксальный бронхоспазм. развитие кандидоза менее вероятно при использовании спейсера, а также при полоскании ротовой полости водой после каждой ингаляции; возможно лечение противогрибковыми средствами без отмены ингаляционных ГК.

Предостережения: с осторожностью применять у больных туберкулезом легких, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной или герпетической инфекцией глаз. Прекращать лечение необходимо постепенно. Доза меньше 800 мкг в сутки безопасна, при более высокой дозе — остеопороз, при дозе до 400 мкг — нет угнетения надпочечников.

Будесонид, флутиказон: показания, предостережения, побочные эффекты такие же, как и для беклометазона.

Противопоказания: легочные микозы, бронхомикозы, туберкулез, беременность, кормление грудью.

Высокие дозы ингаляционных ГК назначают при недостаточной эффективности стандартной ингаляционной терапии. В этом случае возможно угнетение функций коры надпочечников, поэтому пациентам выдают «стероидную карточку» и в стрессовых ситуациях (например, перед оперативным вмешательством) профилактически вводят системные ГК.

Комбинированные препараты ингаляционных ГК с бета2 АМ предназначены для длительного лечения заболевания, а не для купирования приступов. Комбинированные препараты необходимо принимать регулярно, даже если отсутствуют симптомы заболевания. Изменять дозу препарата можно только по рекомендации врача. Начальную дозу препарата определяют на основании дозы ГК, которая контролирует течение болезни соответствующей степени тяжести. Затем под контролем врача начальную дозу постепенно снижают до минимальной эффективной.

Сальметерол + флутиказон (25/100, 50/100, 50/250, 50/500 мкг/доза) — Серетид Мультидиск и Серетид ДАИ. Комбинированный препарат для лечения ХОБЛ 3—4-й стадии только базисной терапии.

Показания, противопоказания, предостережения, побочные эффекты: см. беклометазон и сальметерол.

Будесонид + формотерол (160/4,5 мкг/доза) — Симбикорт Турбухалер . Препарат базисной терапии ХОБЛ. Можно применять однократно в течение суток, так как будесонид действует 24 ч."

Коноплева, Е. В.  Клиническая фармакология : учебник и практикум для вузов / Е. В. Коноплева. — Москва : Издательство Юрайт, 2023. — 661 с. — (Высшее образование). — ISBN 978-5-534-16293-6. — Текст : электронный // Образовательная платформа Юрайт [сайт]. — URL: https://urait.ru/bcode/530746 (дата обращения: 21.09.2023).