アクチン阻害剤amphidinolide Hの作用機構解析

アクチンは微小管とともに細胞骨格系を構成する主要メンバーであり、腫瘍の転移など細胞の運動に深く関わるため、その阻害剤は抗腫瘍剤として広く探索されている。我々は、強力な細胞毒性を示すamphidinolide Hの作用機構を解析し、その標的分子はアクチンであることを見出した。本薬剤はアクチンのsubdomain 4に共有結合し、

F-アクチン(重合アクチン)を安定化することが明らかとなった。