Dosis: 5–30 mg/día VO, dividida en 1–3 tomas.
Presentaciones: Tabletas 5 mg, 10 mg.
Diferencias: Fármaco de primera línea para hipertiroidismo; menor toxicidad hepática comparada con PTU; riesgo de agranulocitosis.
Mecanismo de acción: Inhibe la enzima peroxidasa tiroidea, bloqueando la oxidación del yodo, la organificación y el acoplamiento de residuos de yodotirosina en la tiroglobulina, lo que reduce la síntesis de hormonas tiroideas.
Interacciones: Puede aumentar el efecto de anticoagulantes orales. Riesgo de agranulocitosis al combinar con otros medicamentos mielotóxicos. Su efecto puede reducirse con tratamiento con litio o yodo.
Dosis: 100–300 mg/día VO dividido cada 8 h.
Presentaciones: Tabletas 50 mg, 100 mg.
Diferencias: Preferido en tormenta tiroidea y embarazo (1er trimestre); mayor riesgo de hepatotoxicidad que metimazol.
Mecanismo de acción: Inhibe la peroxidasa tiroidea y, además, inhibe la conversión periférica de T4 a T3.
Interacciones: Igual que metimazol, potencia el efecto de anticoagulantes. Mayor riesgo de hepatotoxicidad con otros hepatotóxicos. Su efecto se antagoniza con suplementos de yodo o amiodarona.
Dosis: 100–300 mg/día VO (generalmente en solución).
Presentaciones: Solución Lugol; comprimidos de yoduro potásico.
Diferencias: Efecto rápido pero transitorio; usado solo en situaciones específicas.
Mecanismo de acción: Inhibe la liberación de hormonas tiroideas desde la glándula tiroides (efecto de Wolff-Chaikoff). En altas concentraciones también inhibe su síntesis.
Interacciones: Puede disminuir la captación de yodo radioactivo. El uso prolongado con otros fármacos tiroideos puede generar hipotiroidismo. Interacción con litio por efecto inhibidor adicional sobre la tiroides.
Dosis: 25–200 mcg/día VO.
Presentaciones: Tabletas 25 mcg, 50 mcg, 100 mcg.
Diferencias: Fármaco estándar para reemplazo hormonal; titulación cuidadosa en ancianos y cardiópatas.
Mecanismo de acción: Es una forma sintética de la tiroxina (T4), que se convierte en T3 en tejidos periféricos y regula el metabolismo, crecimiento y desarrollo celular.
Interacciones: Su absorción se reduce con antiácidos, hierro, calcio, colestiramina y alimentos. Potencia el efecto de anticoagulantes orales. Puede aumentar el requerimiento de insulina o hipoglucemiantes. Rifampicina, carbamazepina y fenitoína aumentan su metabolismo hepático.
Dosis: 25–75 mcg/día VO.
Presentaciones: Tabletas 25 mcg.
Diferencias: Inicio rápido y vida media corta; mayor riesgo de efectos cardiovasculares.
Mecanismo de acción: Forma sintética de triyodotironina (T3), que actúa más rápidamente que la T4 al unirse directamente a los receptores nucleares tiroideos.
Interacciones: Similar a levotiroxina. Tiene mayor riesgo de efectos cardiovasculares cuando se combina con simpaticomiméticos. Precaución con anticoagulantes y antidiabéticos.