Fármacos opioides moderados

Dosis: 30–60 mg cada 4–6 h VO

Presentaciones: Tabletas 30 mg; tabletas LP 60 mg, 120 mg

Diferencias: Útil en dolor moderado y tos persistente; menos potente que morfina; riesgo de estreñimiento y sedación.

Mecanismo de acción: Agonista de receptores μ-opioides. Actúa sobre el sistema nervioso central alterando la percepción y respuesta al dolor. Tiene una potencia mayor que la codeína y puede ejercer efecto antitusivo.

Interacciones: Su efecto se potencia al combinarse con alcohol, benzodiacepinas, antipsicóticos y otros depresores del sistema nervioso central. Inhibidores de CYP2D6 pueden disminuir su conversión a metabolitos activos. Su uso concomitante con ISRS o IMAO puede aumentar el riesgo de sedación o síndrome serotoninérgico leve. 

Dosis: 0.2–0.4 mg cada 6–8 h SL; parche transdérmico 5–20 mcg/h cada 7 días

Presentaciones: Tabletas SL 0.2 mg, 0.4 mg; parches 5, 10, 20 mcg/h

Diferencias: Agonista parcial mu; techo en efecto analgésico; útil en deshabituación de opioides; menor riesgo de depresión respiratoria.

Mecanismo de acción: Agonista parcial de receptores μ-opioides y antagonista de receptores κ-opioides. Tiene un techo de efecto analgésico, lo que limita su riesgo de depresión respiratoria, pero también su capacidad analgésica a dosis altas.

Interacciones: Potente interacción con otros opioides; puede antagonizar su efecto o precipitar síndrome de abstinencia en pacientes dependientes. El riesgo de sedación y depresión respiratoria aumenta con alcohol, benzodiacepinas o ISRS. Inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, claritromicina) pueden elevar sus niveles plasmáticos.