Fármacos opioides fuertes

Dosis: 10–30 mg cada 4 h VO; 2–10 mg IV/IM cada 4 h

Presentaciones: Tabletas 10 mg, 30 mg; solución oral 10 mg/5 mL; inyectable 10 mg/mL

Diferencias: Referencia en dolor severo; riesgo alto de dependencia y depresión respiratoria; metabolizada a morfina-6-glucurónido.

Mecanismo de acción: Agonista completo de receptores μ-opioides. Inhibe la transmisión nociceptiva en médula espinal y cerebro. Su principal metabolito activo, morfina-6-glucurónido, también tiene efecto analgésico.
Interacciones: Aumenta el riesgo de sedación, depresión respiratoria y coma si se usa con alcohol, benzodiacepinas, antipsicóticos, anestésicos o antidepresivos. Inhibidores del CYP450 pueden alterar su metabolismo. Riesgo de hipotensión con antihipertensivos.

Dosis: 5–20 mg cada 4–6 h VO

Presentaciones: Tabletas 5 mg, 10 mg, 20 mg; LP 10 mg, 20 mg, 40 mg

Diferencias: Más potente que morfina VO; combinación frecuente con paracetamol; alto riesgo de abuso.

Mecanismo de acción: Agonista potente de receptores μ-opioides. Actúa a nivel central para inhibir la transmisión del dolor. Tiene mayor biodisponibilidad oral que la morfina.
Interacciones: Riesgo de depresión respiratoria y sedación al combinarse con depresores del SNC. Su metabolismo por CYP3A4 y CYP2D6 puede alterarse por inhibidores o inductores de estas enzimas. Potencia el efecto de otros opioides y puede causar síndrome serotoninérgico si se combina con ISRS o tramadol.

Dosis: 25–100 mcg IV cada 1–2 h; parche transdérmico 12–100 mcg/h cada 72 h

Presentaciones: Ampolletas 50 mcg/mL; parches 12, 25, 50, 75, 100 mcg/h

Diferencias: 100× más potente que morfina; inicio rápido; riesgo elevado de sobredosis; preferido en anestesia y dolor crónico estable.

Mecanismo de acción: Agonista fuerte y altamente lipofílico de receptores μ-opioides. Tiene inicio de acción rápido y corta duración, ideal para analgesia intensa o procedimientos quirúrgicos.
Interacciones: Altamente depresor del SNC en combinación con benzodiacepinas, anestésicos o alcohol. Inhibidores del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) aumentan su concentración y el riesgo de sobredosis. Evitar con otros agonistas opioides por riesgo de efecto sinérgico.

Dosis: 2–4 mg cada 4–6 h VO; 1–2 mg IV/IM cada 4–6 h

Presentaciones: Tabletas 2 mg, 4 mg; solución inyectable 1 mg/mL, 2 mg/mL

Diferencias: 5–7 veces más potente que morfina; eficaz en dolor intenso; requiere estrecha monitorización.

Mecanismo de acción: Agonista puro de receptores μ-opioides. Potencia analgésica 5 a 7 veces mayor que la morfina. Actúa sobre la percepción y respuesta emocional al dolor.

Interacciones: Sus efectos sedantes y depresores se potencian con benzodiacepinas, antipsicóticos, alcohol y otros opioides. No debe usarse con IMAO. Puede tener interacciones con fármacos que afectan la motilidad gastrointestinal o el metabolismo hepático.