Farmacos opioides debiles

Dosis: 15–60 mg cada 4–6 h VO

Presentaciones: Tabletas 30 mg; combinada con paracetamol 30/500 mg

Diferencias: Útil en dolor leve a moderado y tos; metabolizada parcialmente a morfina; riesgo de estreñimiento y somnolencia.

Mecanismo de acción: Agonista parcial de receptores μ-opioides. Se metaboliza parcialmente a morfina, lo que le confiere su efecto analgésico. También actúa a nivel central inhibiendo el centro de la tos.
Interacciones: Su metabolismo es afectado por inhibidores o potenciadores del CYP2D6. Puede potenciar efectos depresores del sistema nervioso central si se combina con alcohol, benzodiacepinas, antidepresivos o antipsicóticos. Asociaciones con otros opioides aumentan el riesgo de depresión respiratoria.

Dosis: 65 mg cada 6–8 h VO (máx. 390 mg/día)

Presentaciones: Tabletas 65 mg (a menudo en combinación con paracetamol)

Diferencias: Menos potente que codeína; retirado en varios países por riesgo de toxicidad cardíaca y sobredosis.

Mecanismo de acción: Agonista débil de receptores μ-opioides. Suprime la transmisión del dolor a nivel central, pero con una potencia menor que la codeína.
Interacciones: Aumenta el riesgo de depresión respiratoria cuando se usa con otros depresores del SNC. Su uso combinado con inhibidores de CYP3A4 puede elevar su concentración plasmática. Potencialmente letal en sobredosis, incluso a dosis terapéuticas. Ha sido retirado en varios países por su toxicidad cardíaca y riesgo de muerte súbita.

Dosis: 50–100 mg cada 6 h VO (máx. 400 mg/día)

Presentaciones: Tabletas 50 mg, 100 mg; gotas 100 mg/mL; solución IV 50 mg/mL

Diferencias: Acción dual (opioide + inhibidor de recaptura de serotonina/noradrenalina); menor riesgo de depresión respiratoria; riesgo de síndrome serotoninérgico.

Mecanismo de acción: Agonista débil de receptores μ-opioides y también inhibe la recaptura de serotonina y noradrenalina, lo que contribuye a su efecto analgésico dual.

Interacciones: Riesgo de síndrome serotoninérgico si se combina con ISRS, IMAO, triptanos o antidepresivos tricíclicos. Puede potenciar la sedación si se usa con alcohol, benzodiacepinas o antipsicóticos. Inhibidores de CYP2D6 o CYP3A4 pueden modificar su efecto. Aumenta el riesgo de convulsiones si se combina con bupropión o antidepresivos.