Fármacos Inhibidores de la síntesis de nucleótidos

Dosis: 1–1.5 g c/12 h VO o IV

Presentaciones: Comprimidos, solución IV

Diferencias: Inhibe síntesis de guanosina en linfocitos T y B; profilaxis de rechazo renal y hepático; puede causar diarrea, leucopenia, infecciones. 

Mecanismo de acción: Es un profármaco que se convierte en ácido micofenólico, el cual inhibe de forma selectiva y reversible la inosina monofosfato deshidrogenasa (IMPDH), enzima clave en la síntesis de novo de guanina. Esto inhibe la proliferación de linfocitos T y B, que dependen de esta vía para replicarse.

Interacciones medicamentosas: Su absorción puede reducirse con antiácidos que contienen magnesio o aluminio, y con colestiramina. Aumenta el riesgo de toxicidad hematológica si se combina con otros inmunosupresores como tacrolimus, sirolimus o azatioprina.

Dosis: 1–5 mg/kg/día VO o IV

Presentaciones: Tabletas 50 mg

Diferencias: Pro-fármaco de 6-MP; usado en AR, lupus, EII; riesgo de mielosupresión, hepatotoxicidad; ajustar según TPMT. 

Mecanismo de acción: Es un profármaco que se convierte en 6-mercaptopurina, la cual inhibe la síntesis de purinas, afectando la proliferación de células inmunes. Interfiere en la replicación del ADN, especialmente en linfocitos activos.

Interacciones medicamentosas: Su toxicidad puede incrementarse con alopurinol (inhibidor de la xantina oxidasa), lo cual requiere ajuste de dosis. También puede interactuar con warfarina, disminuyendo su efecto anticoagulante.