Fármacos corticosteroides lipofílicos

Dosis: 200–800 mcg/día (inhalada) en 1–2 dosis; hasta 9 mg/día (VO en colitis).

Presentaciones: Suspensión, inhalador (200 mcg/dosis), cápsulas (3 mg).

Diferencias: Potente antiinflamatorio, inmunosupresor y antiproliferativo; efecto local con mínimo paso sistémico; usada en asma, EPOC y colitis ulcerosa.

Mecanismo de acción: Corticosteroide de acción local que se une a receptores intracelulares de glucocorticoides, modulando la transcripción génica y reduciendo la liberación de citoquinas proinflamatorias. Alta afinidad por el receptor, con bajo efecto sistémico por su extenso metabolismo de primer paso hepático.

Interacciones: Los inhibidores potentes del CYP3A4 (como ketoconazol, ritonavir y claritromicina) aumentan su biodisponibilidad y riesgo de efectos sistémicos. Puede potenciar hipopotasemia si se usa con diuréticos o beta-agonistas. 

Dosis: 100–400 mcg 2 veces al día (inhalada); hasta 1600 mcg/día.

Presentaciones: Inhalador 50, 100, 250 mcg/dosis.

Diferencias: Similar a budesonida; efecto local rápido en vías respiratorias; riesgo de candidiasis oral con uso prolongado.

Mecanismo de acción: Glucocorticoide inhalado que inhibe la síntesis de mediadores inflamatorios como prostaglandinas, leucotrienos e interleucinas, reduciendo la inflamación en vías respiratorias.

Interacciones: Similar a budesonida: su metabolismo también es por CYP3A. El uso concurrente con otros inmunosupresores o corticosteroides puede incrementar el riesgo de supresión adrenal. La administración concomitante con beta-agonistas mejora el control del asma.